胆汁淤积性肝病瘙痒的中西医研究进展

瘙痒是胆汁淤积性肝病常见的症状,临床发病率高,发病机制复杂。类固醇类物质、胆汁酸、溶血磷脂酸等潜在瘙痒原在体循环中积累是胆汁淤积性肝病产生瘙痒的主要原因。目前,临床上治疗胆汁淤积性肝病瘙痒的方式主要包括药物治疗、介入治疗和一些试验性方法,但研究仍存在病理机制不明、部分胆汁淤积性肝病瘙痒患者治疗反应欠佳等问题,患者的有效治疗依旧面临挑战。通过大量临床试验对患者血浆(和/或胆汁)样本进行全面筛查来寻找潜在瘙痒原,可以更深入地了解胆汁淤积性肝病中瘙痒原的痒觉信号传导机制,为治疗策略的开发提供基础。中医药在临床治疗方面表现出一定的特色和优势,针对其病因病机,根据辨证论治对患者使用外用、内服及中医特色疗法实施治疗在临床上取得较好的疗效。同样,采用中医药联合西医的中西医结合方式在临床上对胆汁淤积性肝病瘙痒患者也实现了更为有效的治疗。本文将围绕引发胆汁淤积性肝病癌痒症的瘙痒原及中西医治疗胆汁淤积性肝病瘙痒的最新进展进行介绍。

荆芥穗总黄酮提取工艺优化及含量测定研究

目的研究荆芥穗药材中总黄酮的最佳提取工艺,进而利用优化的提取工艺提取、测定荆芥穗药材中总黄酮的含量,为完善荆芥穗药材的质量标准提供科学依据。方法以总黄酮含量为评价指标,乙醇浓度、浸提时间和浸提温度为考察因素进行单因素试验,得出每个因素的3个较优水平,在此基础上,设计3因素3水平L9(34)正交试验,并进行直观分析和方差分析,得出最优提取工艺,最后以最优提取工艺对10批荆芥穗药材的总黄酮进行提取、含量测定。结果荆芥穗总黄酮的最优提取工艺为乙醇浓度60%、浸提时间20 min、浸提温度80℃。10批荆芥穗药材中总黄酮的平均含量为5.82 mg·g^(-1)。结论通过单因素和正交设计试验优化了荆芥穗总黄酮的提取工艺,并测定分析了10批荆芥穗药材的总黄酮含量,初步拟定荆芥穗药材总黄酮含量的限度标准为不得少于4.0 mg·g^(-1)。

青天葵具抗肿瘤活性石油醚部位的成分研究

通过体外抑制肿瘤细胞生长活性筛选确定青天葵95%乙醇(体积分数)提取物及其石油醚萃取部位为抗肿瘤活性部位.综合利用多种色谱手段及重结晶方法从石油醚部位分离得到了8个化合物,并运用理化性质和波谱技术分析确定了化合物结构.其结构分别为:环桉烯醇(cycloeucalenol)(1);豆甾醇(2);谷甾醇(3);熊果酸(4);aurantiamide acetate(5);(20S,22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(6);6-methoxy-cerevisterol(7);和β-胡萝卜苷(8).其中,化合物3、5、6、7和8均为首次从该植物中分离得到.

青天葵水溶性化学成分研究

目的研究青天葵中水溶性化学成分。方法应用多种色谱手段及重结晶方法分离纯化化合物,运用波谱技术确定化合物的结构。结果从青天葵95%乙醇提取物的水溶部位分离得到4个化合物,分别鉴定为正亮氨酸(norleucine)(1),沙苑子苷(complanatuside)(2),5,7,4'-三羟基黄酮-8-C-β-D-葡萄糖(l→4)-O-β-D-葡萄糖苷(5,7,4'-trihydroxy flavonoid-8-C-β-D-glucosy l→4-O-β-D-glucoside)(3)和肥皂草苷(saponarin)(4)。结论化合物2～4为首次从该植物中分离得到。

青天葵大极性化学成分研究

对青天葵的化学成分进行研究,从其90%乙醇提取物的水溶部位中分离得到了十一个化合物,并通过波谱手段对其进行了结构鉴定,分别为:异牡荆苷(1)、牡荆苷(2)、橙皮苷(3)、腺苷(4)、2'-脱氧腺苷(5)、2'-脱氧胸腺嘧啶核苷(6)、2'-鸟嘌呤脱氧核苷(7)、烟酸(8)、核黄素(9)、L-色氨酸(10)和阿魏酸(11)。这十一个化合物均为首次从青天葵中分离得到。

阳春砂仁的酚性成分研究

目的:研究阳春砂仁的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20、ODS开放柱层析等手段分离化合物,根据各种光谱数据及其理化性质鉴定化合物的结构。结果:从阳春砂仁中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-乙氧基对羟基苯甲酸(1)、香草酸-1-β-D-葡萄糖苷(2)、异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷(3)、黄烷香豆素(4)和异黄烷香豆素(5)。结论:化合物1～5均为首次从该植物中分离得到。

木荷茎中木脂素类化学成分研究

为了研究山茶科植物木荷(Schima superbaGardn.et Champ.)茎中的化学成分,采用硅胶柱层析、Sepha-dex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离,NMR和MS等波谱学方法进行结构鉴定,从木荷茎中分离鉴定了9个木脂素类化合物,分别为丁香脂素(syringaresinol,1)、pinoresinol(2)、落叶松脂醇(lariciresinol,3)、balanophonin(4)、3-acetoxymethyl-5-[(E)-2-formylethen-1-yl]-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxy-2,3-dihydrobenzofuran(5)、4,9-dihydroxy-3,5′-dimethoxy-4′,7-epoxy-8,5′-neolignane-9′-yl acetate(6)、二聚松柏醇(dihydrodehydrodico-nifery alcohol,7)、异落叶松脂素(isolariciresinol,8)和1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-O-(2-methoxy-4-omegahydroxypropylphenyl)propane-1,3-diol(9)。以上木脂素类化合物均为首次从该植物分离得到。

青天葵指纹图谱研究

目的采用HPLC法建立青天葵药材的指纹图谱。方法色谱柱为Welch Materials XB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为水(A,含0.03%三氟乙酸)-乙腈(B)进行梯度洗脱;流速为1 ml/min;检测波长为210 nm;柱温为35℃。结果建立了青天葵的HPLC-UV的指纹图谱,指出12个共有指纹峰,共指认4个共有峰的成分结构并对不同来源的青天葵药材的相似度进行了比较。结论方法操作简便、快速、重现性好,可为青天葵的鉴别和质量控制提供有效依据。

毛茛属刺果毛茛化学成分研究

从刺果毛茛Ranunculus muricatus Linn.全草乙醇提取物分离得到17个化合物,通过MS、NMR等方法鉴定为:小毛茛内酯(1)、阿魏酸(2)、对羟基香豆酸(3)、原儿茶酸(4)、咖啡酰基(5)、丹参素(6)、丹参素甲酯(7)、山萘酚-3-O-β-D-槐糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-(2'''-E-咖啡酰基)-α-L-阿拉伯糖-(1→2)-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、山萘酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、槲皮素-3-O-(2'''-E-咖啡酰基)-β-D-槐糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、山萘酚-3-O-(2'''-E-咖啡酰基)-β-D-槐糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、槲皮素-3-O-(2'''-E-阿魏酰基)-β-D-槐糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山萘酚-3-O-(2'''-E-对羟基香豆酰基)-β-D-槐糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(15)、芹菜素-8-C-α-L-阿拉伯糖-6-C-β-D-葡萄糖苷(16)、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(17)。除化合物4外,其他化合物均为首次从刺果毛茛中分离得到。

南海红树林底泥放线菌Streptomyces sp.H41-26的抗菌化学成分研究

目的对分离自我国南海红树林底泥的链霉菌Streptomyces sp.H41-26菌株的发酵物抗菌活性成分进行分离和鉴定。方法对链霉菌Streptomyces sp.H41-26菌株的发酵菌丝体采用95%乙醇提取,醇提取物经乙酸乙酯萃取获得抗菌活性部位,通过ODS开放柱层析分离和反相高效液相制备纯化。结果分离得到4个化合物,经NMR和MS等波谱学方法分别鉴定为:放线菌素D(1)、放线菌素X_2(2)、放线菌素X_β(3)和放线菌素X_a(4)。结论化合物1~4在0.1mg/mL时,对大肠埃希菌(ATCC8739)、金黄色葡萄球菌(ATCC6538P)、伤寒沙门菌(ATCC6539)、乙型副伤寒沙门菌(50094)和乙型溶血性链球菌(ATCC32204)具有明显的抗菌活性,其中化合物2在0.01mg/mL时,对除大肠埃希菌外的其他4种细菌抑制效果仍很明显。

天然多羟基生物碱类α-糖苷酶抑制剂的研究概况

α-糖苷酶抑制剂其结构类似于糖,可以竞争性的与α-糖苷酶结合,减少寡糖水解成单糖,从而降低餐后血糖浓度,对糖尿病患者具有治疗作用。本文概述了天然产物来源的糖苷酶抑制剂这类化合物的应用、作用机制、来源植物、结构特点、生物活性,提取分离方法、及其主要活性成分DNJ的分析方法。

海洋放线菌H23-16活性代谢物的提取及其稳定性研究

[目的]为海洋放线菌中抗菌活性物质的提取提供参考。[方法]对海洋放线菌H23-16进行发酵培养,用有机溶剂提取发酵液中的活性物质,并用纸片法测定提取物的抗白色念珠菌活性。[结果]H23-16发酵提取物的抗白色念珠菌活性较强(抑菌圈直径可达21mm);所提活性物质对温度和紫外线较稳定,而对酸碱不稳定。[结论]该研究为新型抗生素的提取分离提供了新途径。

青蒿中咖啡酰奎宁酸类成分研究

目的对青蒿Artemisiae Annuae Herba中酚酸类成分进行系统研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定,并通过分子对接技术和酶活性检测的方法,对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了靶向磷酸二酯酶的抑制活性研究。结果从青蒿水提取物经HP-20大孔吸附树脂50%乙醇洗脱部位中共分离鉴定20个咖啡酰奎宁酸类化合物,分别为4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(1)、3-O-阿魏酰奎宁酸(2)、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(3)、4-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(4)、5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(5)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(6)、3-O-咖啡酰基-4-O-阿魏酰奎宁酸(7)、3,4-O-二阿魏酰奎宁酸甲酯(8)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、1-O-咖啡酰基-3-O-阿魏酰奎宁酸(11)、1,3-O-二阿魏酰奎宁酸(12)、1,5-O-二咖啡酰奎宁酸(13)、1-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸(14)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(15)、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸(16)、4-O-咖啡酰基-5-O-阿魏酰奎宁酸(17)、4-O-阿魏酰基-5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(18)、4,5-O-二阿魏酰奎宁酸(19)、3,4,5-O-三咖啡酰取代奎宁酸(20);分离得到的奎宁酸类化合物对磷酸二酯酶的不同亚型蛋白具有较好的抑制潜力,其中化合物9对磷酸二酯酶PDE4B的抑制活性半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值在0.36μmol/L左右。结论化合物1为新化合物,命名为青蒿酸A,化合物3~5、8、10~12、14、18为首次从蒿属植物中分离得到,该类化合物具有靶向抑制磷酸二酯酶的作用。

五倍子中酚性化学成分及其抗病毒活性

采用硅胶、ODS、Toyopearl HW-40(s)、制备型HPLC等多种色谱技术和波谱学方法,结合物理化学性质,从五倍子的95%乙醇提取物中分离并鉴定了7个化合物,分别为benzoic acid,3,4-dihydroxy-5-[(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxy]-,5-ethoxycarbonyl-2,3-dihydroxyphenyl ester(1)、trigallic acid(2)、1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucose(3)、莽草酸(4)、没食子酸(5)、没食子酸甲酯(6)、没食子酸乙酯(7)。其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从该属植物中分离得到。对五倍子中分离得到的单体化合物进行了体外抗HSV-1、RSV A strain、RSV Long strain病毒活性测试,化合物3表现出显著的抗病毒活性,其IC50分别为13.3,3.3和3.3 mmol/L。

青天葵石油醚部位的化学成分

本实验采用多种色谱手段及重结晶方法对青天葵石油醚部位的化学成分进行分离纯化,并根据波谱分析和理化常数等方法对化合物进行结构鉴定.共得到了10个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、6,9,10-三羟基-7E-烯十八烷酸(3)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、豆甾-22-烯-3β,6β,9β-三醇(5)、麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇(6)、3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(7)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(8)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(9)、橙黄胡椒酰胺苯甲酸酯(10).其中化合物3、5～8、10为首次从青天葵植物中分离得到.

不同产地品种阳春砂仁挥发油化学成分的气相色谱-质谱联用分析

目的比较不同产地、品种阳春砂仁挥发油的化学成分。方法以水蒸气蒸馏法提取挥发油,分别得到不同样品的挥发油,以气相色谱-质谱(GC—MS)联用技术对其化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱进行对照确定化合物成分,经色谱峰面积归一化法测定其百分含量。结果不同产地、品种阳春砂仁挥发油主成分都比较集中,前三位主成分含量均达到70%以上;且不同产地、品种阳春砂仁挥发油成分种类基本相似,但不同产地挥发油中各成分的比例存在差异。结论道地药材阳春砂仁中乙酸龙脑酯是所有药材中含量最高的,这可能是阳春砂仁为道地药材的依据之一;而经炮制后道地药材阳春砂在成分比例上变化明显。

HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量

采用HPLC-ELSD法对桑植株各部位所含的1-脱氧野尻霉素(DNJ)进行了含量测定,使用TSKgel Am-ide-80(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为:乙腈-水(84∶16,6.5 mM醋酸铵),流速为1.00 mL/min,柱温:30℃,线性范围为0.505μg～20.2μg(r=0.9991,n=6),平均回收率为94.95%(n=5),RSD=1.98。测定结果表明,野桑叶、嫩枝和根皮部位的DNJ含量较高,而家桑的叶、枝皮和根皮中含量较高。本方法准确度高、重现性好,能快速检测桑树资源及类似植物和相关产品中1-脱氧野尻霉素的含量。

基于UPLC指纹图谱结合化学模式识别的肚痛丸质量控制

目的基于UPLC指纹图谱结合化学模式识别对肚痛丸质量进行控制。方法该药物甲醇提取液的分析采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相水(含0.1%甲酸)-甲醇,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温40℃;检测波长254 nm。建立UPLC指纹图谱,通过主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)进行分析。结果40批样品中有10个共有峰,相似度均大于0.99,并聚为2类,芸香柚皮苷、香蜂草苷、pipernonaline为主要差异性成分。结论该方法简便快速、重复性好,可为肚痛丸质量标准的制定提供依据。

龙葵TLC鉴别与HPLC指纹图谱建立

目的通过TLC法鉴别龙葵,并建立其HPLC指纹图谱。方法 TLC鉴别以氯仿-甲醇-水(13∶7:2)经4℃冷藏分层的下层溶液为展开剂,进行二次展开,喷以10%硫酸乙醇溶液,于105℃显色,至日光和紫外365 nm波长下检视。HPLC分析采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水为流动相,梯度洗脱;体积流量0.8 m L/min;ELSD漂移管温度105℃;体积流量3.0 L/min。结果 TLC斑点清晰,Rf值合适。HPLC指纹图谱精密度、重复性和稳定性均良好,鉴定出8个主要色谱峰,15批样品的相似度为0.591~0.964。结论该方法稳定可靠,可用于龙葵的质量控制。

凉粉草中2个新的倍半萜苯甲酰酯

凉粉草是岭南地区常用的药食两用植物,具有广泛的药理活性,但其化学成分研究尚不充分。该研究运用多种现代色谱分离技术,从凉粉草地上部位的95%乙醇提取物中分离得到了2个化合物,综合使用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)、一维和二维核磁共振技术(1D NMR和2D NMR)、单晶X射线衍射技术(SC-XRD)等结构鉴定方法确定了它们的绝对构型,为2个新的倍半萜苯甲酰酯类化合物,并分别命名为凉粉草醇甲(mesonanol A)和凉粉草醇乙(mesonanol B)。药理活性评价结果显示,2个新化合物均未表现出明显的抗病毒和抗炎活性。