萘普生-聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备及溶出速率测定

目的：研究不同组成萘普生－聚乙烯吡咯烷酮固体分散体的制备与溶出速率之间的关系。方法：采用溶剂法制备固体分散体，进行溶解度、溶出速率测定，导数热重分析（ＤＴＧ）。结果：固体分散体可提高萘普生的溶解度和溶出速率。在２０ｍｉｎ时，萘普生固体分散体（１∶５）的溶出速率为其纯品的６７１倍（Ｐ＜０．０１）。结论：固体分散法是增大萘普生溶解度、溶出速率的有效方法。利于其新剂型的进一步研制开发。

氟哌酸栓剂的制备及体外溶出速率的测定

以不同基质配方,制备了四种氟哌酸栓剂(每枚含氟哌酸100mg),并测定了体外溶出速率。以水溶性基质的栓剂溶出为快。体外释放参数的方差分析表明二者的差异具有高度显著性(P<0.01).

复方萘普生钠针剂的药效试验

以萘普生钠注射液、安痛定注射液和生理盐水为对照,对复方萘普生钠注射液进行了药效试验.结果表明复方萘普生钠注射液的抗炎和镇痛作用均明显优于萘普生钠注射液和安痛定注射液(P<0.05.P<0.01).解热作用在给药后30min 内复方制剂不如单方制剂和安痛定注射液(P<0.01),而从1h 开始,三者作用无显著性差异(P>0.05).

紫外分光光度法测定萘普生钠含量

本实验发现普生钠水溶液在波长266nm处有特征吸收峰,浓度在10μg/ml～50μg/ml符合Beer定律,γ=0.9996(P<0.01).本法回收率为100.21%(CV=0.11%).实验结果表明本法与美国药典法测定结果相似.

萘普生栓及萘普生钠栓的药效学研究

本文以萘普生片剂为对照,对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究.结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂,而两种栓剂之间无显著差异.两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂.两种栓剂均有明显解热效果,但与片剂比较三者之间无显著差异.

萘普生钠注射液的药代动力学研究

以萘普生钠胶囊剂作对照,研究了萘普生的注射液在家兔体内的药代动力学.结果表明萘普生钠注射液的 T_(max)(1.32±0.25h)较胶囊剂(4.66±1.36h)短:C_(max)(327.45±26.66μg/ml)较胶囊剂(168.13±27.91μg/ml)高;而 Ka 和 Ke(5.540±1.770 10^(-1)h^(-1),1.066±0.24510^(-11)h^(-1))均较胶囊剂(4.000±1.973 10^(-1)h^(-1).5.040±1.435 10^(-2)h^(-1))大.以胶囊剂作参比制剂,注射液的相对生物利用度为115.4%.说明萘普生钠注射液肌注给药比胶囊剂口服吸收快,排泄也快,吸收程度高.