中药饮片炮制机制研究方法概述及展望

中药饮片的炮制研究是中药现代化研究的核心内容之一,解析中药饮片炮制机制,阐明其在炮制过程中药性、药效的变化机制,对中药饮片质量控制研究、中药饮片炮制工艺研究等具有重要作用。随着谱效关系、中药血清化学、代谢组学等现代新方法和新技术在炮制机制研究中的系统应用,近年来炮制研究取得很多突破性进展。网络药理学和仿生技术将对新的炮制机制研究提供思路和方法。

陈嘉谟《本草蒙筌》中药炮制思想探赜

通过整理明代医家陈嘉谟《本草蒙筌》中蕴含的药物炮制内容,探析陈氏中药炮制思想,主要体现在三方面:其一,陈嘉谟通过炮制体现了安全用药的思想,包含去毒与防毒两方面。其二,陈嘉谟认为中药炮制合宜是确保临床疗效的关键。其三,炮制药物需依据病机、病性灵活操作。治疗需要与临证用药经验为炮制方法的重要判断标准。炮制因病而异,随证变通,以治疗为导向,药证合宜。陈嘉谟讲究辨证炮制,善用辅料,“七情”配伍来优化药力。

基于电子感官技术和GC-MS分析不同干燥方式对乌梅风味的影响

为揭示不同干燥方式对乌梅风味物质的影响,分别以烟熏乌梅(Smoked Prunus mume,SP)、热风干燥(Hot-air Dried Prunus mume,HP)乌梅及烘干(Dried Prunus mume,DP)乌梅为研究对象,采用电子鼻(Electronic Nose,E-nose)、电子舌(Electronic Tongue,E-tongue)和气相色谱-质谱(Gas Chromatography-mass Spectrometry,GC-MS)联用技术对其挥发性成分进行分析。电子鼻结果可完全区分不同加工而成的乌梅,其所在风味上具有相似性。电子舌数据结合主成分分析(Principal Component Analysis,PCA)发现不同加工方法的乌梅在滋味品质上存在差异,且酸味作为乌梅滋味的代表。采用GC-MS共鉴定出63种挥发性成分,包括醇类、酚类、醛类、酸类、酯类化合物以及烃类等其它类化合物,且含量各不相同,其中酯类化合物在烟熏乌梅中水平普遍较高,其次为热风干燥乌梅,烘干乌梅。电子鼻结合GC-MS数据讨论乌梅主要挥发性成分改变的原因,总结不同加工方法对乌梅风味的影响。可见,通过GC-MS结合电子鼻、电子舌等电子感官技术,可以很好地区分不同干燥方式处理的乌梅,进而为乌梅的加工方式选择及产品加工提供理论参考。

安徽产枇杷叶指纹图谱的建立及三萜酸成分含量测定研究

目的:优化枇杷叶HPLC指纹图谱色谱条件,测定枇杷叶三萜酸成分含量,为枇杷叶质量鉴定提供依据。方法:选用ChromCore 120 C18色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水为流动相,梯度洗脱,流速为0.6 mL·min^(-1),检测波长为210 nm,柱温为25℃。建立起枇杷叶的指纹图谱。结果:从枇杷叶的HPLC指纹图谱共标定了11个共有峰,结合对照品比对指认了2个色谱峰,其中10号峰为齐墩果酸,11号峰为熊果酸,各峰分离度良好,相似度范围在0.952~0.997之间;测定三萜酸成分齐墩果酸和熊果酸的含量范围分别为51.55~116.29μg·g^(-1)、91.48~182.37μg·g^(-1)。结论:建立的枇杷叶指纹图谱方法操作简便、稳定可靠,为枇杷叶的质量评价和鉴定提供科学依据。

芡实壳提取物的抗氧化活性及对口腔溃疡模型大鼠的治疗作用

目的研究芡实壳对口腔溃疡模型大鼠的防治作用及其潜在作用机制。方法分别以福林酚法、硝酸铝比色法测定芡实壳-萃取物中多酚、黄酮含量;以DPPH·、ABTS^(+)·、·OH和·O_(2)4种自由基清除实验评价体外抗氧化活性;冰醋酸灼伤法建立口腔溃疡大鼠模型。采用酶联免疫法检测血清中氧化因子水平;HE染色观察溃疡黏膜组织病理变化;Western blot方法检测溃疡黏膜组织中Keap1、Nrf2、Nes-Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结果乙酸乙酯萃取物中多酚、黄酮含量为306.74±1.04 mg/g、23.43±0.61 mg/g,其清除DPPH·、ABTS^(+)·自由基的IC50分别是3.42±0.97µg/mL、3.32±0.90µg/mL(P<0.01);乙酸乙酯组能明显改善模型动物口腔黏膜损伤,提高血清中CAT水平、降低MDA水平(P<0.01),显著增加血清中NEs-Nrf2(P<0.01)以及HO-1(P<0.05)蛋白表达量、降低Keap1(P<0.01)蛋白表达量显著。结论芡实壳提取物对口腔溃疡有一定治疗作用,其作用机制可能是通过激活Keap1/Nrf2/HO-1信号通路。

基于谱-效关系筛选菊茎叶总黄酮抗氧化物质基础及其机制探讨

为探讨菊茎叶总黄酮(total flavonoids from stems and leaves of Chrysanthemum morifolium,TFCSL)抗氧化应激的活性成分,阐明其药效物质基础和作用机制。采用HPLC建立不同批次TFCSL指纹图谱;以高浓度葡萄糖诱导人脐静脉内皮细胞建立氧化损伤模型,将丙二醛含量、乳酸脱氢酶含量和超氧化物歧化酶活性作为药效指标;采用灰色关联度和偏最小二乘法分析其谱-效关系确定抗氧化药效物质基础;基于网络药理学结合分子对接探究核心靶点及作用通路。从12批次TFCSL指纹图谱中确定12个共有峰,指认其中9个化学成分;各批次总黄酮样品均可减少细胞凋亡、降低丙二醛及乳酸脱氢酶含量、提高超氧化物歧化酶活性;综合2种数学模型确定峰5(芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷)、峰6(异绿原酸C)、峰7(香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷)为抗氧化物质基础;筛选出的3个活性成分作用于抗氧化应激的33个靶点;关键靶点为TNF、CASP3、EDNRA、XDH、PTGS2、MMP2,主要涉及脂质和动脉粥样硬化信号通路、IL-17信号通路、糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、TNF通路、MPKA通路等信号通路;分子对接结果显示活性成分与关键靶点之间均有较好的结合力。表明TFCSL抗氧化应激的物质基础可能为芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异绿原酸C、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷,推测通过TNF、CASP3等靶点作用动脉粥样硬化信号通路、IL17信号通路发挥作用,体现菊茎叶多成分、多靶点抗氧化的作用特点。

脑络欣通抗缺血性脑卒中后脂质过氧化和对线粒体损伤的保护作用研究

目的 探究脑络欣通抗缺血性脑卒中后脂质过氧化损伤和对线粒体损伤的保护作用。方法 取SPF级雄性SD大鼠采用线栓法制备大鼠脑缺血再灌注模型,按照Zea Longa评分标准进行神经功能评分。将评分2~3分的模型动物随机分为模型组,脑络欣通低、中、高剂量组,另设正常组和假手术组。造模24 h后开始灌胃给药,早晚各一次,连续7 d,正常组和假手术组灌胃生理盐水。观察脑络欣通对大鼠生活状态、体重、神经功能评分、脑组织病理学、脂质过氧化物(LPO)含量、4-羟基烯醛(4-HNE)水平、线粒体形态结构和缺氧诱导因子1α(HIF-1α)表达的影响。结果 与模型组相比,脑络欣通可提高大鼠生活质量,增加大鼠体重,提高神经功能评分,减少LPO、4-HNE、HIF-1α的累积,并对脑组织病理学损伤和线粒体结构有一定的保护作用。结论 脑络欣通可以通过抑制缺血性脑卒中后的脂质过氧化以及保护线粒体损伤从而发挥神经保护作用。

单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化脑络欣通颗粒制备工艺及对脑卒中大鼠的影响

目的 完善脑络欣通颗粒的生产制造工艺考察研究,筛选出最佳辅料构成和最佳制备工艺条件,为脑络欣通颗粒的开发和应用提供理论和实验基础。方法 通过对脑络欣通颗粒干燥工艺的研究,考察辅料种类、辅料用量以及进风温度。在单因素实验的基础上研究脑络欣通颗粒最佳药物辅料构成,利用综合评分筛选出最佳的辅料种类、最佳的药辅比及最佳的乙醇浓度,再通过使用Box-Behnken响应面法对制备工艺设计进行优化。根据所得工艺进行制粒,对脑卒中模型大鼠进行脑络欣通颗粒剂灌胃给药,初步观察脑络欣通颗粒对脑卒中大鼠的疗效。结果既得颗粒剂干燥工艺研究考察结果中,辅料种类为糊精,辅料用量为5%,进风温度为145℃。脑络欣通颗粒最佳制备工艺:辅料种类为糊精,药辅比为1∶0.5,乙醇体积分数为95%,在此条件下综合评分值为0.872 946。相比脑卒中模型组大鼠,脑络欣通颗粒剂组神经元细胞数目有明显增加,初步推断颗粒剂对脑卒中大鼠有治疗作用。结论采用响应面法优选脑络欣通颗粒的制备工艺结果可靠,稳定性较高,方法简单可行,颗粒剂药效显著,可为脑络欣通颗粒剂的工业化生产提供依据。

菊茎叶总黄酮高效液相色谱指纹图谱与抗氧化活性的谱效关系研究

目的研究菊茎叶总黄酮指纹图谱与其抗氧化活性的相关性,探究菊茎叶总黄酮抗氧化活性的物质基础。方法采用高效液相色谱法建立11批菊茎叶总黄酮样品的指纹图谱;分别采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除法、2,2′-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基清除法及血浆铁离子还原法测定其抗氧化活性,结合灰色关联度法、偏最小二乘回归法分析谱效关系。结果建立17个共有峰的菊茎叶总黄酮的高效液相色谱指纹图谱,指认其中11个共有峰,相似度大于0.886。灰色关联分析显示其中11个色谱峰关联度均大于0.9,偏最小二乘回归分析结果显示6个色谱峰的变量重要性投影值>1,表明菊茎叶总黄酮与抗氧化活性有重要相关性。结论共有峰6(山柰酚-3-O-芸香糖苷)、峰11、峰12(香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷)、峰13(木犀草素)、峰15与抗氧化活性密切相关,初步推测为菊茎叶总黄酮抗氧化活性的物质基础。

两种桑黄多糖的结构分析及其抗炎活性研究

目的从瓦尼桑黄Sanghuangporous vaninii中分离纯化多糖,研究其结构特征及体外抗炎活性。方法采用水提醇沉法获得桑黄粗多糖(Sanghuang Polysaccharide,SHP),并利用Cellulose DE-52和Sephadex G-100色谱柱对其进行分离纯化。采用凝胶色谱—示差—多角度激光散射(gel permeation chromatography-refractive index-multi angle laser scattering,GPC-RI-MALS)、离子色谱(ion chromatography,IC)、傅里叶变换红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、扫描电子显微镜对多糖结构进行分析;利用ELISA试剂盒测定一氧化氮(nitric oxide,NO)及炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)释放水平。结果从瓦尼桑黄中分离纯化得到两组均一酸性多糖SHP-1-1(0.1 mol/L NaCl)和SHP-2-1(0.2 mol/L NaCl)。SHP-1-1的重均分子量为333.599 kDa,由岩藻糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸按照 11.48∶0.18∶0.28∶17.86∶27.71∶0.64∶11.75∶0.94 的摩尔比组成;SHP-2-1的重均分子量为563.032 kDa,由岩藻糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸按照 0.73∶0.14∶0.32∶1.13︰14.96∶1.04∶3.79∶1.50 的摩尔比组成。SHP-1-1和SHP-2-1能够降低脂多糖诱导的RAW264.7细胞中NO、TNF-α、IL-6和IL-1β水平,其半抑制浓度为32.35~96.31μg/mL。结论SHP-1-1和SHP-2-1是具有抗炎活性的均一多糖,其结构和活性研究为瓦尼桑黄的开发和利用提供了一定参考。

水杨酸对高温胁迫下白术生理特性的影响

为筛选出适宜缓解高温胁迫伤害的最佳SA浓度。研究喷施0.5,1.0和2.0 mmol·L^(-1)3种不同浓度的SA溶液,同时进行不同程度的高温处理后,测定盆栽白术苗叶片的叶绿素荧光参数、根系扫描参数及根系活力,研究水杨酸(SA)对高温胁迫下白术种苗的缓解效应。结果表明,对叶绿素荧光测定的Fv′/Fm′、ΦPSⅡ、NPQ三个参数,高温胁迫下CK组NPQ值均大于处理组,而CK组的Fv′/Fm′和ΦPSⅡ值均小于处理组,且与对照组相比喷施0.5 mmol·L^(-1)的SA溶液效果最为显著。喷施0.5 mmol·L^(-1)SA对高温胁迫下白术种苗根系表面积能起到促进作用,喷施1.0 mmol·L^(-1)SA的促进作用在根长、投影面积及平均直径方面的作用较显著。同时喷施1.0 mmol·L^(-1) SA溶液的白术种苗根系活力的数值最高。综上,0.5 mmol·L^(-1)的SA能缓解高温对白术苗伤害的能力最强。

枳椇子多糖的酸提取工艺优化及其理化性质与抗氧化活性研究

为优化枳椇子多糖的提取工艺,并对其理化性质和抗氧化活性进行研究。该研究采用酸溶剂提取枳椇子粗多糖,经单因素考察和正交试验优化提取工艺参数,通过Sevag法除蛋白、DEAE-52阴离子交换柱对多糖进行分离纯化,得到枳椇子精制多糖。采用高效液相色谱、紫外光谱、傅里叶变换红外光谱、刚果红实验、碘-碘化钾和扫描电镜等方法对枳椇子多糖进行理化性质分析;对枳椇子多糖的体外抗氧化活性进行评价。结果表明,枳椇子多糖的最佳提取工艺为温度90℃,料液比为1∶100(g∶mL),时间2.5 h,盐酸浓度0.2 mol/L,在此条件下多糖得率为(4.07±0.07)%。经分离纯化后获得分子质量为3.03×10^(5)Da的均一性枳椇子精制多糖(Hovenia dulcis polysaccharide,HDP),HDP由甘露糖、氨基葡萄糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖组成,摩尔百分比为10.46%、1.44%、8.19%、9.79%、4.54%、4.61%,、38.02%、9.95%、13.01%。结构鉴定HDP为吡喃环型酸性多糖,具有无规则螺旋的空间构象且含有较多分支,并表现出片层状的微观形态。HDP清除ABTS阳离子自由基、DPPH自由基和羟自由基的IC_(50)值分别是0.867、1.178、2.112 mg/mL。该研究通过优化酸提枳椇子多糖工艺,获得一种精制的酸性多糖HDP,并揭示HDP具有潜在的抗氧化活性,该研究结果将为枳椇子多糖的功能食品开发提供理论依据。

天麻产地加工方法与质量评价研究进展

通过查阅历代本草、医药典籍及现代文献,归纳总结天麻道地产区的历史变迁、产地加工方法及古今对天麻评价指标的历史沿革。天麻的道地产区从河南和山东等地,逐渐变迁至云南和四川等地。古代天麻产地加工方式主要为“曝干”或“刮皮后蒸煮曝干”,现代各地方中药志关于天麻产地则多以刮皮后蒸煮透心,晒干或烘干为主。1963年版和1977年版《中华人民共和国药典》收录的天麻产地加工均为“去皮后蒸煮,干燥”,1985—2020年版简化为“洗净,蒸透,低温干燥”。天麻药材的质量评价标准在不同历史时期也有变化,古代天麻质量评价中以“个大”者为佳,现代本草中在延续古代体积评价指标的基础上,还增加了质地、颜色和气味等多方面评价准则,同时以天麻中浸出物、酚类成分、多糖等有效成分,指纹图谱及药效学研究评价其质量。现阶段关于天麻产地初加工没有法定标准,造成各地产地加工方法不一,天麻品质参差不齐,亟待制定出合理可行的现代产地初加工工艺及指导标准,以规范天麻产地加工,保证药材质量。

安徽主产区牡丹皮药材质量差异研究

目的探究由安徽道地产区铜陵引种到亳州产区的牡丹皮药材质量是否存在差异。为道地药材牡丹引种种植以及市场牡丹皮商品流通提供科学依据。方法建立牡丹皮药材指标性成分芍药苷、丹皮酚的含量测定方法,通过t检验分析两产地牡丹皮质量差异;建立高效液相色谱指纹图谱方法比较两产地牡丹皮质量差异,通过相似度评价和聚类分析进行整体比较分析。结果通过t检验分析两产地牡丹皮中丹皮酚和芍药苷两种成分含量差异并无统计学意义,通过相似度分析及聚类分析说明铜陵道地产区牡丹引种到亳州地区后所产牡丹皮质量并无明显差异。结论从指纹图谱和主要化学成分比较分析说明亳州产牡丹皮与铜陵道地产区牡丹皮质量差别不大,铜陵道地药材牡丹可广泛推广引种至安徽亳州地区种植。

白芍饮片厚度对其损耗及标准汤剂转移率和出膏率的影响

目的考察不同厚度白芍饮片的损耗及其标准汤剂的转移率和出膏率,评价饮片厚度对白芍质量的影响。方法切制不同厚度的白芍饮片,计算其碎屑率、下料率和翘片率;制备不同厚度白芍饮片标准汤剂,测定其出膏率,并利用高效液相色谱法测定白芍饮片和汤剂中的主要成分,计算其转移率。结果其碎屑率、下料率及翘片率随饮片厚度增加而降低;白芍饮片的标准汤剂出膏率和各成分转移率与白芍饮片厚度成反比。结论在本研究的基础上,结合产业化生产实际,建议亳白芍饮片厚度以2mm左右为宜。

传统及趁鲜加工工艺对荆芥饮片质量的影响

目的建立荆芥药材及饮片内在质量综合评价体系,比较趁鲜加工饮片与传统加工饮片的质量差异,探讨荆芥趁鲜加工的可行性,为荆芥饮片的生产提供依据。方法以挥发油、胡薄荷酮、总黄酮和橙皮苷为指标,通过综合评分法建立荆芥药材及其饮片的质量评价标准,并利用正交偏最小二乘判别分析比较传统加工与趁鲜加工方式对荆芥饮片质量的影响。结果趁鲜加工制得的饮片中挥发油、胡薄荷酮、总黄酮及橙皮苷的含量均高于传统加工所得饮片,正交偏最小二乘判别分析结果显示挥发油是影响荆芥饮片质量最主要的成分。结论趁鲜加工工艺在荆芥饮片生产上具有可行性,能有效提高荆芥饮片的质量,方便后续饮片加工。

基于中药四性理论探析临床常用抗肿瘤中药的作用机制

中药药性理论是中医药最重要的理论基础之一,中药四性理论又是其核心内容,四性是指中药具有寒、热、温、凉4种不同的属性。中医依据辨证论治,结合药物"四性",实现针对性的临床用药。肿瘤是目前公认病死率最高的疾病之一,随着中医药对肿瘤认识的逐渐深入,中药治疗肿瘤因其独特的优势备受关注,越来越多的中药应用于临床抗肿瘤治疗,临床上出现了大量抗肿瘤作用的中药。笔者通过查阅文献,将目前临床常用抗肿瘤中药依据其寒热温凉不同药性,进行抗肿瘤作用机制的总结,利用"四性"理论发挥抗肿瘤中药针对性精准治疗的优势,以期为抗肿瘤中药的临床用药及深入研究提供参考。

白芍饮片的化学成分测定及质量评价

白芍饮片的化学成分测定为评价药品质量最为常用的手段,一般选择芍药苷含量作为测定指标,测定方法为超高效液相色谱(UPLC),依次测量上述指标的含量,通过对测定结果的分析,实现白芍饮片的质量评价,进而为白芍质量控制提供全面、快速的数据支持。

中药型环保梨用保鲜剂的初步研究

目的加强梨的保鲜作用,改变目前市场现有保鲜剂产品毒性大、成本高的现状,弥补缺乏安全、无毒、绿色的梨用保鲜剂的缺陷。方法以纯度98%以上的魔芋葡甘露聚糖作为原料,回流提取法提取高良姜挥发油,醇提煎煮法提取高良姜中的黄酮等其他活性成分,提取结束后对两者用量进行考察,并与适量的蔗糖脂肪酸酯、柠檬酸和水加热混匀,制成梨用保鲜剂备用。结果通过软化腐烂率、质量损失率、褐变指数、维生素C含量等评价指标,发现保鲜剂具有很好的保鲜效果。结论使用成本低廉、无毒无害的成分制作出了一种易溶于水、防腐抗菌、天然环保的中药型梨用保鲜剂。

中药饮片产地加工与炮制生产一体化研究现状与展望

中药饮片产地加工与炮制生产一体化(简称“一体化”)改变了传统的加工模式,能够从源头保障中药饮片的质量。该文从一体化的内涵与外延、相关政策法规、品种发展状况对一体化的背景进行介绍;从存在问题和当前研究进展对一体化的现状进行分析,并给出发展建议。认为一体化虽然符合行业发展趋势,具有提高饮片质量、规范饮片管理等优势,但仍然存在缺少品种遴选原则、缺乏生产技术规范、生产过程质量控制标准不完善、标准与监管融合不到位等问题,因此建议尽快建立一体化技术指导原则及品种范围、建立相关技术规范、完善生产过程质量控制标准,并加强政策引导与监管,从而推动一体化健康有序的发展。