枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的 :减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数 ,提高病人用药的顺应性。方法 :选用HPMCK4M为主要的缓释材料 ,改变其用量设计 6个候选处方 ,以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片 ,以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片 ,并与市售普通片的释药情况进行对比。结果 :在 2 76nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰 ,该方法的回收率在 95 %～ 1 0 5 % ;按最优处方制备的样品在 1 2h释放总药量的 86 .4 0 % ,其释药特性符合零级方程 ;1h内普通片释放总药量的 76 .81 % ,缓释片释放7.0 8%。结论 :采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓 ,可维持释放 1 2h以上 ;较普通片剂有明显缓释作用 ,有望临床应用。

首个血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的研发之路——基于结构的新药设计理念

众所周知,心血管疾病已经成为威胁人类生命健康的最大敌人,而高血压病则是心血管疾病中的罪魁祸首。血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的问世,无疑是人类与高血压病战斗历史中的里程碑事件。第一个ACE抑制剂——卡托普利（captopril）的研发,却是一条积淀了历代科学家聪明才智、

芬太尼与杨森·保罗

芬太尼作为强效脂溶性麻醉性镇痛药，自1960年首次合成已有整整50年的历史。虽然此间有多种更为强效、安全、快速起效、作用持续时间或短或长的新的阿片类镇痛药物陆续开发上市，但其独特的作用特点，仍使其广泛应用于围手术期麻醉与疼痛治疗．是目前麻醉与疼痛治疗领域最为常用的药物之一。