国产[^(18)F]FDG模块高效自动化合成雌激素受体显像剂16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇

16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇(^(18)F-FES)作为一种雌激素受体显像剂,在原发性和转移性乳腺癌的诊断中具有重要的应用价值,但目前它的合成方法存在步骤复杂和耗时的缺点,不利于临床的推广与使用。为了解决这一问题且满足临床使用的迫切需求,我们基于国产[^(18)F]FDG合成模块,利用固相萃取(SPE)技术,成功开发了一种快速、高效的"一锅,两步"式全自动化放射合成^(18)F-FES方法。首先,干燥后的^(18)F-离子与3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)发生[^(18)F]亲核氟化反应。随后,[^(18)F]氟化中间体无需分离直接在弱酸性条件下进行水解反应。最后,经过固相柱纯化后得到产品^(18)F-FES。^(18)F-FES的总放射合成时间为45 min,衰变校正后放射化学合成产率45%±4%(n=10),放射化学纯度大于98%。