利福喷丁的药代动力学研究

报道用改进的高效液相色谱法测定利福喷丁在大鼠血液、组织、胆汁、粪和尿中的药物浓度。结果表明,大鼠口服三种剂量(100,50,10mg/kg)后在144h的血液浓度仍分别为11.97±3.11,0.95±0.51,0.16±0.04μg/ml;大鼠口服50mg/kg后在144h时,肝、肺、肾等主要脏器的浓度平均为1.41±0.24,0.66±0.21,0.77±0.31μg/g显示出一定的长效性。大鼠口服三种剂量后的半衰期分别为53.61±7.42,25.69±3.69,24.35±1.09h,提示剂量在50mg和10mg/kg时,利福喷丁的体内过程呈现一级动力学模型,而在剂量100mg/kg时,则表现出非线性动力学的特征。

用鹰爪素碱作为手性助剂合成光学过量的3,5-二羧酸乙酯-4,5-二氢异噁唑

将光学纯的鹰爪素碱用于氧化亚氮乙酸乙酯的制备，在丙烯酸乙酯的存在下，得到光学活性的３，５－二羧酸乙酯－４，５－二氢异唑，其主要对映体的绝对构型为Ｓ。

头孢拉定注射剂与13种无菌溶液制剂配伍的稳定性

头孢拉定(Cephradine)注射剂由于具有高效、低毒、广谱、对β-内酰胺酶稳定且过敏反应发生少的优点,在临床上应用日益广泛。目前尚未见到头孢拉定注射剂在多种溶液制剂中稳定性的肯定报道。本文利用HPLC法对头孢拉定注射剂在13种临床常用无菌溶液制剂中的稳定性进行了测定。

萘普生拆分及消旋

合成所得的萘普生大多是外消旋体,需经拆分。以(-)-α-苯乙胺为拆分剂得到(+)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸·(-)-α-苯乙胺盐,经重结晶控制熔点在169~174℃以上,再游离得到萘普生,[α]为+63°以上。一次拆分率为40%。回收的富集(-)酸的混旋酸用氢氧化钠加热消旋。消旋回收率可达93%以上。

广谱抗菌药诺氟沙星的合成

诺氟沙星以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经缩合、环合、乙基化、水解、与哌嗪缩合等各步反应制得,其中某些中间体不经分离,可直接进行下一步反应,简化了工艺,总收率为58%,比文献报道有所提高。

维脑路通的工艺研究

对维脑路通的最佳生产工艺进行了研究,确定了如芦丁:氯乙醇:氢氧化钠的投料摩尔比为1:3.54、于75℃反应3h,重量收率可达65~70%。

6－脱氧土霉素磺基水杨酸盐的紫外分光光度测定

以紫外分光光度法测定６－脱氧土霉素磺基水杨酸盐，检测波长为３４９ｎｍ，平均回收率１００．２７％，ＲＳＤ０．１８９％。本法操作简便，结果准确。

有机氟化合物在医药上的应用

氟是化学性质非常活泼的元素,系1771年由瑞典化学家Scheele发现。1886年法国化学家Moissan用电解法获得了单质氟,为此于1906年荣膺诺贝尔化学奖。今年是Moissan分离氟成功的一百周年。在过去的百年中,氟化学特别是有机氟化学的发展十分迅速。由于氟原子引入有机物后会产生模拟效应(mimic effect)和电子效应,同时增加了有机物的亲脂性,从而使之具有显著的生理活性。

焚烧法治理头孢力新生产废水的试验

以焚烧法治理头孢力新的生产废水,COD 及 TOC 可分别降低97%以上及99%以上。焚烧后的冷凝液可反复焚烧,尾气中 CO排空或吸收,无二次污染。

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...

泰乐菌素Tylosin产品

一、概述泰乐菌素Tylosin又名泰霉素、泰兰霉素、主要产品是泰乐霉素磷酸盐,取自Strepeomyces fradial菌培养液的一种大环内酯类抗生素。本品外观为白色板状结晶,微溶于水,其酒石酸盐,磷酸盐等则易溶于水。水溶液中如有铁、铜、钼、锡等离子时,可与本品络合而失效,泰乐霉素系弱盐基性化合物容易制取盐酸盐,硫酸盐,乳酸盐等,能抑制与动物争食营养的微生物,还能促进饮水量及采食量。泰乐霉素具有广泛的微生物抗菌力,特别对革兰氏阳性菌有抑菌作用,它的最低抑菌浓度(微克/毫升): 金黄色葡萄球菌 209P 0.39—0.