刺梨提取物CL1对胃癌SGC-7901细胞增殖和人脐血CD34^+造血干/祖细胞增殖分化能力的影响

目的:观察刺梨提取物CL1对胃癌SGC-7901细胞增殖和人脐血CD34+造血干/祖细胞(HSPC)增殖分化能力的影响。方法:采用MTT法测定活细胞OD值,计算CL1对胃癌SGC-7901细胞增殖抑制率。免疫磁珠分选人脐血CD34+造血干/祖细胞,细胞记数、双色直接免疫荧光标记法和流式细胞仪分析细胞增殖分化能力变化。结果:MTT检测法显示,0.01~10μmol.L-1的CL1处理,剂量依赖性和时间依赖性地抑制胃癌SGC-7901细胞生长。经14 d的培养,与细胞对照组相比,10、1μmol.L-1的CL1细胞数有下降趋势,但差异无显著性;表达粒系/单核巨噬系细胞表型CD15和CD11b的细胞百分数无显著差异。经14 d的培养,与培养0 d比较,CD15显著增高(P<0.05),CD11b有增高趋势,但无显著性差异。结论:CL1对胃癌SGC-7901细胞的体外生长具有抑制作用,但对人脐带血CD34+HSPC的增殖、和向粒细胞、单核巨噬细胞分化无明显影响,表明CL1在抗肿瘤作用剂量下,不会明显抑制造血干/祖细胞向粒-单细胞的增殖分化,提示CL1可能不会引起明显的造血抑制。

水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展

水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。

黄背越橘化学成分的研究

利用硅胶柱色谱反复层析从黄背越橘的乙酸乙酯部分分得7个化合物,根据理化性质和光谱数据鉴定,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅰ),熊果酸(ursolic acid,Ⅱ),蒲公英萜醇(taraxerol,Ⅲ),蒲公英萜酮(taraxerone,Ⅳ),木栓酮(friedelin,Ⅴ),木栓醇(friedelinol,Ⅵ),19,24-d ihydroxyurs-12-en-3-one-28-oic ac id(Ⅶ).

古尼拟青霉菌丝体化学成分的研究

目的研究人工古尼虫草无性型古尼拟青霉干燥菌丝体的单体化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法及光谱(EIMS,EMS,1HNMR,13CNMR)分析鉴定其化学结构。结果从古尼拟青霉菌丝体的乙醇提取物中共分离得到3个单体化合物,分别鉴定为D-甘露醇,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物。结论这3个单体化合物均为首次从古尼虫草中分离所得。

古尼拟青霉菌丝体提取物镇痛作用研究

采用小鼠醋酸扭体法和热板法2种疼痛模型试验,以灌胃和皮下注射2种给药方式,观察古尼虫草提取物对小鼠疼痛反应和小鼠扭体次数的影响,探讨了古尼虫草(Cordyceps gunnii(Berk.)Berk)无性型——古尼拟青霉(Paecilomyces gunnii Liang)菌丝体提取物的镇痛作用。结果表明,无论是灌胃给药还是皮下注射给药,醋酸扭体法,古尼拟青霉菌丝体水提物和醇提物都能明显抑制小鼠疼痛引起的扭体,热板法试验效果则不明显。古尼虫草具有明显的外周镇痛作用,中枢镇痛作用不明显。

乌檀属植物的吲哚类生物碱成分研究进展

对乌檀属植物吲哚类生物碱的植物资源、骨架结构、波谱学特征及生物活性进行了阐述 ,对其吲哚生物碱的植物资源进行了归纳 。

萘哌地尔衍生物BWYJ抗前列腺增生的作用

目的观察萘哌地尔衍生物BWYJ对前列腺增生模型的作用。方法采用激素法建立去势大鼠和未去势小鼠前列腺增生模型,通过小鼠前列腺湿重,计算前列腺指数。光镜及透射电镜下,分别观察小鼠前列腺组织形态学及超微结构变化;TUNEL法检测BWYJ对大鼠前列腺细胞凋亡的影响。结果BWYJ5、10、20mg·kg-1组均可降低BPH小鼠前列腺湿重指数(P<0.05),光镜及电镜结果表明,BWYJ5、10、20mg·kg-1组均可抑制小鼠组织结构增生性变化,且BWYJ10、20mg·kg-1组使腺腔直径、腺体表面积变小(P<0.05)。TUNEL检测发现,大鼠前列腺凋亡细胞检出率较低,与模型组比较,BWYJ各剂量组差异无统计学意义(P>0.05)。结论BWYJ具有抗小鼠及大鼠良性前列腺增生作用。

刺梨三萜化合物CL1体外抗人子宫内膜腺癌作用

目的研究刺梨单体CL1体外抗人子宫内膜腺癌(human adenocarcinoma endometrium cell.line JEC)作用。方法通过细胞形态学改变、MTT法和细胞生长曲线绘制法检测CL1的抗JEC作用。运用全自动分析仪检测细胞培养上清液中乳酸脱氢酶(Lactate dehydrogenase,LDH)含量;通过检测NBT还原法分析CL1对JEC细胞分化的影响;采用AO/EB荧光染色法和FCM检测CL1对肿瘤细胞周期和细胞凋亡的影响。结果生长曲线、细胞形态学观察和MTT检测显示,CL1对JEC细胞增殖的抑制作用呈时间和剂量依赖性;与阴性对照组比,随CL1剂量的增加,NBT阳性细胞比率增加,LDH含量逐渐降低;与阴性对照组比,CL1能诱导JEC细胞凋亡,并阻滞JEC细胞于G0-G1和G2-M期。结论 CL1具有体外抗JEC作用,其机制可能与其细胞毒性、诱导细胞分化、诱导细胞凋亡以及抑制细胞增殖有关。

箭秆风挥发油化学成分的分析

采用水蒸气蒸馏法分别提取箭秆风地上与地下部分挥发油,运用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)分离并鉴定出82种和78种化学成分,其中68种为共有成分,主要成分均为α-乙酸葑酯,且地下部分的含量高于地上部分。

苯丙氨酸二肽类化合物190对小鼠CCl_4肝损伤的保护作用

目的观察苯丙氨酸二肽类化合物190对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法将180只小鼠随机分为正常组,CC l4模型对照组,联苯双酯阳性药物组和PDC190低、中、高(25、50、100mg.kg-1)3个剂量组。应用0.12%CC l4腹腔注射致小鼠急性肝损伤模型,通过测定小鼠血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性以及小鼠肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活力,并观察肝脏组织病理学变化,对PDC190的保肝作用进行研究。结果模型组小鼠肝功能明显异常,肝组织变性、坏死严重;PDC190组能明显改善CC l4中毒小鼠肝功能,其降酶率以低、中、高剂量分别为22.1%、70.2%、78.5%;肝组织切片镜检证实,苯丙氨酸二肽类化合物190能减轻中毒小鼠肝细胞损伤程度。结论苯丙氨酸二肽类化合物190对急性肝损伤小鼠有较好的保肝作用。

花叶山姜挥发油化学成分及抗菌活性研究(英文)

采用气相色谱与质谱联用技术分析花叶山姜地上与地下部分挥发油的化学成分。分别从两种挥发油中鉴定了82和52种化合物,包括42种共有成分,其中α-乙酸葑酯为主要化合物,含量分别为22%和13%。通过三种革兰氏阳性细菌和三种革兰氏阴性细菌的筛选,两部位挥发油显示较好的抗枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的作用,同时地下部分挥发油显示抗枯草杆菌活性。以上结果显示,花叶山姜是山姜属植物中优良的抗革兰氏阳性菌药用资源。

靛红衍生物的合成及其对稻瘟菌的生物活性

以靛红为原料合成了系列3-亚胺基/亚甲基-吲哚-2-酮化合物及其Mannich碱衍生物,研究了它们在抗稻瘟菌方面的活性,发现了这两种类型的若干化合物有较好的抑制稻瘟菌孢子萌发的活性,初步讨论了构效关系。认为1位的羟甲基和胺甲基、3位的亚甲基是药效团,芳基亚甲基苯环上对位取代基、羟基取代基和吸电子取代基不利于活性的提高,邻位的供电子取代基有利于活性的提高。

一种含姜黄食品对去卵巢模型鼠骨组织的影响

目的:探讨一种含姜黄食品对去卵巢模型鼠骨组织变化的影响。方法:采用双侧去卵巢法制备去卵巢诱发骨质疏松大鼠模型,将动物分为假手术组、模型对照组、含姜黄受试物组和不含姜黄受试物组,连续喂养90 d,测定各组大鼠体重变化、血清中骨保护素(Osteoprotegerin,OPG)及核因子Κ-β受体活化因子配体(Receptor Activator for Nuclear FactorΚ-βLigand,RANKL)水平、大鼠股骨长度以及骨组织形态学检测。结果:喂养90 d后,姜黄组大鼠体重增长趋势与假手术组较为接近(p>0.05)。姜黄组大鼠血清OPG水平、股骨长度、骨小梁厚度以及成骨细胞数显著高于模型对照组(p<0.01),RANKL水平、骨小梁间隙以及破骨细胞数显著低于模型对照组(p<0.01)。姜黄组与不含姜黄组比较,大鼠血清中OPG、骨小梁厚度高于不含姜黄组(p<0.05),RANKL、骨小梁间隙低于不含姜黄组(p<0.05);姜黄组大鼠股骨长度及成骨细胞数显著高于不含姜黄组(p<0.01),破骨细胞数显著少于不含姜黄组(p<0.01)。结论:实验结果表明,此含姜黄食品对去卵巢模型鼠骨组织退变有一定的抑制作用。

微粉碎技术对猪苓的提取效果

为有效利用和深度开发猪苓,从不同方面比较论证微粉提取优势,采用微粉碎技术对猪苓药材进行粉碎,制备过300目筛微粉,并对微粉及普通粉(过80目筛)进行TLC、干浸膏得率及总糖含量对比。结果表明:猪苓微粉粒径均匀,菌丝团块少;通过TLC图谱可知提取物所含功能成分有所增加;猪苓微粉干浸膏得率为32.50%,为普通粉的2.32倍,为药材饮片的11.08倍;总糖得率为4.74%,为普通粉的13.37倍,为药材饮片的81.29倍。

不同药渣对平菇多糖含量及抗氧化活性的影响

为开发利用中药渣废弃物,合理利用资源,选取药渣废弃物青冈子壳、刺梨果渣、淫羊藿(药渣)、丹参(药渣)、淫羊藿(药渣)+刺梨果渣为不同基质(菌糠),探讨其对平菇子实体中粗多糖得率、含量及其体外抗氧化活性的影响。结果表明:以淫羊藿药渣为基质,平菇粗多糖得率与含量最高,分别为9.49%和60.47%;以淫羊藿+刺梨为基质的抗氧化活性最强,当平菇多糖浓度为10mg/mL时,其羟基自由基清除率达89.43%,DPPH自由基清除率达95.8%。

油菜全生长期中土壤理化性质的变化及重金属污染评价

为在油菜生长过程中及时改善土壤环境状况,提高油菜的产量、品质和质量,保证食品安全,采集油菜播种前和4个生育时期(苗期、抽薹期、花期和收获期)耕作层表层(0～20 cm)和底层(20～40 cm)根区土壤,测定各个时期土壤理化性质[土壤机械组成、土壤pH值、土壤氧化还原电位(Eh)和土壤有机质含量]及土壤重金属Cr、Cd、Pb、Cu、Zn含量,分析其在整个生长期中的变异程度,并应用单因子污染指数和综合评价法对重金属污染状况进行评价。结果表明,在油菜全生长期中,表层和底层土壤机械组成变化情况基本一致,变异程度最大的是细沙,其次是黏粒,但二者的变化此消彼长;表层土壤pH值的变化极小,底层土壤变化略大,但都在适合油菜生长的pH值范围内;土壤Eh整体呈波动上升趋势,在抽薹期达到最大,处于中等还原状态,属于中等变异;表层土壤有机质含量高于底层,表层土壤有机质含量整体呈下降趋势,底层土壤有机质含量整体呈上升趋势;土壤重金属中Cd含量最低,但污染最严重,其中表层土壤中度污染,底层土壤重度污染,Cr、Pb、Zn、Cu含量虽高,但尚未造成土壤污染。

萘哌地尔衍生物BWYJ对大鼠膀胱内压和前列腺增生的作用

目的观察萘哌地尔衍生物BWYJ对大鼠前列腺重量及膀胱内压的影响。方法激素法诱发大鼠前列腺增生模型,称量并计算前列腺干重及干重指数,测定麻醉大鼠膀胱排尿阈值压及最大排尿压;观察BWYJ对兔离体膀胱颈平滑肌收缩反应的影响。结果BWYJ5、10、20mg/kg均可降低前列腺增生大鼠的前列腺干重指数(P<0.01),且可使膀胱排尿阈值压及最大排尿压均明显降低(P<0.01或P<0.05)。在离体兔膀胱颈平滑肌收缩实验中,BWYJ1×10-7mol/L使去氧肾上腺素所致平滑肌收缩的量效曲线平行右移,最大反应不变,拮抗参数(pA2)值为6.63。结论BWYJ有减轻前列腺重量及降低膀胱内压的作用,并提示可能与α1-肾上腺素能受体阻断作用有关。

结核分枝杆菌快速培养方法的建立及临床应用初步观察

目的 观察结核分枝杆菌在自制培养基上的生长情况，建立快速培养方法。方法将改良罗氏培养基的成分进行改进，自制5种培养基，每种3支，每支接种菌量10-3mg，观察结核分枝杆菌标准株生长情况。并以第5号培养基3种成分不同浓度做正交叉实验，得出最佳浓度。收集临床标本，在自制培养基上培养观察。结果 结核分枝杆菌标准株在5种自制培养基上，菌落开始生长天数及典型菌落出现天数均比改良罗氏培养基短，两者差异均具有显著性（P〈O．01）。第5号培养基以25％牛肉浸液，20％当归浸液，20％党参浸液的浓度最佳，结核分枝杆菌标准株接种后第3～5d开始生长，第7～9d出现典型的“菜花状”菌落。临床标本接种在改良罗氏及自制培养基上，阳性分离率差异无显著性（f—O．09，P〉O．05），两种培养基上典型菌落形成的平均天数差异有显著性（f一6．828，P〈O．001）。结论 结核分枝杆菌标准株在自制第5号培养基上生长快，培养时间短，为该菌培养提供了一种新的快速培养基，在临床上有一定的实用价值，值得进一步研究、推广。

苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg的影响

目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的影响。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定苯丙氨酸二肽类化合物073对细胞的最大无毒浓度(TC0),在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成50、25、12.5μg.mL-1加入2.2.15细胞进行培养,每4d换同浓度药物培养液;分别收集第4、8天以及停药后4天的培养液上清,酶联免疫法(ELISA)测定HBsAg、HBeAg含量。结果苯丙氨酸二肽类化合物073最大无毒浓度为50μg.mL-1,在最大无毒浓度时对HBsAg有明显的抑制作用,第8天时的抑制率为59.3%,半数抑制浓度(IC50)为22.9μg.mL-1,治疗指数(TI)为3.1;但对HBeAg无明显抑制作用,第8天时的抑制率仅为25.5%。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对2.2.15细胞HBsAg有显著的抑制作用。