(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(苯基甲基)-3-哌啶胺盐酸盐的制备

以a-乙酰-γ-丁内酯为起始原料与碘甲烷反应合成化合物II;化合物II与氢溴酸反应水解溴代化合物III;化合物III再与溴素反应得到二溴代产物IV;化合物IV与苄胺关环得到化合物V;化合物V在转氨酶作用下,甲胺作为氨源,得到ee值99.5%以上的化合物I。考察催化剂、酶催化剂、物质的量比、反应温度对反应的影响,考察氢溴酸、溴素的回收利用情况。结果表明:化合物II的最佳工艺条件为碳酸钠为催化剂,碘甲烷为甲基化试剂,化合物III的最佳工艺条件氢溴酸既做反应试剂同时也作为溶剂;化合物IV最佳工艺条件酸性条件下溴素溴代得到二溴产物;化合物V的最佳工艺条件是与苄胺直接反应得到产物;化合物I的最佳工艺条件是常温下酶转化得到手性产品。

盐酸美金刚缓释片的制备及其药物释放影响因素考察

目的制备盐酸美金刚骨架缓释片,考察影响药物体外释放行为的因素,并探索片剂在Beagle犬体内的药动学。方法采用单因素实验确定药物释放的影响因素,以自制片与市售片体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计优选出盐酸美金刚缓释片的最佳处方组成。结果HPMC K100M、HPMC E50、PEG 4000用量及包衣增重对药物释放有显著影响,自制盐酸美金刚缓释片剂在12 h内呈现缓慢平稳的释放特征,符合零级释放模型。自制盐酸美金刚缓释片与参比制剂在Beagle犬体内血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为94.92%,具有生物等效性。结论自制盐酸美金刚缓释片具有稳定的体外释放特征和良好的体内药动学特征。

格列齐特缓释片的制备及其药物释放影响因素的考察

目的制备格列齐特凝胶骨架缓释制剂,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内的药动学特征。方法采用单因素考察确定影响药物释放的关键因素,以自制片与参比制剂体外释放数据的相似因子作为评价指标,采用正交设计法优化格列齐特缓释片的最佳处方。结果HPMC K15M、HPMC K100LV、磷酸氢钙用量对药物释放影响最为显著,自制格列齐特缓释片在12 h内的释放符合零级释放模型。自制制剂与参比制剂在Beagle犬体内的血药浓度-时间曲线相似,相对生物利用度为102.64%,达到了生物等效。结论自制格列齐特缓释片具有平稳的体外药物释放行为和良好的体内药动学特征。

企业市场经济发展中宏观经济管理的重要性

随着我国经济的不断发展和进步,在企业市场经济发展中国家对于宏观经济的管理有着深入性的探索和分析。在国家经济运行过程中采取宏观经济管理的模式,有助于提高我国经济的发展稳定性,对企业市场进行一定的管理和干预,保证了我国企业市场经济发展的高效性。所以文章主要针对企业市场经济发展中,宏观经济管理的重要性来进行深入性的分析和探索。希望能够在发展过程中为企业提供持续的保证,有助于完善企业的平衡和发展效率。

盐酸左氧氟沙星缓释片的制备及药物释放影响因素的考察

目的制备盐酸左氧氟沙星骨架缓释片,考察影响其在体外溶出释放的因素,并探索其在体内的药动学参数。方法利用单因素实验设计,考察影响盐酸左氧氟沙星缓释片在体外溶出释放的因素,以自制缓释片与一级动力学模型的相关系数作为评价指标,采用正交实验设计优化盐酸左氧氟沙星处方。结果羟丙甲基纤维素的种类和用量、乙基纤维素的用量均对药物的体外释放有显著的影响。自制盐酸左氧氟沙星缓释片可以在12 h内缓慢释放,自制片的体外释放行为符合一级动力学释放模型。以市售片作为参比制剂,以自制片为受试制剂,比较两种不同片剂在Beagle犬体内的药动学参数,结果表明,自制片的C_(max)降低,t_(max)显著延长。结论自制片具有良好的缓释特性和体内药动学特征。

国内核苷（酸）类抗乙肝病毒药物专利及市场分析

乙型肝炎(乙肝)病毒感染是病毒性肝炎的主要致病因素,继而引起肝硬化、肝癌,严重者危及生命.中国作为全球乙肝感染大国,虽然疫苗使用非常成功,但由于人口基数大,既往感染率高等原因,乙肝病毒携带率及乙肝发病率均处于高位水平.针对具有一定指征的病毒性肝炎,在临床上采用抗病毒治疗具有很好的疗效.抗乙肝病毒药物主要有干扰素和核苷(酸)类药物,而核苷(酸)类抗乙肝病毒药物在临床上应用较多,市场占比大.基于此,本文对国内核苷(酸)类抗乙肝病毒药物专利及市场进行分析,为相关医药企业市场决策提供参考.