分子影像探针在肺癌诊疗中的应用进展

肺癌作为全球第二高发的癌症类型,占所有新发病例的11.4%,致死率高达所有癌症相关死亡的18.0%。早期发现、诊断与及时治疗对于降低肺癌死亡率至关重要。得益于分子影像学的持续进步,多种分子影像探针在肺癌的早期筛查、诊疗和预后评估中得到了广泛运用,且取得了显著成效。本文重点探讨了当前应用最广泛的^(18)F-FDG探针以及新型非FDG分子影像探针的作用机理、靶点及其在临床实践中的应用,旨在为分子探针在肺癌诊疗领域的未来发展与应用提供参考。

氮杂环卡宾介导的协同芳香亲核取代在^(18)F标记反应中的应用进展

协同芳香亲核取代反应(CS_(N)Ar)在核化学合成中具有十分重要的地位,该反应现今可用于开发正电子放射性示踪剂。相较于传统的芳香亲核取代反应,CS_(N)Ar的反应底物范围不局限于缺电子芳烃,以及放射性标记的产物可以方便地从反应体系中分离出来。本研究首先阐述了协同芳香亲核取代反应的机理,重点阐述了1,3-双(2,6-二异丙基苯基)2-氯咪唑鎓氯盐(SIPr·HCl)介导的CS_(N)Ar反应及其在正电子核素标记放射性示踪剂制备中的应用进展。最后强调了协同芳香亲核取代反应对合成^(18)F放射性示踪剂的重要性,总结存在的不足,展望未来应用前景。

心肌灌注显像剂18F-BMS747158-02的自动化合成与心肌缺血模型显像

18F-BMS747158-02是氟-18标记的哒螨灵衍生物,是一种靶向线粒体复合物-Ⅰ的新型正电子核素心肌灌注显像剂。本研究进行18F-BMS747158-02的全自动化合成及其急性心肌缺血模型动物的显像,并与国内常用心肌灌注显像剂13N-NH3·H2O进行比较。18F-BMS747158-02的合成经亲核取代、高效液相分离和固相萃取三步完成,总合成时间约60 min、未经衰减校正的合成产率为(15.3±2.1)%(n=5)、放化纯度大于99%。显像研究发现18F-BMS747158-02心肌首次提取率高、心肌摄取快、血流灌注相关性好、心肌滞留时间长、放射性摄取均匀、肝内摄取低、图像对比度高的特点,证实其有心肌灌注PET显像的独特潜力。