羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用与研究

综述羟丙基-β-环糊精的特性、优势以及近年来在药剂学中的应用和研究进展。

隐形盐酸阿霉素脂质体注射液药代动力学的实验研究

目的建立LC-MS/MS法,测定Beagle犬血浆中盐酸阿霉素脂质体注射液浓度并研究其药代动力学.方法Beagle犬6只,静脉滴注隐形盐酸阿霉素脂质体1 mg·kg^-1,用液相色谱-串联质谱法测定盐酸阿霉素血药浓度,并计算其药代动力学参数.结果阿霉素线性范围为37.5～10 000ng mL^-1,定量下限为37.5ng mL^-1;日内、日间均CV＜9.0%.主要药代动力学参数：t1/2为（24.7±0.7）h,Cmax为（21.7±0.9）μg·mL^-1,AUC0-120h,AUC0-∞和AUC120-∞分别为（698.1±100.1）,（716.4±102.1）,（18.2±2.8）μg·h·mL^-1,MRT为（34.1±2.0）h,CL为（1.42±0.20）mL·（h·kg）^-1,Vss为（48.4±6.5）mL·kg^-1.结论该法操作简便、快速、灵敏,可用于测定犬血浆中阿霉素浓度和药代动力学研究.

多聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-抗肿瘤药物偶合物的组成和应用研究进展

多聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)-抗肿瘤药物偶合物可通过靶向分子及肿瘤细胞的增强渗透和滞留效应实现药物的靶向治疗,显著减少传统药物全身毒副作用,以其独特的优势成为目前抗肿瘤药物的研究热点之一。本文对多聚HPMA-抗肿瘤药物偶合物的组成及近几年来的临床前和临床应用研究现状和前景进行综述。

用长距PCR法构建恶性疟原虫cDNA表达文库

目的 构建恶性疟原虫cDNA表达文库。方法 用Trizol试剂盒提取总RNA ,以经修饰的SMART寡聚核苷酸引物 CDSⅢ引物直接用总RNA选择性地反转录成单链cDNA ,再用长距PCR(LD)方法选择性地扩增出双链cDNA ,经蛋白酶K消化和酶切后 ,用玻璃奶试剂盒回收 2 0 0bp以上DNA片断 ,经与载体λTriplEX2连接和蛋白抽提物体外包装后 ,构建成cDNA文库并对文库进行了初步的鉴定。结果 构建了高滴度 ,高重组率的恶性疟原虫cDNA表达文库。结论 所构建的疟原虫cDNA文库适合进一步筛选抗疟原虫药物结合蛋白基因。

恶性疟原虫海南株(FCC1)翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)基因的克隆及序列测定

为了获得翻译控制肿瘤蛋白 (TCTP)基因 ,提取恶性疟原虫海南株 (FCC1)总RNA ,直接用总RNA反转录成单链DNA ,再用长距PCR方法扩增出双链cDNA .根据小鼠约氏疟原虫TCTP基因序列设计引物 ,以cDNA为模板合成了恶性疟原虫海南株TCTP基因 .以pMD18 T为载体 ,用大肠杆菌XL1 blue对基因克隆 .测序结果表明 ,此基因序列与小鼠约氏疟原虫TCTP基因序列有 85 %同源性 .由此基因序列推导出的TCTP氨基酸序列 ,与小鼠约氏疟原虫TCTP氨基酸序列有 88%同源性 .进入GenBank国际基因库 (美国 )检索 ,所克隆的基因与基因库中恶性疟原虫基因同源性为 97% ;由所克隆的基因序列推导的TCTP氨基酸序列 ,与国际基因库恶性疟原虫TCTP基因推导的TCTP氨基酸序列仅有 1个氨基酸差异 .

治疗用马抗SARS-CoV免疫球蛋白体外抗SARS-CoV的研究

目的 研究 3个批号的治疗用马抗SARS CoV免疫球蛋白在体外对SARS CoV的抑制作用。方法 确定SARS CoVBJ 0 1株毒力后 ,采用MTT法确定药物对Vero E6细胞的毒性。将一定量的SARS CoVBJ 0 1株病毒液加入培养好的Vero E6细胞中 ,置 37℃ ,5 %CO2 孵箱中培养不同时间后加入以最大无毒浓度开始的不同浓度的药物继续培养 ,采用MTT法检测药物对病毒的抑制作用。结果 3个批号的治疗用马抗SARS CoV免疫球蛋白不同时间点的治疗指数 (TI) :2h组 >6h组 >1 2h组 >2 4h组 ;2 0 0 30 7批 >2 0 0 30 6批 >2 0 0 30 8批。结论 治疗用马抗SARS CoV免疫球蛋白在体外均有抗SARS CoV作用 ,其中 2 0 0 30 7批的抗病毒效果最好 ,为其用于SARS治疗提供了实验依据。

恶性疟原虫海南株翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)基因在M15中的表达

获得翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)基因后与表达载体pQE-30重组,然后转化大肠杆菌M15,经IPTG诱导后表达TCTP融合蛋白,薄层扫描结果显示目的蛋白占菌体总蛋白的23.4%,目的蛋白中可溶性蛋白所占比例高于非溶性蛋白。Ni-NTA纯化后C端测序,结果C端13个氨基酸序列与由GenBank国际基因库中恶性疟原虫TCTP基因推导出的C端13个氨基酸序列及组成完全一致。结果表明成功地在M15中表达了恶性疟原虫海南株TCTP基因,为进一步研究提供了实验材料。

抗肿瘤药物福莫司汀粉针剂的安全性

目的对福莫司汀注射液进行安全性评价。方法采用福莫司汀注射液进行家兔耳缘静脉血管的刺激性试验及豚鼠的变态反应试验;体外观察福莫司汀注射液对兔红细胞悬液的溶血作用及有无红细胞凝聚作用。结果家兔耳缘静脉多次给药后,可见血管充血和血管外局限性出血,但未见血管壁明显的病理性改变,与溶剂对照组比较无统计学差异;对兔红细胞没有溶血作用和凝聚作用;在豚鼠致敏试验中,未见变态反应发生。结论福莫司汀注射液对血管无刺激性,属弱致敏性物质,也无溶血及红细胞凝聚现象。