Santamarin的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶的影响

目的研究Santamarin的体内外抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶（TOPO）活性的影响。方法以7株人肿瘤细胞株为模型，采用改良MTT法检测Santamarin对肿瘤细胞增殖的影响；以小鼠移植性肉瘤S180和小鼠移植性肝癌H22为模型，检测Santamarin对在体肿瘤生长的影响；以pBR322DNA为底物，采用琼脂糖凝胶电泳检测Santamarin对TOPO介导的pBR322DNA解旋反应的影响，以及对pBR322DNA是否具有直接断裂作用。结果Santamarin对7株人肿瘤细胞株的半数抑制浓度（IC50）在0．99～3．61mg·L^-1之间；Santamarin30、90和270mg·kg^-1剂量对S180生长的抑制率分别为51．44％、63．60％和56．37％；对H22生长的抑制率分别为40．77％、39．47％和46．73％。Santamarin在2g·L^-1时完全抑制TOPOⅠ、Ⅱ的活性，但对DNA无直接断裂作用。结论Santamarin具有较为明显的体内外抗肿瘤活性，对DNATOPO活性的抑制可能是其作用机制之一。

杯菊中的倍半萜内酯

杯菊(Cyathocline purpurea)是云南民间民族药,全株用于治疗各种炎症和肺结核.采用L1210细胞系对杯菊的粗提物、分步萃取物的成分进行了细胞毒试验;用柱层色谱法同步对活性组分进行化学成分分离纯化;通过理化数据测定及波谱分析鉴定单体结构.杯菊的氯仿及乙酸乙酯萃取物具有细胞毒活性,其IC50分别为3.5和2.8μg/mL.从活性组分中分离出3种成分,分别鉴定为Santam arin(1)、9β-乙酰基广木香内酯(9-βacetoxycostunolide,2)和9β-乙酰基小白菊内酯(9-βacetoxypathenolide,3),其IC50分别为0.41,0.89,0.59μg/mL.这三个化合物都有较强的抗癌活性,其中化合物3为新化合物.