盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体，以促进其在肠道内溶出，提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（ＰＥＧ６０００）和肠溶性材料（Ⅱ丙烯酸树脂）为混合载体，采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计，筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中３ｈ释放量为５４．３３％，１０ｈ释放量为８０．１８％。其体外释药方式符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＤＴＡ分析和Ｘ－射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。