盐酸阿考替胺制备工艺研究

阿考替胺最早由日本Zeria新药工业株式会社研发,后由Astellas制药与Zeria药业在日本共同推出。阿考替胺口服片剂在消化道主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶的机制起作用,可促进胃动力、改善胃容纳障碍、增强胃底扩张。目前国内尚未有该原料药生产企业,我们通查阅专利及文献资料,对工艺过程进行优化确定了一条适合大生产需求的工艺路线,并成功进行了20kg规模的中试试制。

17β-雌二醇制备

17β-雌二醇主要采用雌酚酮经还原制备而得,通过Design-expert软件对17β-雌二醇的制备工艺进行优化,对反应过程的关键参数进行确认,筛选出最优的工艺条件:硼氢化钾加入量为1.38当量,反应温度为40~45℃,反应时间为3h,结晶时间为3h。