3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响

目的 对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价。方法 选择氮酮 (AZ) ,肉豆蔻酸异丙酯 (IPM)和单月桂酸甘油酯 (GML)为透皮促进剂 ,以酮基布洛芬为模型药物 ,采用Franz吸收池法 ,考察药物单独或与促进剂合用时 ,完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力。结果 剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮量。 3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM >GML >AZ ,对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML >IPM >AZ。结论 皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透 ;

角质层与活性皮肤层对硝酸异山梨酯透皮吸收的影响

目的:评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的影响。方法:以硝酸异山梨酯(ISDN)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)合用时,经完整皮肤和角质层剥离皮肤的透皮能力。结果:IS-DN经剥离角质层皮肤的表观透皮系数的Kp是经完整皮肤的1.68倍,IPM能分布在活性皮肤层,并可明显增加ISDN在角质层或真皮层的分布量及经皮累积透皮吸收百分率。结论:本实验为研究皮肤病态条件下(如皮肤受伤或溃疡等),药物透皮吸收规律,提供了一种新的方法。

新型经皮传递胰岛素透明质酸微针制剂的制备及性能考察

目的证明透明质酸微针制剂在药物经皮传递系统方面的应用前景。方法通过皮肤及微针的显微照片考察微针刺入皮肤的性能和在大鼠体内的溶解性能;用皮肤刺激性实验评价透明质酸微针的安全性;以人的离体皮肤为透皮释药模型,通过体外经皮通透实验考察微针对模型药物胰岛素经皮吸收的促进作用。结果微针能够均匀刺穿角质层,在皮肤表面产生与微针一致的阵列形状,在皮肤断面可观察到直至真皮层的通道;在大鼠体内使用1 h后,针体能够完全溶解,皮肤刺激性指数为1.7,属于轻度刺激性;体外经皮实验中,微针中的胰岛素能够以活性形式释放,与同剂量的溶液相比,微针对胰岛素的体外经皮吸收具有显著的促进作用,稳态通透速率达75.33×10-6U.cm-2.h-1。结论以透明质酸为基质制备的微针具有良好的皮肤刺入性、溶解性和轻度的刺激性,对于生物大分子类药物的经皮吸收有明显的促进作用,具有良好的开发前景。

生物化学促进剂对水溶性化合物经皮渗透性的影响

目的研究胰脂肪酶作为生物化学促进剂对水溶性化合物经皮渗透性的影响,为水溶性化合物的经皮吸收提供有效的促渗方法。方法采用体外经皮渗透实验方法,考察胰脂肪酶对水溶性模型化合物异硫氰荧光黄(FITC)及其标记葡聚糖系列,相对分子质量为4000、10000、20000)的经皮吸收促进作用。并观察皮肤经胰脂肪酶处理前后的组织切片,采用示差扫描量热法对胰脂肪酶处理前后的皮肤进行解析,研究其促渗机理。结果胰脂肪酶对FD4(相对分子质量4000)的经皮吸收具有显著的吸收促进作用,其经皮渗透性随着胰脂肪酶对皮肤的预处理时间的延长而增加,与胰脂肪酶的浓度有一定的相关性。胰脂肪酶对相对分子质量为4000到20000的FD系列化合物都表现出透皮吸收促进作用(尽管渗透参数随分子量的增加逐渐降低)。胰脂肪酶可能直接作用于角质层脂质部分,通过某种特异的生物化学反应,使其构造疏松或变为无序状态,从而促进药物的透皮吸收。结论胰脂肪酶能够促进水溶性化合物的经皮吸收。