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布洛芬衍生物的合成及抗炎镇痛活性 被引量：6
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作者 郭长彬 陈晓红 +3 位作者 易翔 郭宗儒 褚凤鸣 程桂芳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期841-848,i003,共9页
基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步反应合成12个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分... 基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步反应合成12个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性;对化合物7g和7h进行了体内实验,结果表明抗炎活性弱,但镇痛活性比较强. 展开更多
关键词 布洛芬 镇痛活性 衍生物 COX-2 核磁共振氢谱 高分辨质谱 化合物 环氧合酶 反应合成 结合作用 体外筛选 元素分析 抑制活性 体内实验 抗炎活性 酰胺基 取代苯 活性比 结构 苯环
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萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价 被引量：10
2
作者 郭长彬 郭彦伸 +3 位作者 郭宗儒 肖景发 褚凤鸣 程桂芳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第15期1559-1564,共6页
基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛... 基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性. 展开更多
关键词 萘普生 环氧合酶-2 抑制剂 噻唑衍生物
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