咳喘宁胶囊中挥发油β-环糊精包合物的稳定性考察

目的:考察咳喘宁胶囊中挥发油β-环糊精包合物的稳定性。方法:以挥发油含量为测定指标,分别对包合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速试验。结果:在强光、热、湿等因素影响下,包合物中的挥发油含量没有明显变化,而混合物中的挥发油含量均明显下降;挥发性试验结果表明,包合物的热失重百分率比混合物小。结论:挥发油β-环糊精包合物具有较强的抗光解性、热稳定和湿稳定性,其稳定性明显优于混合物。

鬼臼毒素冻干脂质体的制备及其稳定性考察

用正交试验筛选鬼臼毒素冻干脂质体的优化工艺,并以HPLC法测定其包封率。得到优化工艺为磷脂-甘露醇保护剂为1：8(摩尔比),pH7．2磷酸盐缓冲液为水合介质,平均包封率为78．5%。

RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的包封率

采用RP-HPLC法测定鬼臼毒素纳米脂质体的重要质控指标包封率。流动相:甲醇-水=60∶40;色谱柱:D ikm a公司的D iamonsil C18(150×4.6 mm,5μm);紫外检测波长:290 nm;流速:1 m l/m in。回收率为101.1%,RSD=1.94%(n=3)。本测定方法简便、快速,准确度高,可用于鬼臼毒素纳米脂质体的含量测定。

鬼臼毒素脂质体的稳定性研究

目的预测鬼臼毒素脂质体的稳定性。方法采用离心-分光光度法测定稳定性参数(KE)值。采用经典恒温加速试验法分别在25,30,40℃恒温条件下,在不同间隔时间用高效液相色谱法测定鬼臼毒素脂质体中药物浓度,预测鬼臼毒素脂质体在4℃下的有效期t0.9。结果在光照条件下放置10 d的KE值较0 d增加的最多,增加了12.21倍,而在4,25,30,40℃放置10 d的KE值较0 d分别增加了3.88,5.85,6.96,8.12倍;鬼臼毒素脂质体在4℃下的有效期t0.9为5 d,t0.5为60 d。结论鬼臼毒素脂质体的稳定性与温度有关,温度越高,稳定性越差,应低温保存。

正交试验法优选鬼臼毒素纳米脂质体的制备工艺

目的确立鬼臼毒素纳米脂质体的最佳制备工艺。方法以包封率作为评价指标,正交试验法L9(34)优选制备条件。结果优选出鬼臼毒素纳米脂质体的制备工艺为磷脂∶胆固醇=4∶1,药物∶胆固醇=2∶5,PBS溶液浓度为1×PBS,旋转蒸发温度为30℃。结论所选工艺制备的成品符合脂质体的质量标准。

氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的研究

目的:以氢溴酸高乌甲素为模型药物研究脉冲释放片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法:以氢溴酸高乌甲素为模型药物,制备适宜的片芯;以乙基纤维素和丙烯酸树脂Ⅱ号的乙醇溶液包衣,采用滚转包衣法,制备氢溴酸高乌甲素脉冲释放片剂。通过体外释放度实验,考察片芯和衣层对片剂释药行为的影响。结果:片芯处方、包衣层厚度及包衣处方对氢溴酸高乌甲素脉冲释放片的释药行为均有影响。结论:通过调整片芯中崩解剂的用量、包衣层的厚度和组成,可以得到具有不同释药时滞的氢溴酸高乌甲素片剂。

氢溴酸高乌甲素大鼠在体胃肠的吸收动力学研究

目的:考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法:采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPLC法测定循环液中药物的浓度。结果:LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61%,11.83%,12.95%,9.51%;不同质量浓度的LH(10～40 mg.L-1)与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米可增加药物从小肠的吸收。促进剂对药物在小肠内的吸收促进效果均比较明显,癸酸钠吸收促进效果最好。组织病理学观察结果显示,癸酸钠对小肠黏膜造成的损伤最小。结论:药物在整个胃肠道中的吸收均比较有限,在小肠中的吸收呈一级动力学过程,吸收机制有可能为被动扩散;吸收促进剂癸酸钠吸收促进效果最好,且毒性最小,有望作为药用辅料用于口服制剂中提高LH的生物利用度。

HPLC法测定滋肾健脾液中梓醇和大黄素含量

目的建立滋肾健脾液(生地、枸杞、制首乌等)中梓醇及大黄素含量测定的HPLC方法。方法采用ZORBAX SB-AqAgilent 1100(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱。梓醇含量测定色谱条件为:以乙腈-水(0.6:99.4,V/V)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长210 nm,柱温25℃。大黄素含量测定色谱条件为:以甲醇-0.1%磷酸(80:20,V/V)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长290 nm,柱温25℃。结果梓醇质量浓度在0.024 08～0.240 8 g·L^(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=6),低、中、高浓度的对照品溶液的加样回收率分别为97.54%、99.46%、101.35%;大黄素质量浓度在0.81～8.10mg·L^(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=6),低、中、高浓度的对照品溶液的加样回收率分别为97.74%、100.18%、100.66%。结论本法简便、准确、专属性强,可用于该制剂中梓醇及大黄素含量测定。