腺苷A1受体的作用研究进展

局部组织的缺血/缺氧常使细胞外腺苷浓度升高,腺苷通过细胞膜表面的受体将低氧的信号传入细胞内,使细胞启动低氧应对机制。腺苷受体的4种亚型在这个过程中发挥了不同的生理作用,该文是关于A1受体在保护细胞、促进免疫、调节血压及血糖等方面作用的综述。

tuftsin及其衍生物T肽的抗癌作用研究进展

tuftsin是机体脾脏产生的一段生理活性肽,其基本功能是刺激巨噬细胞和粒细胞,提高促吞噬的能力;其对肿瘤细胞并没有直接杀伤效应,但可以通过增强效应细胞的细胞毒功能杀伤肿瘤细胞,在抗感染和抗肿瘤方面具有不可替代的作用。但由于其肽链短、易被水解的特性,至今难以成药而应用于临床。tuftsin的系列衍生物以及与其他药物联用却可提高其抗癌活性,具有广阔的研究前景;尤其是衍生物T肽具有明显的抗肿瘤作用,其作用机制基本明确,可望成为新型抗肿瘤生物反应调节剂。

四妙勇安汤活性部位灌胃给药的急性毒性实验研究

目的观察四妙勇安汤活性部位(SMAF)灌胃给药的急性毒性。方法通过预实验,未获得动物的半数致死量,进行最大耐受量试验。选取昆明小鼠及Wistar大鼠各40只,雌雄各半,均分为给药组(20只)及对照组(20只),雌雄各半,给药组采用一次最大浓度和最大容积灌胃给药,小鼠灌胃剂量为6.0 g/kg,大鼠灌胃剂量为3.0 g/kg,对照组灌胃等容积0.5%羧甲基纤维素。观察给药14 d内,大、小鼠的行为、体质量、进食量、死亡率及毒性反应,计算药物的最大耐受量。结果给药后14 d内,与对照组相比,给药组雌雄小鼠、大鼠活动、行为、眼睑、分泌物、呼吸、腹形、排便等均无异常,未见因药物引起的死亡。给药组雌雄小鼠、大鼠给药后7、14 d体质量与对照组同期比较差异无统计学意义(P>0.05)。给药组雌雄小鼠、大鼠药后7、14 d进食量与对照组同期比较差异无统计学意义(P>0.05)。给药14 d后,处死各组小、大鼠,与对照组比较,给药组均未见脏器明显的肿大、萎缩、坏死、充血、出血、水肿等异常现象。四妙勇安汤活性部位一次性灌胃给药对小鼠最大耐受量>6.0 g/kg(相当于人日推荐量的360倍);对大鼠最大耐受量>3.0 g/kg(相当于人日推荐量的180倍)。结论 SMAF灌胃给药没有明显毒性。

肠炎宁糖浆过滤工艺的改进研究

目的:改进肠炎宁糖浆的过滤制备工艺。方法:以涤纶滤布替代原滤纸置于板框过滤机上,并添加滑石粉做助滤剂,用于过滤肠炎宁糖浆,即得澄清制剂,并与原滤纸进行对比。结果:改进工艺同样可获得澄清制剂,并符合质量要求。结论:改进过滤工艺良好,具有减轻劳动强度,且生产成本低的优势。

冬凌草甲素抑制BGC823细胞的生长及MMP-2MMP-9的表达

目的探讨冬凌草甲素(oridonin,Ori)在体内、外对胃癌BGC823细胞生长的影响,及对BGC823移植瘤MMP-2、MMP-9表达的影响。方法MTT法检测Ori对BGC823细胞生长的抑制作用,流式细胞术检测其对BGC823细胞周期的影响,体内抑瘤实验观察其对BGC823移植瘤生长的影响,免疫组织化学染色法观察Ori对移植瘤组织中MMP-2、MMP-9表达的影响。结果Ori在体外显著抑制细胞的增殖,引起细胞G2/M期阻滞;体内实验表明,Ori显著抑制肿瘤组织的生长,抑制率达70.7%;免疫组化染色结果显示,Ori显著抑制移植瘤MMP-2及MMP-9的表达。结论Ori在体内、外显著抑制胃癌BGC823细胞的生长,减少移植瘤MMP-2、MMP-9的表达,提示Ori可能具有抑制肿瘤侵袭转移及血管生成的作用。

复方鲜竹沥液的工艺改进

目的改进复方鲜竹沥液制剂处方中薄荷油的添加工艺,得到澄清、质量合格的制剂。方法利用吐温-80的增溶作用,提高薄荷油的溶解性。将薄荷油加入吐温-80中,充分混匀后加至鲜竹沥药中充分搅拌、过滤,即得澄清制剂。结果制剂澄清,质量合格。结论该方法可行,工艺简单而稳定,更适合生产企业。

对乙酰氨基酚口服溶液的处方改进

目的改进对乙酰氨基酚口服溶液的处方,得到稳定、质量合格的制剂。方法优选对乙酰氨基酚口服溶液的溶媒、色素、矫味剂,及最佳配比。采用优化处方制备4批制剂,均澄清、质量合格。然后对其进行稳定性加速实验6个月,再进行质量检查。结果对乙酰氨基酚口服溶液的最佳制备处方为:丙二醇240 ml,甘油60 ml,组合玫瑰红天然色素0.05 ml,柠檬酸缓冲盐(pH=6)适量。结论该处方设计合理,所得制剂稳定且口感好,适合生产。

人血管内皮抑制肽抑制小鼠及裸鼠移植瘤术后残瘤生长的药效学研究

目的初步探讨人血管内皮抑制肽在小鼠/裸鼠移植瘤术后残瘤模型中的抗癌药效学作用。方法建立S180肉瘤昆明小鼠手术后残瘤和人结肠癌Lovo裸鼠手术后残瘤模型,评价人血管内皮抑制肽对小鼠手术后残瘤的抑制效应,选择恩度(重组人血管内皮抑素)作为阳性对照药。结果人血管内皮抑制肽给药组对S180肉瘤昆明小鼠手术后残瘤生长产生较强的抑制作用,按照肿瘤体积得出的抑制率范围为16.9%～43.9%,按照瘤重得出的抑制率范围为21.2%～45.5%;人血管内皮抑制肽给药组对人结肠癌Lovo裸鼠手术后残瘤生长产生较强的抑制作用,按照肿瘤体积得出的抑制率范围为42.0%～70.3%,按照瘤重得出的抑制率范围为45.5%～73.8%。结论人血管内皮抑制肽对小鼠/裸鼠手术后残瘤的生长具有较强的抑制作用,为人血管内皮抑制肽开发和临床应用奠定了基础。

tuftsin衍生物T肽对小鼠T细胞存活和分化的影响

目的探讨tuftsin衍生物T肽(TP)对T细胞存活、分化的影响。方法无菌分离正常小鼠和荷瘤(B16-F10)小鼠胸腺细胞,分为正常T细胞组、正常T细胞+TP组、荷瘤T细胞组和荷瘤T细胞+TP组,TP终浓度为4.18μmol·L^(-1),处理72 h后收集培养的胸腺细胞,Guava ViaCount流式细胞术检测细胞存活率,Annexin V-FITC和PI检测细胞凋亡,CD4-FITC和CD8a-Per CP双标记检测细胞的分化成熟。结果正常T细胞组细胞存活率为(26.70±2.40)%,而加入TP后细胞存活率为(36.50±2.00)%,两组比较有显著差异(P<0.05);荷瘤T细胞+TP组细胞存活率为(20.70±2.20)%,与荷瘤T细胞组细胞存活率(17.80±1.30)%相比无显著差异(P>0.05)。正常T细胞组早期凋亡和晚期凋亡细胞百分比分别是(28.07±1.43)%和(8.45±0.48)%,加入TP后,早期凋亡和晚期凋亡细胞百分比分别是(15.90±0.45)%和(5.10±0.21)%,加药前后比较均有显著差异(P<0.01)。正常T细胞组CD4^+和CD8^+双阳细胞的比例为(70.50±1.91)%,经TP处理后CD4^+和CD8^+双阳细胞的比例降低为(55.30±3.81)%,比较有显著差异(P<0.01)。正常T细胞组CD4^+或CD8^+单阳细胞的比例分别为(22.13±1.12)%和(6.74±0.36)%,而经TP处理后CD4^+或CD8^+单阳细胞的比例分别为(34.87±2.77)%和(9.65±0.61)%,均显著增加(均P<0.01)。结论 TP能促进正常胸腺T细胞存活,抑制凋亡,并诱导其分化成熟。