评价软胶囊中明胶交联反应的相关指标间的相关性及影响因素

目的 评价明胶交联反应指标间的相关性,考察影响软胶囊中明胶交联反应的因素,探讨软胶囊溶出迟缓机理。方法 采用甲醛处理软胶囊囊壳模拟交联反应,进行明胶溶胀动力学和溶出度实验,采用TNBS法测定ε氨基酸含量。应用差示热扫描分析明胶结构的变化。结果明胶交联后,平衡膨胀量(Seq)、百分溶出量和氨基酸含 量之间呈良好线性关系;平衡膨胀量、氨基酸含量与软胶囊崩解时间呈良好线性关系;在40℃或光照[(4500±500) lx]条件下放置的软胶囊囊壳的Seq显著低于室温避光下放置的软胶囊(P<0.01);甘氨酸和焦亚硫酸钠能有效阻止Seq的降低;明胶发生交联后,分子中螺旋 卷曲转变消失。结论明胶平衡膨胀量(Seq)、百分溶出量和氨基酸含量从 不同角度反映交联反应程度,有良好相关关系(r=0.9953-0.9985);高温、光线会促发明胶交联反应;抗氧剂能延缓交联反应的发生;明胶分子中螺旋 卷曲转变消失,水化作用减弱,是软胶囊溶出迟缓的主要原因。