朱红膏中汞在大鼠皮肤不同损伤状态下的体外透过速率比较研究

目的比较朱红膏中的汞在不同损伤程度的大鼠皮肤中的体外透过速率的差异,了解皮肤损伤状态对朱红膏中有毒成分汞透皮吸收的影响。方法结合皮肤的组织病理学检查,对皮肤的损伤程度进行判断,同时采用透皮扩散仪进行透皮实验,运用原子荧光法检测接收液中的汞含量。结果通过不同的处理方式得到不同损伤程度的皮肤,正常组皮肤完好,砂纸打磨使皮肤角质层受到破坏,脱毛剂使皮肤真皮浅层缺失。正常组汞的透过速率明显小于其他两组,砂纸组和脱毛剂组的汞的透过速率基本相同,汞的累积透过量没有显著差异。结论皮肤角质层是限制朱红膏中汞透过皮肤的主要障碍,朱红膏中汞的吸收量不会因为皮肤损伤程度的不同而产生较大差异。

含汞矿物药的毒性研究进展

矿物药是中药中富有特色的组成部分,含汞矿物药朱砂、红粉、轻粉由于其镇心安神,杀菌灭毒,化腐生肌等作用在临床上得到了广泛的应用。但因为汞的毒性,其临床用药的合理性和安全性受到了质疑。该文简要概述了含汞矿物药的功效,并针对其肝肾毒性,神经毒性,胚胎及遗传毒性作用及毒性机制进行了总结。含汞矿物药朱砂和轻粉在服用方式不当或高剂量服用时会导致急性肝肾毒性,朱砂、红粉和轻粉在长期外用时可能导致慢性肝肾毒性,神经毒性及胚胎遗传毒性。在对含汞矿物药的毒性进行研究时,除了研究汞在机体和组织的蓄积,还应研究不同方式进入机体的含汞毒性成分的种类和形态,并且需要考虑用药的剂量及时间长短问题,从而为含汞矿物药在临床的合理用药以及安全性提供参考。

云南沉香果壳的化学成分研究

目的研究云南沉香Aquilaria yunnanensis果壳的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC技术进行分离、纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从云南沉香果壳的95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为trans-linalool-3,6-oxide-7-O-β-D-(6′-O-acetyl)-glucoside(1)、苯乙基-8-O-β-D-(6′-O-乙酰基)-葡萄糖苷(2)、芒果苷(3)、鸢尾酚酮-3,5-C-β-D-二葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-(6″-对-香豆酰基)-葡萄糖苷(8)、香叶醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(9)、3-[2-甲酰基-5-(羟甲基)-1H-吡咯-1-基]戊二酸(10)、大麻酰胺D(11)、淫羊藿次苷D2(12)、松柏苷(13)。结论化合物1为新的单萜苷类化合物,命名为云南沉香苷C,化合物2为新天然产物,7、9~13为首次从沉香属植物中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

自组织映射神经网络用于氨基酸为特征的冬虫夏草道地产区识别研究

该研究使用自组织映射神经网络技术对分别来自青海和西藏的冬虫夏草样品中的氨基酸含量数据进行了分析,发现以其中8种主要氨基酸及总氨基酸含量为变量搭建的XY-Fused神经网络可将来自青海和西藏产地冬虫夏草进行较好地区分,对测试集样品的识别正确率可达83.3%。在此基础之上,对数据的深入挖掘可发现蛋氨酸在冬虫夏草中是一种具有特征性的特殊氨基酸成分,可以作为冬虫夏草产地特征的标志物,以蛋氨酸与总氨基酸含量的比值可量化区分青海和西藏所产的冬虫夏草。

矿物药雄黄的研究进展

雄黄是传统矿物药,具有解毒杀虫、燥湿祛痰等功效,临床常配伍使用,但由于含重金属,有较强的毒副作用,学界对其安全性和科学性存有争议。目前,在雄黄研究中还存在很多问题,突出表现在主要成分和药效物质的表述不统一、抗肿瘤机制难以从分子水平上阐释、配伍减毒机制不明确等方面,导致雄黄及含雄黄中成药屡屡被禁止进入国际市场,中医药的声誉也因此受到损害。该文在分析雄黄国内外研究现状的基础上,从雄黄的主要成分、药效物质、抗肿瘤机制以及配伍减毒机制方面展开综述,并针对过往研究中所遇到的困难,建议应用量子化学计算方法进行深入研究,以此来弥补实验技术和实验条件的不足与局限,降低雄黄的研究成本、提高研究效率,同时为其他矿物药的研究提供启迪。

沉香精油通过抑制p-STAT3和IL-1β/IL-6产生抗炎作用

目的沉香是常用名贵药材,因具有多种药效且药用资源稀缺,是目前研究的热点。沉香精油(Chinese eaglewood essential oil,CEEO)是其主要有效成分,本实验旨在研究CEEO的抗炎作用及分子机制。方法采用小鼠耳肿胀实验和大鼠足肿胀实验评价CEEO的抗炎活性;通过脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞模型研究CEEO对白细胞介素(IL)-1β、IL-6等的影响;采用Western blot方法研究CEEO对大鼠组织蛋白p-STAT3,p-IκBα/p-NF-κBp65的影响;通过气相色谱-质谱联用(GCMS)方法分析CEEO的化学成分。结果CEEO(60~960 mg·kg^-1,ig)剂量依赖地抑制二甲苯所致耳肿胀(P<0.001),最高抑制率为73%;CEEO(680 mg·kg^-1,ig)明显抑制角叉菜胶所致足肿胀(P<0.001),最高抑制率为51%。ELISA和RTPCR结果显示,CEEO(10、5、2.5μg·m L-1)显著抑制IL-1β和IL-6的产生及其mRNA水平(P<0.001),最高抑制率分别为68%和39%,64%和52%。Western blot结果显示,CEEO(680 mg·kg^-1,ig)明显抑制p-STAT3蛋白的表达,抑制率为21%(P<0.05)。通过GC-MS鉴定了沉香中的117个化合物,其主要成分为倍半萜类(68.83%)。结论本实验首次发现中国沉香精油灌胃给药具有显著的抗炎活性,其机制可能是通过降低p-STAT3的过表达,进而抑制前炎症细胞因子IL-1β和IL-6的产生和释放,从而抑制炎症的发生与发展。沉香精油的抗炎作用可能与其所含的主成分倍半萜有关。

LC-MS导向分离龙血竭中2个具有抗炎活性的二氢查耳烷环合型三聚体

中药活性成分的高效分离与结构鉴定为中药化学生物学的重要组成部分。该文利用LC-MS为导向,对剑叶龙血树Dracaena cochinchinensis树脂龙血竭的抗炎活性部位进行研究,采用硅胶、ODS、半制备HPLC等色谱技术分离得到nordracophane(1)和dracophane(2) 2个化合物,通过MS,NMR,IR,UV等波谱学数据确定结构为二氢查耳烷环合型三聚体。其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从该种植物中分离得到。化合物1和2可显著抑制脂多糖(LPS)刺激RAW264. 7细胞释放NO,IC50分别为(14. 9±4. 5),(9. 0±0. 7)μmol·L-1。

龙血通络胶囊对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用

目的:本文探讨过氧化氢(H2O2)诱导PC12细胞损伤后,龙血通络胶囊的神经保护作用及其潜在作用机制。方法:以500μmol·L-1H2O2构建PC12细胞损伤模型,实验分为空白组,模型组(H2O2,500μmol·L^-1),龙血通络胶囊组(LTC,1,2,4 mg·L^-1)。通过细胞增殖毒性检测(CCK-8),胞内活性氧(ROS)水平,线粒体膜电位水平(JC-1),细胞凋亡率以及蛋白免疫印迹法(Western blot)评价龙血通络胶囊对H2O2诱导PC12细胞损伤的神经保护作用。结果:与空白组比较,模型组的细胞存活率显著降低(P<0.01),ROS水平显著上升(P<0.01),线粒体膜电位水平下降,细胞凋亡率显著升高(P<0.01),剪切的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(cleaved PARP)水平显著上升(P<0.01)。与模型组比较,LTC组(1,2,4 mg·L^-1)能浓度依赖性升高细胞的存活率(P<0.01),降低ROS水平(P<0.05),维持线粒体膜电位水平,降低细胞的凋亡水平(P<0.01),并显著降低PARP蛋白的剪切水平(P<0.01)。结论:龙血通络胶囊对H2O2诱导的PC12细胞损伤具有显著的保护作用,其作用机制可能是通过抑制胞内氧化应激,维持线粒体功能,促进DNA修复等途径进而抑制神经细胞凋亡。

基于UPLC指纹图谱考察云贵产地白及药材大小与化学成分含量的关系

目的建立白及Bletilla striata (Thunb.) Reichb. f.药材UPLC指纹图谱,分析云南、贵州产白及药材大小与化学成分间的关联关系,为两地白及药材的质量评价提供依据。方法依据白及单个块茎的质量将云南、贵州产白及划分为大(质量≥10 g)、中(5 g≤质量<10 g)、小(质量<5 g)3类,建立以儿茶素为内标、可进行半定量分析的白及UPLC指纹图谱测定方法,测定两产地不同大小的白及指纹图谱。通过对指纹图谱的相似度分析、聚类分析、热图分析,Spearman相关性分析,探讨两产地白及药材大小与化学成分间的关系。结果云南、贵州两地的UPLC指纹图谱共有14个共有峰;17批云南产白及的相似度均在0.85以上,22批贵州产白及的相似度均在0.8以上,而两产地对照指纹图谱间的相似度较低(0.760),且云南产白及谱图缺少16、17号峰;将两产地相同规格的样品进行比较,贵州产白及的共有峰成分含量大于云南产白及;两产地指纹图谱中1、2、5、8、9、10、12、13、15号共有峰化学成分含量与白及大小呈负相关(P<0.05,0.4 <r≤0.8),其中8、9、10号峰与白及大小的相关性较强(r>0.7)。结论云南和贵州产地白及药材中化学成分及其含量存在明显差异,且同一产地白及大小与1、2、5、8、9、10、12、13、15号峰化学成分呈负相关。除外在性状外,建议考虑将产地作为白及药材规格等级划分的指标之一,为两地白及药材质量优劣的评价提供参考。