高效液相色谱法对麻黄碱前体药物恶唑烷水解的研究

本文用反相高效液相色谱法测定了13个麻黄碱衍生物的恶唑烷类化合物在生理条件下的水解半衰期,初步阐明了结构与稳定性的关系以及有关的取代基效应。实验结果表明,麻黄生物碱的立体构型和芳醛上取代基的种类与位置,通过空间效应或电性效应影响恶唑烷衍生物的稳定性。实验数据与Hammett电性参数呈一定规律,对研究前体药物有理论和应用价值。

4-异丙基苯甲醛缩胺基硫脲类化合物的合成及其抑菌活性的研究

目的:寻找高效低毒具有生物活性的先导化合物。方法:以4-异丙基苯甲醛为原料与不同的N4 -取代硫胺脲缩合,合成了3个4-异丙基苯甲醛缩胺基硫脲类化合物(D)。结果:用IR和元素分析对其结构予以表征,进行了抑菌活性实验。结论:初步实验表明化合物 对所试细菌均有不同程度的抑制作用。

7-(3-芳基)丙烯酰氧基-4-甲基香豆素的合成

合成7-(3-芳基)丙烯酰氧基-4-甲基香豆素类化合物.方法:以酰氯法,经酯化反应,制得7种相应香豆素类化合物.结果:结构经元素分析、红外光谱、紫外光谱确定7种化合物(Ⅲa—Ⅲg)未见文献报道.结论:用酰氯法制备7-(3-芳基)丙烯酰氧基-4-甲基香豆素类化合物是简便易行的.

抗高血压新药的研究进展和展望

高血压的发病率日趋增加,被认为是当今世界上危害人类健康和导致死亡的主要原因之一。抗高血压药更新换代速度较快,越来越多的抗高血压新药被应用于临床。该文对近年来研究开发的抗高血压新药作一综述。

麻黄生物碱衍生物希夫碱的合成与前药研究

本文根据前药原理利用去甲伪麻黄碱与取代芳醛设计合成了七个希夫碱类化台物,其中两个化台物未见文献报道。利用紫外光谱法和高效液相色谱法探讨了此类希夫碱化合物的水解动力学。发现此类希夫碱可以作为β-氨基醇和含羰基化合物的潜在而有用的前体药物。

噁唑烷衍生物的合成与结构测定

近期文献报道从麻黄植物中分离出微量的恶唑烷酮衍生物,并证明是抗炎有效成分.本文根据上述资料,从麻黄生物碱出发。合成5种 N-取代的麻黄碱衍生物,8种恶唑烷衍生物.根据元素分析、红外、核磁共振氢谱、质谱,确定了衍生物结构.经醋酸扭体法和热板法药理试验,化合物(8)有镇痛作用.