盐酸决奈达隆的合成及工艺优化

以N-(2-丁基-3-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酰胺和4-(3-(二丁基氨基)丙氧基)苯甲酸为起始物料,经过还原、加成和对接等反应制备得到目标化合物,其结构经过1HNMR、13CNMR、IR、MS手段进行了表征,并且对关键工艺步骤进行优化,整体反应收率为27.1%。

盐酸美普他酚的合成及工艺研究

以1,3-环己二酮和N-甲基己内酰胺为原料,经过甲基化、对接、脱氢芳构化、乙基化、氢化铝锂还原,共5步反应制备了标题化合物,产品经过1HNMR、13CNMR、IR、MS表征。对关键步骤进行工艺优化,总收率30.0%。

马来酸阿塞那平中杂质的合成

为加强对阿塞那平药物的质量控制,合成了阿塞那平的两个杂质A和B。以顺式-11-氯-2,3,3a,12b-四氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂卓并[4,5-c]吡咯-1-酮为起始物料,经过水解开环、关环、还原得到化合物4,化合物4经过酯化、酰胺水解得到杂质A;化合物4经过氧化得到杂质B,目标化合物结构经MS、1H-NMR表征。

盐酸美普他酚有关物质的合成

以1-甲基-3-(3-羰基环己基-1-烯)-1H-六氢氮杂卓-2-酮为原料,经过脱氢芳构化、乙基化、对接、氢化铝锂还原制备了盐酸美普他酚有关物质,中间体及目标化合物经过1HNMR、MS表征。