草乌甲素4种皮肤屏障模型家兔在体透皮吸收对比研究

目的对比研究草乌甲素凝胶贴在正常家兔正常皮肤、正常家兔破损皮肤、病理损伤正常皮肤、病理损伤破损皮肤4种皮肤屏障模型在体透皮吸收。方法采用肌肉注射50%甘油的方法获得病理损伤模型家兔,采用1号砂纸包裹木棒轻轻摩擦皮肤表面至变为浅红的方法制备破损皮肤。4种皮肤屏障模型经皮给予草乌甲素凝胶贴,正常皮肤于给药后1 h、2 h、3 h、4 h、5 h、6 h、8 h、10 h采血,破损皮肤于给药后1 h、2 h、3 h、4 h、5 h、6 h、8 h、10 h、12 h、24 h、36 h采血,HPLC-MS/MS检测4种模型家兔草乌甲素给药后不同时间点血浆药物浓度,采用DAS 3.2.0计算药代参数,SPSS 23.0进行组间药代参数统计。结果AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax 3个药代参数在4种皮肤屏障模型家兔的变化趋势一致,大小分别为:正常家兔破损皮肤>病理损伤破损皮肤>病理损伤正常皮肤>正常家兔正常皮肤。皮肤外环境不同对草乌甲素透过率产生较大影响,破损皮肤透过率明显高于正常皮肤(P<0.05);单纯病理损伤(内伤),皮肤状态一致,草乌甲素的吸收、消除的程度和速度均无明显影响(P>0.05);模拟外伤所致正常家兔破损皮肤、内外伤的病理损伤破损皮肤与正常家兔正常皮肤相比,草乌甲素吸收程度大幅提高、消除能力明显降低(P<0.05)。结论皮肤角质层的屏障功能是草乌甲素透皮吸收的主要限制因素,外伤或内外伤状态下,可能导致草乌甲素在体内蓄积,影响用药安全。在进行经皮给药制剂试验研究时,应同时进行正常和模拟外伤所致的破损皮肤或内外伤的病理损伤破损皮肤模型对比研究,模拟临床肌肉、皮肤受到内外伤的情况下透皮吸收,将有助于更加全面准确地评价经皮给药制剂药效、药代和毒理特性。

地瓜子醇提物镇痛抗炎镇咳活性及急性毒性研究

目的:观察地瓜子醇提物的镇痛、抗炎、镇咳作用及急性毒性研究。方法:采用小鼠醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳廓肿胀试验、小鼠氨水致咳试验以及急性毒性试验。结果:地瓜子醇提物能减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,能减少浓氨水致小鼠咳嗽次数。地瓜子醇提物24 h内小鼠灌胃给药LD_(50)为0.61 g/kg·bw(相当于生药8.05 g/kg·bw)。结论:地瓜子醇提物具有明显的镇痛、抗炎、镇咳作用但有毒。

5种云南民族药材的用药经验及毒性和药效

5卷集《云南民族药志》收载了云南25个少数民族常用的1040种民族药用植物和多民族用药经验,其中有多个民族记载的有毒药材147种(剧毒5种,大毒14种,有毒57种,小毒71种)。为保障民族用药的有效性和安全性,云南省药物研究所应用现代科学技术对《云南民族药志》中收载的30种常用有毒民族药材进行安全性、有效性及生药学系统研究。本文选择其中代表性的山乌龟、金刚纂、云南蓍、老虎芋和柳兰5种民族药材,归纳总结其民族用药经验及毒性;急性毒性试验结果表明,该5种民族药材均有一定毒性;药效实验结果表明,山乌龟具有镇痛作用,金刚纂具有抗炎作用,云南蓍具有镇痛作用,老虎芋具有镇痛及镇咳作用,柳兰具有镇痛及抗炎作用。

以彝族药痛舒胶囊开发为例探索民族药创新发展路径

民族药是我国传统医药的重要组成部分,对中华民族的繁衍生息做出了巨大贡献。民族药在民间的应用实践十分丰富,是极为重要的新药开发来源,但由于在开发研究及产业化过程中存在基础研究薄弱、资源利用可持续性差、知识产权保护不足、市场意识不足等问题,阻碍了民族药的创新发展。本文以云南省药物研究所成功开发的彝族药痛舒胶囊为例,总结民族药开发实践经验,探讨民族药创新发展路径,为民族药的新药开发、产业化发展及国际化提供实践参考和理论依据。

云南重楼地上部分小极性化学成分研究

目的:研究云南重楼地上部分的小极性化学成分。方法:利用HPD100大孔吸附树脂、硅胶柱层析、Sephadex LH-20、ODS柱层析和半制备HPLC等方法对云南重楼地上部分的小极性化学成分进行分离纯化,通过现代波谱技术(NMR、ESI-MS)解析化合物结构。结果:从云南重楼地上部分中共分离得到13个化合物,分别鉴定为:异鼠李素(1)、正十六碳醇(2)、7,11,15-trimethyl-3-methylenehexadecane-1,2-diol(3)、25(R)-spirost-5-en-3β,7α-diol(4)、25(R)-spirost-5-en-3β,7β-diol(5)、α-棕榈精(6)、22E-7α-methoxy-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-dien-3β-ol(7)、5α,6α-epoxy-(22E,24R)-ergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(8)、(8R^(*),9R^(*),10S^(*),6Z)-trihydroxyoctadec-6-enoic acid(9)、tormentic acid(10)、2,6-dimethoxy-1,4-benzoquinone(11)、6-hydroxy-2-(4′-hydroxy-3′,5′-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxa-bicyclo-octane(12)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(13)。结论:其中,化合物1~5、7、8、10~13为首次从该属植物中分离得到。

云南翠雀花的生药学研究

目的对云南翠雀花(Delphinium yunnanense Franch.)进行生药学初步的研究,为其药材的鉴别及进一步研究开发提供理论依据。方法性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别及薄层色谱鉴别方法。结果药材性状特征为表面棕褐色,具弯曲纵纹及根痕;根头处残留叶柄残基及中空的茎基。主要显微特征根横切皮层有石细胞及纤维散在,形成层成环,木质部导管3束,呈放射状排列;粉末中淀粉粒较多,石细胞类方形或长方形,壁厚,纹孔明显。其主要化学成分为生物碱和皂苷。薄层色谱中,四个不同产地药材在紫外光灯(254nm)下检视,在相应位置上显相同颜色的荧光斑点,重现性较好。结论初步制定了该药材质量标准,为进一步深入研究和开发利用提供了理论依据。

响应面法提取优化破壁灵芝孢子粉多糖及其分级醇沉组分的抗氧化活性研究

目的:对破壁灵芝孢子粉多糖(BGP)的最佳提取工艺、各分级醇沉多糖组分的抗氧化性进行探究。方法:以破壁灵芝孢子粉为原料,采用内部沸腾法探究提取温度、提取时间、料液比对BGP得率的影响;利用响应面法分析优化BGP的提取参数。用不同浓度的乙醇醇沉多糖,通过测定其DPPH自由基以及羟自由基的清除力,测定其抗氧化性。结果:根据回归模型分析预测结果,最佳提取工艺参数为提取温度83℃、提取时间7 min、料液比1:21。在此条件下BGP的得率为9.10%。以不同浓度的乙醇分级醇沉BGP,得到5种醇沉BGP组分。乙醇浓度为90%时,所得BGP的得率最高。抗氧化实验表明各醇沉BGP都具有一定的抗氧化活性。90%-BGP的抗氧化性稍强于其他醇沉多糖,并且随着多糖浓度的增加,各醇沉多糖的抗氧化性均有一定的增加的趋势。结论:利用最佳提取参数提取,不同乙醇浓度醇沉的BGP均具有一定的抗氧化活性。

含羞草醇提物镇痛抗炎抗氧化活性研究

目的 观察含羞草醇提物的镇痛、抗炎、抗氧化作用及急性毒性研究。方法 采用小鼠醋酸扭体法、小鼠二甲苯耳廓肿胀试验、小鼠抗氧化试验,以及急性毒性试验。结果 含羞草醇提物能减少醋酸所致的小鼠扭体反应次数,降低二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,可提高SOD的活性,降低MDA的含量。含羞草小鼠灌胃急性毒性试验的最大给药量为13.34 g/kg·bw(相当于生药106.72 g/kg·bw),各组均未出现动物死亡。结论 含羞草醇提物具有明显的镇痛、抗炎、抗氧化作用,且毒性低。

一种有助于缓解干眼症固体饮料的研究开发

目的:开发一种改善肝肾阴虚型干眼症的药食同源组合物食品,其具有滋补肝肾、清肝明目、滋阴生津的功能。方法:单因素实验确定制备干眼症固体饮料的最优工艺和配方,人体试吃实验验证产品功效,选取90例干眼症受试者,男性41人,女性49人,平均年龄34.8岁,随机分成实验组低剂量组、实验组高剂量组、阳性对照组,每组30人,其中实验组为干眼症食品,对照组为仁和蓝莓叶黄素压片糖果。结果:人体实验结果显示固体饮料显著改善了受试者的全身症状、眼部症状和中医症状。结论:固体饮料产品具有缓解干眼症的功效。

蒜头果蛋白的红外光谱及圆二色谱分析

[目的]研究蒜头果蛋白微观结构与其抗肿瘤活性的关系。[方法]采用红外光谱及圆二色谱等方法研究蒜头果蛋白微观结构的变化。[结果]蒜头果蛋白在顺式构型状态下较稳定,是一种α+β型蛋白质。[结论]试验结果为进一步研究蒜头果蛋白的结构与功能奠定了基础。

新型抗肿瘤洛铂衍生物LLC-1903的氢谱解析

测定了新型抗肿瘤洛铂衍生物cis-[trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷·3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸合铂(Ⅱ)](LLC-1903)在D_2O和DMSO-d_6中的~1H NMR,并进行比较、分析和归属。对2种溶剂中的~1H NMR谱图差异进行了解释,提出在水溶液中由于氢键的形成,导致在环丁烷上的2组CH_2处于不同的空间位置,氢谱出现明显的分裂。

大麻药地上部分的化学成分研究

大麻药(Dolichos falcata Klein.)为豆科(Leguminosae)镰扁豆属植物,是云南地区彝族传统用于消炎止痛的一种药用植物.对采自昆明的大麻药地上部分进行了化学成分研究.采用硅胶柱层析、高效液相色谱等分离手段,从彝药大麻药地上部分95%乙醇提取物中的乙酸乙酯萃取部位分离得到肉桂酸等10个化合物,根据波谱数据和文献鉴定结构分别为:菜豆酸甲酯(1),去氢催吐萝芙木醇(2),2,4-二羟基苯甲酸甲酯(3),2,4-二羟基苯乙酮(4),肉桂酸(5),对羟基苯甲酸甲酯(6),3,5-二羟基肉桂酸(7),水杨酸(8),2,4-二羟基苯甲醛(9),己二酸乙酯(10).所有化合物均为首次从该种植物中分离得到.

戟叶酸模非石油醚部位的化学成分研究

利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法对酸模属植物戟叶酸模(Rumexhastatus)的非石油醚部位进行分离和纯化,根据化合物理化性质以及波谱数据分析鉴定其结构.共分离得到7个化合物,分别为1-O-阿魏酰基-β-D-吡喃葡糖苷(1)、蔗糖(2)、酸模素(3)、酸模素-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)、反式白藜芦醇(5)、反式白藜芦醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、β-谷甾醇(7).化合物1、2首次从该植物中分离得到.

星点设计-效应面法优化蒿甲醚自微乳释药系统

目的研究蒿甲醚自微乳释药系统(SMEDDS)的制备优化及体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制及星点设计-效应面法,以粒径、Zeta电位和平衡溶解度为指标,筛选最优处方,并对蒿甲醚自微乳的理化性质和体外释药进行评价。结果蒿甲醚自微乳最优处方为:Cremophor RH40为39.29%、Transcutol HP为35.71%、MCT为25%;其平均粒径为24.52 nm,Zeta电位为-10.10 m V,平衡溶解度>88 mg/g。结论应用星点设计-效应面优化法得到蒿甲醚SMEDDS的最优处方,显著提高蒿甲醚的溶解度和体外溶出度。

三七花啤酒的研制

2016年5月13日,云南省卫生计生委正式批复同意将三七花、茎叶作为普通地方特色食品原料进行管理,开发具有云南地方特色的三七花啤酒可在满足市场需求的同时促进消费者的身体健康。本文采用传统啤酒生产工艺酿造三七花啤酒,并对产品的感官、理化和微生物等指标进行了检测和评定,产品各项指标均符合产品国家标准的规定。

鞭打绣球中黄酮及黄酮苷类成分研究

目的:研究民间传统彝族药鞭打绣球的化学成分。方法:利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、高效液相色谱法等分离方法分离纯化鞭打绣球的化学成分,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到8个黄酮及黄酮苷类化合物,分别鉴定为:木樨草素(1),芹菜素(2),槲皮素(3),桑色素(4),5,3',4'-三羟基-7-甲氧基黄酮(5),胡桃宁(6),山奈酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷)(8)。结论:化合物1-8均为首次从该属植物中分离得到。

微波消解-ICP-MS法测定舒尼铂原料药中银的残留量

采用微波消解法进行样品前处理,以电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定了舒尼铂原料药中的银残留量。结果表明,银质量浓度在0.1~150μg/L的范围内,与银信号强度和内标铟信号强度的比值呈良好的线性关系,重复性试验的RSD为2.32%,加标回收率为95.89%~104.81%,检出限为0.0109μg/g,定量限为0.0365μg/g;3批样品测定结果分别为2.42、1.54和1.96μg/g。方法可满足舒尼铂原料药中银残留量测定的要求。

民族药柳兰的生药学鉴别

目的对柳兰进行生药学鉴别。方法采用性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别及薄层色谱方法。结果柳兰根横切面皮层细胞中含草酸钙针晶;内皮层明显;茎木质部宽广,约占整个横切面的2/3;髓部外缘细胞类圆形,中部多中空。叶中脉维管束半月形,外韧型。全草粉末特征主要有单细胞非腺毛,众多草酸钙针晶及具3孔沟的花粉粒。薄层色谱中,3个不同产地药材所得色谱斑点清晰,分离较好。结论所得结果可为柳兰药材的鉴别、质量标准制定及进一步深入研究和开发利用提供一定的理论依据。

肿痛气雾剂治疗闭合性急性软组织损伤的36例临床疗效分析

目的重点考察肿痛气雾剂治疗闭合性急性软组织损伤的安全性和有效性。方法采用随机、双盲、安慰剂对照的方法,将36例受试者随机分配到试验组和对照组,分别在第(2±0.5)h、(24±2)h、(48±2)h及(7±1)d观察患者症状,运用NRS评分、PGIC评价以及SF-36量表对其疼痛、肿胀以及生活质量进行有效性评价。结果肿痛气雾剂在给药后(48±2)h,主要疗效指标与大部分次要疗效指标均显示试验组疗效优于对照组。在用药安全方面,无不良事件发生。结论肿痛气雾剂治疗闭合性急性软组织损伤是安全有效的。

改良CTAB法提取重楼属3种药用植物干燥根茎DNA

目的:本研究采用改良CTAB法提取重楼属3种植物的DNA,分析了CTAB浓度对其DNA得率以及醋酸钾(KAc)或KAc+20%乙醇对其DNA纯度的影响,为重楼属植物药材的分子标记鉴定研究提供技术和理论依据。方法:采用基于CTAB的6种方法提取重楼属3种植物干燥根茎的DNA,并用紫外分光光度法测定A260和A280的值计算评价DNA得率和纯度。结果:4%CTAB提取3种重楼的DNA得率均高于2%CTAB;添加KAc的方法 2(2%CTAB)、方法 5(4%CTAB)以及添加KAc+20%乙醇的方法 3(2%CTAB)和方法 6(4%CTAB)提取的DNA纯度和质量以及通用引物ITS2F/ITS2R的PCR扩增结果均优于不添加KAc或KAc+20%乙醇的方法 1和方法 4。结论:本研究表明4%CTAB有利于重楼属3种植物干燥根茎DNA得率的提高,在DNA沉淀之前添加KAc或KAc+20%乙醇有利于改善DNA纯度和质量。