孤啡肽及其片段的合成、痛觉调节作用和对免疫功能的影响

目的：研究孤啡肽（ Ｎ Ｃ） 与其４ 个片段（ Ｎ Ｃ（１１５） Ｎ Ｈ２ ， Ｎ Ｃ（１１３） Ｎ Ｈ２ ， Ｎ Ｃ（１１１） Ｎ Ｈ２ ， Ｎ Ｃ（１５） Ｎ Ｈ２ ） 在痛觉调节和免疫活性上的变化，探讨 Ｎ Ｃ 的构效关系。方法：固相多肽合成法合成 Ｎ Ｃ 及其片段；甩尾法测定它们对小鼠的痛敏作用和对吗啡镇痛作用的拮抗； Ｔ 细胞玫瑰花结形成百分率和红细胞免疫粘附能力评测对免疫功能的影响。结果：虽然 Ｎ Ｃ 及其片段均有痛敏作用并可拮抗吗啡的镇痛作用，但 Ｎ Ｃ（１１１） Ｎ Ｈ２ 和 Ｎ Ｃ（１５） Ｎ Ｈ２ 比母体活性约降低１００ 倍，而 Ｎ Ｃ（１１３） Ｎ Ｈ２ 和 Ｎ Ｃ（１１５） Ｎ Ｈ２ 与母体有相同的活性。 Ｎ Ｃ 及片段（０３ ～３ ｎｍ ｏｌ·ｋｇ － １ ） 对 Ｔ 细胞免疫功能均有促进作用； Ｎ Ｃ（１１１） Ｎ Ｈ２ （０３ ｎｍ ｏｌ·ｋｇ － １ ） 对红细胞的免疫粘附能力有促进作用； Ｎ Ｃ（１５） Ｎ Ｈ２ （０３ ～３０ ｎ ｍｏｌ·ｋｇ － １ ） 不影响红细胞的免疫功能。结论： Ｃ 端在 Ｎ Ｃ 的构效关系中有重要的作用。