余甘子的酚类成分及药理活性研究进展

余甘子为我国传统中药,药用历史悠久,具有清热凉血、生津止咳、消食健胃功效,在我国资源丰富。酚类成分为余甘子的主要有效成分,分为鞣质类(没食子酸鞣质类、逆没食子酸鞣质类)、酚酸类(没食子酸类衍生物、粘酸类衍生物)、黄酮类,其中鞣质以可水解鞣质为主。现代药理学研究表明,余甘子具有心血管保护、抗肿瘤、抗炎和抑制氧化应激、降血糖、抗菌和抗真菌、止泻与痉挛等活性,其中心血管保护作用尤为显著,在临床试验和药理实验均表现良好。现代药理学研究结果与传统药物余甘子的治疗功效相互印证。本文对余甘子酚类成分及药理活性研究进展进行综述,以期为进一步研究和开发余甘子资源提供参考。

余甘子总酚对动脉粥样硬化ApoE^(-/-)小鼠肝脏保护作用机制的研究

目的:研究余甘子总酚对载脂蛋白E基因敲除(ApoE^(-/-))动脉粥样硬化模型小鼠的肝脏保护作用,初步探讨其作用机制。方法:建立高脂饮食诱导的ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化模型,给予余甘子总酚灌胃8周后,酶联免疫法检测小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平;观察小鼠肝脏病理模型切片;酶联免疫法检测小鼠肝脏组织匀浆中的总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、白细胞介素6(IL-6)、IL-1β和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的水平;Western blot法检测小鼠肝脏组织相关蛋白的表达。结果:余甘子总酚干预可降低ApoE^(-/-)小鼠血清中AST和ALT水平(P<0.05),减缓小鼠肝脏脂肪性病变及炎症细胞浸润现象;同时,余甘子总酚可显著降低肝脏组织匀浆中TC、TG和LDL-C水平,提高HDL-C水平(P<0.05),显著降低炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α含量(P<0.05);此外,余甘子总酚还可显著升高模型小鼠肝脏组织ATP结合盒转运体A1(ABCA1)蛋白水平(P<0.05),降低小鼠肝脏组织清道夫受体CD36和类固醇受体RNA激活物1(SRA1),以及Toll样受体4(TLR4)和核因子κB(NF-κB)P65蛋白表达水平(P<0.05)。结论:余甘子总酚可减少肝脏内胆固醇蓄积和炎症因子的释放,从而减轻动脉粥样硬化小鼠肝脏脂肪性病变和炎症反应。

火麻仁饮料的制备及其稳定性研究进展

火麻仁为药食同源品种,含有丰富的火麻油、火麻蛋白质以及微量大麻酚类成分,具有重要的营养价值,以及抗衰老和增强免疫等生理活性。该综述对近年来火麻仁汤、火麻仁酒、火麻仁蛋白饮料、火麻仁单一饮料及火麻仁复合饮料的制备及稳定性研究进行概述,以期为火麻仁饮料的开发和综合利用提供有益参考。

傣药箭根薯对DSS诱导溃疡性结肠炎小鼠的抗炎作用

目的探讨箭根薯对硫酸葡聚糖钠盐(DSS)诱导的溃疡性结肠炎小鼠的抗炎作用。方法采用DSS诱导建立溃疡性结肠炎小鼠模型,以5-氨基水杨酸(5-ASA)为阳性药,通过疾病活动指数(DAI)、结肠组织病理学评分等分析箭根薯的药效作用,ELISA、Western blot法分别检测结肠组织炎性因子水平及iNOS、COX-2蛋白表达。结果与模型组比较,箭根薯各剂量组小鼠DAI评分,结肠组织NO、iNOS、MPO、IL-6、IL-8水平及iNOS、COX-2蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01),IL-10水平升高(P<0.05,P<0.01),结肠炎症状减轻(P<0.05,P<0.01)。结论箭根薯对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠具有抗炎作用。

大鼠肠道菌群对苦丁茶冬青皂苷D体外代谢的影响

目的观察大鼠离体肠道菌群对苦丁茶冬青叶中苦丁茶冬青皂苷D厌氧代谢的影响。方法健康SD大鼠新鲜粪便制备的肠道菌群混悬液与苦丁茶冬青皂苷D体外厌氧培养后,收集代谢产物,采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱;流动相水(含0.1%甲酸)-甲醇(含0.1%甲酸),梯度洗脱。应用LTQ-Orbitrap质谱正离子模式分析苦丁茶冬青皂苷D的代谢产物。结果根据精确相对分子质量数据和特征离子碎片,从肠道菌群培养液中检测出4个代谢产物,主要代谢途径是脱糖反应。结论离体培养的大鼠肠道菌群可对苦丁茶冬青皂苷D进行代谢,为进一步研究其体内代谢过程提供了科学依据。

苦丁茶皂苷D对ox-LDL 诱导的脂质积累和LPS诱导炎症的影响

目的研究苦丁茶皂苷D对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的RAW264.7细胞内脂质积累和脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症的影响。方法ox-LDL诱导RAW264.7细胞形成泡沫细胞,油红染色观察细胞内脂滴聚集情况,酶法测定细胞内总胆固醇(TC)水平;RT-qPCR和Western blot分别检测清道夫受体CD36和SR-A1,ATP结合转运蛋白A1和G1(ABCA1和ABCG1)的基因和蛋白表达。LPS诱导RAW 264.7细胞炎症,ELISA和RT-qPCR检测白介素-6(IL-6)、白介素-1β(IL-1β)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达;Western blot检测mTOR和p-mTOR的蛋白表达。结果细胞经苦丁茶皂苷D处理后,与模型组相比,高剂量降低了细胞内TC含量,下调了SR-A1的基因和蛋白表达;同时,苦丁茶皂苷D降低了LPS诱导的IL-6、IL-1β、MCP-1表达,下调了p-mTOR的蛋白表达。结论苦丁茶皂苷D可能通过下调SR-A1的基因和蛋白表达降低细胞内TC含量,可能通过mTOR通路发挥抗炎作用。

基于UHPLC/Q-TOF-MS/MS分析苦丁茶冬青皂苷类成分

目的:以苦丁茶冬青的叶为原料,基于超高效液相色谱-飞行时间质谱(UHPLC/Q-TOF-MS/MS)分析手段,建立苦丁茶冬青皂苷类成分的快速分析方法。方法:采用ACQUITY UPLC BEH C色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱;质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在负离子模式下采集数据。结果:从苦丁茶冬青叶提取物中共筛选和鉴定了40个皂苷类成分。结论:建立的UHPLC/Q-TOF-MS/MS方法能快速、全面地鉴定苦丁茶冬青中的皂苷类成分,可为苦丁茶冬青总皂苷的化学表征提供一种可行的方法。

余甘子总酚对RAW264.7巨噬细胞源泡沫细胞胆固醇代谢的影响研究

目的:观察余甘子总酚对RAW264.7巨噬细胞源泡沫细胞胆固醇代谢的影响。方法:80μg/mL氧化修饰型低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导RAW264.7巨噬细胞泡沫化,通过油红O染色、胆固醇含量鉴定泡沫细胞模型,用不同浓度的余甘子总酚处理RAW264.7泡沫细胞后,测定细胞内脂质及胆固醇含量;采用q-PCR和Western blotting方法检测胆固醇代谢相关基因和蛋白表达。结果:与正常对照组比较,模型对照组细胞内脂滴增多,总胆固醇(TC)、胆固醇酯(CE)含量显著增多(P<0.01),清道夫受体(Cd36、Sra1)基因表达明显上调(P<0.05或P<0.01),CD36、SR-A1、ABCA1蛋白表达明显上调(P<0.05或P<0.01);与模型对照组比较,余甘子总酚75、150、300μg/mL组可剂量依赖性降低细胞内TC、CE含量(P<0.01),明显下调Cd36、Sra1基因及蛋白表达(P<0.05或P<0.01),余甘子总酚150、300μg/mL组ATP结合盒转运体A1(Abca1)基因表达显著上调(P<0.01),余甘子总酚300μg/mL组ATP结合盒转运体G1(Abcg1)基因及ABCA1蛋白表达明显上调(P<0.05)。结论:余甘子总酚可通过调节CD36、SRA1、ABCA1介导的胆固醇转运而影响RAW264.7巨噬细胞源泡沫细胞的胆固醇代谢,提示余甘子总酚可通过改善巨噬细胞胆固醇代谢而起到抗动脉粥样硬化的作用。