云南哥纳香抗肿瘤化学成分研究

哥纳香属植物在民间常用于治疗癌症等疾病,但目前未见哥纳香属植物云南哥纳香(Goniothalamus yunnanensis)抗肿瘤的相关研究报道,为了探索云南哥纳香抗肿瘤物质基础,开展了云南哥纳香抗肿瘤的化学成分研究。通过正相硅胶、SephadexLH-20和半制备液相HPLC等色谱技术进行分离和纯化,从云南哥纳香乙醇提取物中分离得到19个化合物,通过波谱分析鉴定为aristolactam AII(1)、enterocarpam II(2)、aristolactam AIIIa(3)、aristolactam BII(4)、griffithinam(5)、胡椒内酰胺B(6)、观音莲明碱(7)、N-对香豆酰酪胺(8)、marcanine B(9)、9-deoxygoniopypyrone(10)、goniofufurone(11)、goniothalamin(12)、pinocembrin(13)、β-谷甾醇(14)、胡萝卜苷(15)、diethyldisulfoxide(16)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、景洪哥纳香胺(18)、乌苏酸(19)。化合物1~19为首次从该植物中分离得到,对分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤活性测试,发现化合物7、12、13对HCC1806、HCT116、Hela肿瘤细胞表现出较好的抑制作用。

植物类中药来源囊泡的研究进展

植物类中药来源囊泡是由植物类中药细胞分泌的纳米囊泡体,其组分物质和功能活性与来源植物密切相关,具有多重生物效应和优良靶向性能。与动物来源囊泡比较,植物类中药来源囊泡兼具稳定性、特异性和安全性三大特点。植物类中药来源囊泡的提取分离方法多样、各有优缺点,暂无统一标准,联用两种或更多方法时能更快速有效地获取高浓度、完整的囊泡。系统分析和评价结果显示,植物类中药来源囊泡一般呈茶托状、球状或杯状,粒径为10~300 nm;含脂质、蛋白质、核酸等多种活性物质,是进行细胞间信息转移传递的重要部分;多有良好的生物相容性且毒性较低,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗纤维化等作用。植物类中药来源囊泡作为新型药物载体有优良的主动靶向性能,其囊腔结构可有效保护药物,从而显著提高药物的递送效率和体内外稳定性;选择适宜物理或化学手段修饰其囊腔结构后,可创建更为稳定、精准的药物载体。本文系统综述了植物类中药来源囊泡提取纯化和表征技术、活性评价和应用概况,为促进相关新活性物质和靶向药物载体的研究和应用提供参考。

傣药黑皮跌打乙酸乙酯萃取物的抗炎镇痛作用及急性毒性观察

目的观察傣药黑皮跌打90%乙醇提取物(FPEE)乙酸乙酯萃取部位(FPEA)的抗炎镇痛作用及急性毒性。方法抗炎作用观察:ICR小鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,阳性对照组给予地塞米松灌胃,FPEA低、中、高剂量组分别给予FPEA 200、400、800 mg/kg灌胃,空白组、模型组给予等体积生理盐水灌胃,持续给药5 d。除空白组外,各组均通过右后足足跖皮下注射角叉菜胶水溶液致炎,于致炎后1、2、3、4、5、6 h测定各组小鼠右后足足容积,计算足肿胀度及足肿胀抑制率;ELISA法检测致炎6 h后小鼠血清白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)。ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,给药方法同上。采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀,计算小鼠耳肿胀度及耳肿胀抑制率。镇痛作用观察:ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,除阳性对照药选用阿司匹林及元胡止痛片外,各组给药方式同上。腹腔注射冰醋酸观察小鼠30 min内扭体次数并计算疼痛抑制率;于末次给药后30、60、90、120 min,将小鼠置于恒温热板上,记录小鼠痛阈值。急性毒性观察:ICR小鼠随机分为空白组、FPEE组、FPEA组,雌雄各半。FPEE组、FPEA组分别采用2000 mg/kg FPEE、FPEA灌胃,空白组给予等体积生理盐水灌胃。记录小鼠14 d内体质量,观察结束后处死小鼠,计算心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏及胸腺器官指数。结果与模型组比较,阳性对照组致炎4、5、6 h后足肿胀度减轻,FPEA中、高剂量组致炎5、6 h后足肿胀度减轻(P均<0.05)。致炎6 h后,FPEA高剂量与阳性对照组肿胀抑制率比较差异无统计学意义(P>0.05)。模型组血清IL-1β、IL-6及TNF-α水平均高于空白组,阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组血清IL-6、TNF-α水平低于模型组,阳性对照组及FPEA中、高剂量组血清IL-1β水平低于模型组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组耳肿胀度均小于模型组(P均<0.05),FPEA中、高剂量组耳肿胀抑制率与阳性对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组扭体次数均少于模型组,FPEA低、中、高剂量组疼痛抑制率均小于阳性对照组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组末次给药60、90、120 min后痛阈值均高于模型组(P均<0.05)。FPEE、FPEA给药剂量为2000 mg/kg时,14 d内小鼠体质量及心、肝、脾、肺、肾、胸腺器官指数与空白组比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论FPEA具有较好的抗炎镇痛作用,且不显示急性毒性。

植物内生真菌中萜类化合物研究进展

植物内生真菌中萜类化合物结构新颖,有显著的生物活性.研究表明,植物内生真菌与宿主植物生长的各阶段都有着紧密的关系,植物内生真菌特别是药用植物内生真菌的次级代谢产物更是发现具抗菌活性、抗肿瘤活性、抗炎活性等效果较好,结构丰富化合物的重要资源.本综述对植物内生真菌中萜类化合物进行研究综述,以期为这些化合物的后期研究和开发应用提供参考.

中药防治高原缺氧的研究进展

高原低压低氧环境中,机体会发生一系列应激反应,可造成脑、心、肺和胃肠等重要脏器的缺氧损伤。机体的氧化应激损伤、免疫系统受损以及细胞能量代谢障碍是高原缺氧损伤的主要机制。中药具有多成分、多靶点且资源丰富等特点,在防治高原缺氧方面具有悠久的药用历史和广阔的开发前景。本文全面总结了对高原缺氧和高原反应具有保护作用的中药品种及其复方制剂,并对常用中药的主要药效成分、药效途径和作用机制等方面的研究现状进行了综述,以期为防治高原缺氧新的中成药、保健食品和普通食品的开发及应用提供参考。

灯盏细辛及伪品密毛紫菀的生药学鉴别

【目的】建立鉴别灯盏细辛与伪品密毛紫菀的方法,以确保安全用药。【方法】采用基原鉴别、性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别、薄层色谱鉴别及高效液相色谱含量测定方法。【结果】灯盏细辛与密毛紫菀二者在药材性状上无太大差异;显微特征中二者根、叶横切面及粉末特征上有较大差异。系统预试验表明,两者均含有皂苷、苷类及黄酮类等成分。用高效液相色谱对两药材中野黄芩苷进行了含量测定,结果显示,灯盏细辛药材中所含的野黄芩苷符合2020年版《中华人民共和国药典》规定,而密毛紫菀中所含的野黄芩苷太低,不符合药典规定。【结论】灯盏细辛与密毛紫菀虽为同科植物,二者在显微鉴别及有效成分含量方面有较大差异,不能混用。

Bloom目标教学法在天然药物化学实践课程教学中的应用

目的:比较基于Bloom目标教学模式与传统模式在药学专业本科生实验课程中的教学效果。方法:将2018级药学专业学生72人随机分为两组,每组36人,实验组为基于Bloom目标教学组,对照组为常规教学组,通过实践考核和问卷调查来评估教学效果。结果:实验组的实践考核成绩高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。问卷调查显示80%以上的学生对实践教学中Bloom教学法满意度较高。结论:在天然药物化学实践教学中应用Bloom目标教学法能培养药学本科生学习的自觉性、主动性和自学能力,提升实践课堂参与度,提高实验操作技能及团队协作沟通能力。

中国-老挝传统药物在传染性疾病治疗中的应用比较和前景分析

老挝是中国依山带水的友好邻邦,其传统医药受中医文化影响较深,在药材选用、临床治疗等方面具有相似相通之处,且受益于自身独特的生物多样性,老挝传统医药亦颇具创新之处。在"一带一路"的倡议下,中老在医药领域开展了广泛的合作,极大地促进了两国传统医药的发展。本文总结了传统医药在中老两国常见传染性疾病中的应用和效果评价,并分析了传统医学交流的现状和发展前景。中老传统医药的"交流互鉴"将推动两国传统医药更高水平的发展,为走向世界、融入主流医学奠定基础。

基于布鲁姆教育目标分类法的天然药物化学翻转课堂设计探析

目的:基于布鲁姆教育目标分类法,对天然药物化学课程进行翻转课堂设计,提高药学专业课程的教学质量。方法:从翻转课堂的注意事项和设计因素两方面,设计适合天然药物化学教学的方法。结果:基于布鲁姆教育目标分类法设计的天然药物化学翻转课堂有助于本科生深度学习天然药物化学理论知识。结论:采用科学的方法进行专业课程设计建设,有助于学生对天然药物化学进行深度学习,实现高阶思维培养的教学目标。

LC-MS和LC-NMR在中药三萜和甾体类成分快速鉴定中的研究进展

三萜和甾体类化合物作为具有多方面生物活性的化学成分,一直是中药活性和质量控制研究的重点。文章对近十年运用LC-MS和LC-NMR联用技术鉴定、分析中药中三萜类和甾体类成分的前沿方法进行综述。两种联用技术的特点是将HPLC的高效分离能力和MS、NMR精确的结构表征能力巧妙结合起来,方法更具选择性和灵敏性。与此同时,笔者讨论了LC-MS和LC-NMR在中药三萜和甾体结构指认中的适用性并进行了展望,期望为实现中药中复杂成分结构的快速鉴定提供借鉴。

去氢木香内酯在内生真菌Y0液体发酵中的生物转化研究

目的去氢木香内酯在内生真菌Y0液体发酵中的生物转化。方法对内生真菌Y0纯化培养,采用色谱法及波谱技术对转化产物进行分离及结构鉴定,并采用MTT法评价其对结肠癌SW620细胞的毒性。利用网络药理学相关数据库获取化合物1、2以及结肠癌SW620细胞靶点信息,对化合物与结肠癌SW620细胞结合能较强的靶点做进一步的分子对接。结果去氢木香内酯在Y0菌液中转化得到2个化合物,分别鉴定为(1S,3S,5S,6S,7S,11S)-3-hydroxyl-11,13-dihydrodehydrocostuslactone和(1S,3S,5S,6S,7S,11R)-3-hydroxyl-11,13-dihydrodehydrocostuslactone。化合物1和2对结肠癌SW620细胞的IC50分别为(42.82±8.32)μg/mL,(29.23±7.17)μg/mL。化合物1和2与结肠癌SW620细胞均有结合靶点。结论化合物1和2为愈创木烷型倍半萜类化合物,化合物1与化合物2对SW620细胞毒性相比,化合物2的细胞毒性更强。

来江藤苯丙素类成分及其抗氧化活性研究

目的研究来江藤苯丙素类成分及其抗氧化活性。方法来江藤乙醇提取物采用Rp-C_(18)、MCI、半制备HPLC、硅胶及Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其细胞毒性,DPPH、ABTS+自由基清除法测定其抗氧化活性。结果从中分离得到15个苯丙素类化合物,分别鉴定为(+)松脂素(1)、(-)杜仲树脂酚(2)、(-)丁香脂素(3)、buddlenol D(4)、(7 R,7′R,7″S,8S,8′S,8″S)-4′,5″-dihydroxy-3,5,3′,4″-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′-sesquineo-lignan-7″,9″-diol(5)、狗牙花脂素(6)、hedyotol A(7)、dracunculifoside R(8)、毛蕊花糖苷(9)、异毛蕊花糖苷(10)、连翘酯苷F(11)、异地黄苷(12)、curcasinlignan B(13)、erythro-2,3-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-l-ol(14)、枸橼苦素C(15)。化合物1~4、9~10对HepG2肝癌细胞无明显细胞毒性;化合物1、3、9、10、12对DPPH自由基具有较强的清除活性;化合物1~3、9~10、12、14对ABTS+自由基具有较强的清除活性。结论化合物1~8、12~15为首次从来江藤属植物中分离得到。来江藤苯丙素类化合物有较强的抗氧化活性。

橘叶化学成分及其抗炎活性研究

目的研究橘Citrus reticulata Blanco叶化学成分及其抗炎活性。方法橘叶85%乙醇提取物采用硅胶、D101大孔树脂、MCI、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生NO的抑制活性。建立角叉菜胶致小鼠足肿胀炎症模型,检测IL-1β、TNF-α水平。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为川陈皮素(1)、橘红素(2)、5-去甲川陈皮素(3)、5,4′-二羟基-6,7,8,3′-四甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮(5)、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮(6)、橙皮素(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(8)、β-香树脂醇(9)、豆甾-5-烯-3β-醇(10)、对羟基苯甲醛(11)、香草醛(12)。化合物1~4、6~7、10、12对脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO有较强抑制活性,IC_(50)值分别为(25.21±2.10)、(37.77±0.50)、(38.19±1.58)、(21.89±1.73)、(43.81±1.18)、(47.98±2.55)、(41.23±1.11)、(43.80±1.43)μmol/mL。化合物2~3可降低IL-1β、TNF-α水平(P<0.05,P<0.01)。结论化合物6~7、9为首次从该植物中分离得到。化合物1~4、8有较强的体外抗炎活性,化合物2~3有明显的体内抗炎活性。

黄芩苷与苦参碱分子间相互作用的量子化学计算与验证

为探究苦参碱能极大增强黄芩苷在水中的溶解度的原因,采用量子计算对二者反应过程及共存状态进行分析,并使用单晶衍射和红外图谱验证计算结果.本研究表明,黄芩苷和苦参碱并非简单的以非共价作用相结合,二者存在质子转移现象,反应生成黄芩苷阴离子和苦参碱阳离子,以静电作用为主导形成共无定型物,导致水溶性极大增加.

脑卒中后神经新生对神经功能修复的作用

脑卒中是由血管原因引起急性中枢神经系统局灶性损伤导致的神经系统缺陷,其中缺血性脑卒中约占70%[1]。目前,临床用于治疗缺血性脑卒中的机械性取栓、药物溶栓等方法都可实现血液再灌注,但时间窗狭窄、受益者极少,易发生再灌注损伤,造成更加严重的神经功能缺陷,治疗效果不佳且预后差[2]。脑卒中可激活内源性修复机制,以应对神经损伤,提高这种修复能力是潜在的脑卒中治疗方法。缺血性脑卒中诱导的神经新生是内源性神经修复模式之一,新生神经元可迁移到受损区域,替换受损神经元、完成突触连接并整合入神经环路,在脑损伤后的形态修复和功能重建中发挥重要作用。

肉豆蔻中二芳基丙烷类抗炎活性成分

本文报道了肉豆蔻果实乙酸乙酯部位的二芳基丙烷类化学成分及其抗炎活性。运用硅胶、反相RP-18材料和Sephadex LH-20凝胶等色谱技术共分离了5个二芳基丙烷类化合物。通过一维和二维核磁、高分辨质谱等波谱技术和文献数据对比将其结构分别鉴定为1-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-(4″-methoxyphenyl)-propane(1)、1-(4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl)-3-(2″-hydroxy-4″-methoxyphenyl)-propane(2)、horsfielenidine A(3)、1-(2′-hydroxy-4′-methoxyphenyl)-3-(3″,4″-methylenedioxyphenyl)-propan-2-ol(4)和virolanol B(5),其中化合物1为新化合物。体外NO生成抑制活性测试发现,化合物1(IC50=4.00μmol/L)在脂多糖诱导的RAW264.7细胞中表现出较强的NO生成抑制作用,且明显强于阳性对照L-NMMA(IC50=10.18μmol/L)。

橘核不同提取部位抗炎镇痛作用比较研究

目的 比较橘核乙醇提取物、乙酸乙酯部位、水部位、水相用50%、85%乙醇洗脱部位的抗炎、镇痛活性。方法 采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞(RAW264.7)一氧化氮(NO)释放模型、二甲苯致小鼠耳廓肿胀及棉球肉芽肿模型,研究橘核提取物的抗炎活性。采用热板法、醋酸扭体法及电子痛压法,研究其镇痛作用。结果 与模型组相比,除50%乙醇洗脱部位外,其余各部位均显示出NO抑制活性(P<0.05、P<0.01);橘核的乙酸乙酯部位、50%乙醇洗脱部位的高、低剂量组能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀(P<0.01),明显减少肉芽肿重量,提升血清中白细胞介素-2(IL-2)的浓度(P<0.05、P<0.01);85%乙醇洗脱部位的高、低剂量组也明显提升血清中IL-2浓度,抑制肉芽组织增生(P<0.05)。橘核的水相及其50%乙醇洗脱部位的高、低剂量组能明显延长热板所致小鼠的痛阈值,减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,显著提高小鼠达到疼痛阈时的压力,与模型组比较差异有显著统计学意义(P<0.01)。结论 橘核的不同部位均具有抗炎作用,乙酸乙酯部位及水相以50%乙醇洗脱部位的体内抗炎作用较强;橘核的水部位可能为镇痛的主要活性部位,其中以50%乙醇洗脱部位发挥较强镇痛作用。

小白薇不同萃取物对非酒精性脂肪性肝炎的改善作用及机制

目的探讨小白薇不同萃取物对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的改善作用和作用机制。方法用游离脂肪酸诱导人正常肝细胞LO2脂肪变性,实验分为正常组、模型组、水飞蓟宾组(100μmol/mL)、小白薇乙醇萃取物(TYS)组(50μg/mL)、小白薇乙酸乙酯萃取物(TYSA)组(50μg/mL)、小白薇正丁醇萃取物(TYSB)组(50μg/mL),药物干预24 h后观察各组LO2细胞内的脂滴沉积情况,检测细胞内总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量和天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、超氧化物歧化酶(SOD)活性以及Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)、核因子E2相关因子2(Nrf2)、血红素氧合酶1(HO-1)mRNA表达水平。用高脂饮食诱导建立NASH大鼠模型,实验分为正常组、模型组、水飞蓟宾组(12.6 mg/kg)、TYS组(80mg/kg)、TYSA组(80 mg/kg)、TYSB组(80 mg/kg),每组6只。药物干预6周后计算各组大鼠的肝脏指数,观察肝脏病理形态变化,检测血清中TC、TG、HDL-C、LDL-C含量和AST、ALT活性以及肝组织中MDA、GSH含量和SOD活性。结果与模型组比较,TYS、TYSA、TYSB可降低LO2细胞脂肪变性后的脂滴沉积和细胞内TC、TG、MDA含量以及AST、ALT活性,升高SOD活性、GSH含量和Keap1、Nrf2、HO-1 mRNA表达水平,部分差异有统计学意义(P<0.05);还可显著改善NASH模型大鼠的肝损伤,降低其肝脏指数和TC、TG、LDL-C、MDA含量以及AST、ALT活性,升高HDL-C(TYS、TYSB除外)、GSH含量和SOD活性,以TYSA效果最明显(P<0.05)。结论TYS、TYSA、TYSB对NASH具有一定的改善作用,其中TYSA效果最明显;其作用机制可能与上调Keap1/Nrf2/HO-1信号通路,抑制氧化应激有关。

镰叶西番莲的化学成分研究

目的:研究镰叶西番莲Passiflora wilsonii Hemsl.的化学成分。方法:采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、Rp-C18及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化,运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果:从镰叶西番莲的乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为:4-hydroxy-3-methoxy-benzyl alcohol(1)、alatusol D(2)、2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucoside(3)、isotachiosiole(4)、di-O-methylcrenatin(5)、4-O-β-D-glucopyranosylvanillyl alcohol(6)、deidaclin(7)、epivglkenin(8)、6-ethyl-3-propyl-6,7-dihydro-5H-oxepin-2-one(9)、3-pentenyl-2-β-D-glucoside(10)、正二十九烷(11)、n-tetracosanoic acid(12)、葡萄糖(13)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

杜鹃兰化学成分及其生物活性研究

目的 研究杜鹃兰化学成分,发现其抗肿瘤活性成分。方法 杜鹃兰经95%乙醇提取、硅胶柱层析、半制备HPLC和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构;应用MTT法,对部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 从杜鹃兰分离鉴定12个化合物,分别为bisbenzopyran (1),(22E)-ergosta-6, 22-dien-3β, 5α, 8α-triol (2), 3β-hydroxycholesta-5-ene (3), β-sistosterol (4),pinoresinol (5),5,4′-dihydroxy-7-(4-hydroxybenzoyl)-3′-methoxyflavone (6),4-methoxy-2,3,7-trihydroxyphenanthrene(7), 2-hydroxy-4, 7-dimethoxyphenanthrene(8), 4, 4′-dimethoxy-[1, 1′-biphenanthrene]-2,2′,7,7′-tetrol (9),4,7,4′,9′-tetramethoxy-[1,1′-biphenanthrene] 2,2′,7,7′-tetrol(10),Bavachinine (11),3-hydroxyphenpropionic acid-(2′-methoxy-4′-carboxy-phenol) ester (12);化合物7~12抗肿瘤活性测试结果表明9和10对MCF-7/S细胞株显示了很好的抑制活性。结论 化合物2,3,5,7,10,12为首次从本植物中分离得到,9,10对MCF-7/S细胞株IC50分别为2.16,5.09μmol/L。