靶向癌胚抗原相关细胞黏附分子5的抗体偶联药物——tusamitamab ravtansine

癌胚抗原相关细胞黏附分子5(CEACAM5)是通过糖基磷脂酰肌醇(GPI)与细胞膜连接的细胞表面糖蛋白,在正常组织中低表达而在多种肿瘤组织中高表达,尤其常见于非小细胞肺癌、胃肠道癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌。tusamitamab ravtansine(研发代号:SAR408701)是目前靶向CEACAM5的药物中研究进展最快的同类首创抗体偶联药物(ADC),目前正处于Ⅲ期临床试验阶段。临床前研究和多项临床研究证实,tusamitamab ravtansine单药治疗或与其他药物联用均对CEACAM5高表达的非小细胞肺癌、胃肠道癌、结直肠癌、胰腺癌和乳腺癌患者具有良好的抗肿瘤活性和安全性。虽然tusamitamab ravtansine的Ⅲ期临床试验中期分析结果显示,其未能达到无进展生存期主要终点,但总生存期趋势有所改善,而且其联合标准一线治疗方案展现出良好的抗肿瘤活性和安全性,因此其在CEACAM5高表达肿瘤患者中的应用潜力仍值得期待。本文对tusamitamab ravtansine的基本信息、作用机制、临床前研究、临床研究等信息作一概述。

靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物——datopotamab deruxtecan

滋养层细胞表面抗原2(TROP2)是一种肿瘤相关钙信号转导子2,在绝大多数非小细胞肺癌(NSCLC)中广泛表达。datopotamab deruxtecan(研发代号:DS-1062a)是一种靶向TROP2的新型抗体偶联药物(ADC)。研究结果表明,其能延缓疾病进展或死亡,具有良好的抗肿瘤活性和可接受的安全性,目前处于Ⅲ期临床试验阶段。本文就datopotamab deruxtecan的基本信息、作用机制、临床前研究和临床研究情况作一概述。