氟脲嘧啶三种给药途径的体内过程研究

本文采用高压液相分析法分别测定了氟脲嘧啶(5-FU) 快速静脉滴注,灌胃及灌肠给药后消化道肿瘤患者门静脉(Portal)和末梢静脉(Systemic)血中的药物浓度和癌组织、正常组织、淋巴结及脂肪组织中的药物浓度,并对5-FU的体内动力学参数进行了计算。结果表明5-FU体内动力学呈二室开放模型,血中消除半衰期t1/2(β)por=11.5min,t1/2(β)sys=13.6min. 灌胃给药显示5-FU在门静脉中的血药浓度明显高于末梢静脉。肝对5-FU的提取率达76%,说明5-FU口服给药后将有较多的药物首先进入到肝脏,提示此种给药途径对于治疗肝癌和消化道癌肝转移可能为简便有效的途径之一。并能减少5-FU的毒性,灌肠给药门静脉和末梢静脉血药浓度都很低,二者浓度没有显著差异。组织浓度测定结果表明三种途径给药后,5-FU在脂肪组织中的分布均很少,相同时间5-FU在癌组织中的浓度明显高于癌旁正常组织,虽然灌胃及灌肠给药没有出现象静脉给药那么高的血药浓度,但5-FU在淋巴结及癌组织中的分布并不低于静脉给药。

1995～1997年度北京地区主要抗感染药物使用调查研究

抗感染药物是医院应用最广泛的药物之一，据ＷＨＯ在世界范围内组织的中心调查表明，医院内抗菌药物消耗经费占药品费用的３０％以上，在我国医院购药金额中，抗菌药物所占的比例为４０．４％，远远大于其他各类药物。近年来由于抗感染药物研究进展很快，临床使用的品种繁...

局部应用替硝唑治疗牙周炎的临床研究

采用自身对照的方法,在24例中度或重度牙周炎患者的42对牙位的牙周袋内分别放置替硝唑药膜和甲硝唑棒,观察14天。检测各项临床指标和龈沟液量,并采集龈下菌斑,测定螺旋体的百分比。结果证明局部应用替硝唑能有效改善临床症状,抑制牙周炎症。替硝唑药膜使用方便,无副作用。

两性霉素B脂质体的研制及其质量评价

目的 对两性霉素B脂质体的处方和制备工艺进行研究 ,并评价其质量。方法 采用薄膜 -超声法制备了两性霉素B脂质体 ,并对制剂的形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质进行了研究。结果 本研究制备的脂质体包封率大于 70 % ;平均粒径为 79nm ,粒径范围为 2 3～ 12 2nm ,小于 96nm的占 86 % ,透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状小囊泡。结论 两性霉素B脂质体包封率高 ,质量稳定 ,重现性好。

高效液相色谱法和分光光度法测定双氯芬酸钠乳膏含量的研究

目的：研究和寻找精密而简便地测定双氯芬酸纳乳膏含量的方法。方法：采用高效液相色谱法和紫外分光光度法。结果：两种方法的平均回收率（ｘ％）及变异系数（ＲＳＤ％）分别为９９．４６±０．９ｌ和９９．７０±０．９２。结论：结果表明，两种方法均可用于双氯芬酸钠乳膏的含量测定，但ＨＰＬＣ更适于成品含量测定和杂质检查。而ＵＶ法可用于生产过程中的半成品检验。

生物法和HPLC测定左氧氟沙星血药浓度的比较

目的：建立用生物法和ＨＰＬＣ测定左氧氟沙星血药浓度的方法，为临床合理用药提供依据。方法：生物法使用培养基Ⅱ号和金葡球菌。ＨＰＬＣ用３００ｇ·Ｌ－１三氯醋酸沉淀蛋白，流动相为甲醇０．０２ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸二氢钾溶液（３∶７，１ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸调节ｐＨ＝３．０），检验波长２９０ｎｍ．结果：生物法测定不同浓度左氧氟沙星的平均回收率在９５．９０％～１０６．６８％范围内，日内和日间ＲＳＤ低于６％。ＨＰＬＣ测定不同浓度左氧氟沙星的平均回收率在９７．２４％～１０１．７０％范围内，日内和日间ＲＳＤ低于５％。６例患者以两种方式ｐｏ左氧氟沙星片剂后，用生物法和ＨＰＬＣ测其血药浓度，结果经方差分析及ｔ检验分析，无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：生物法价廉、省时、结果准确可靠；ＨＰＬＣ灵敏度高、分析速度快、分离效果好。

高效毛细管电泳测定茶碱血浓度方法的研究

目的：建立用高效毛细管电泳测定茶碱血药浓度的方法。方法：血浆样品用三氯醋酸沉淀蛋白，缓冲液为５０ｍｍｏｌ／ＬＳＤＳ加２５ｍｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液，ｐＨ＝８．０，紫外λ２０３ｎｍ检测。结果：线性范围为５．０～３０．０μｇ／ｍｌ，平均回收率为１０１．７５％，日内和日间误差分别低于３％和４％。经与ＨＰＬＣ比较，表明其测定结果与ＨＰＬＣ无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：此方法分析速度快，分离效果好，适用于临床病人血药浓度的监测。

环孢素A微乳浓缩液的制备及稳定性研究

对环孢素Ａ 微乳浓缩液的处方和制备工艺进行了研究。采用ＨＰＬＣ法测定制剂中环孢素Ａ的含量，用毛细管柱ＧＣ法测定制剂中乙醇的含量，并进行了溶液颜色和澄清度的检查。结果表明，本研究研制的微乳浓缩液质量稳定，制备工艺简单，适于开发应用。

卡波姆基质口腔溃疡乳化型凝胶的研制

介绍了以新型药用辅料卡波姆（Ｃａｒｂｏｍｅｒ）为基质的口腔溃疡凝胶的研制。卡波姆为基质的口腔溃疡凝胶在保证了原有药效的基础上，具有与粘膜粘合性好，作用持久，使用方便等优点，是一种较为理想的口腔溃疡治疗药物。

空间稳定脂质体与药物的靶向释放

目的：空间稳定脂质体是近年来发展起来的一种新型脂质体，它比传统脂质体具有许多优点，为此对其研究进展进行综述。方法：对近年来关于空间稳定脂质体的特性、靶向释药机制、临床应用研究以及特异性靶向脂质体空间稳定免疫脂质体的体内靶向作用机制、影响因素及治疗应用等方面进行综述。结果：空间稳定脂质体能显著延长在血液循环中存在的时间，有效减少单核吞噬细胞对它的吞噬降解，并能靶向释放到肿瘤组织等靶组织中而发挥较高的疗效。

高效液相色谱法测定两性霉素B在家兔体内的血药浓度及药动学

目的 :建立血浆中两性霉素B浓度的HPLC测定方法 ,并用此方法研究两性霉素B在家兔体内的药动学。方法 :血浆经处理后 ,采用PlatinumC18柱以乙腈 0 .0 0 5mol·L-1EDTA 2Na( 60∶4 0 )为流动相 ,在紫外 4 0 5nm处检测。结果 :两性霉素B浓度在 0 .0 5～ 12 .8μg·ml-1范围内与色谱峰面积呈良好的线性关系 ,血浆中药物最低检测浓度为 0 .0 0 5 μg·ml-1;高中低三种浓度的日内及日间RSD % (n =5 )分别为 ( 0 .3 4～ 1.71) %和 ( 0 .2 5～ 6.78) % ;方法回收率和绝对回收率分别为 ( 10 0 .0 3～10 5 .19) %和 ( 92 .18～ 95 .2 1) % ;药动学研究表明 ,家兔静脉注射单剂量的两性霉素B后其体内血药浓度时间数据符合权重为1/C的三室模型。结论 :本方法操作简便 ,结果准确可靠 ,能很好的满足两性霉素B血药浓度测定及药动学的研究。

高效液相色谱法和生物测定法用于测定血清中环丙氟哌酸浓度的比较

采用ＨＰＬＣ测定血清中环丙氟哌酸的浓度。流动相为１４％甲醇，８％乙腈，７８％磷酸盐缓冲液（其中含０．３％氢氧化四丁基铵，０．０２ｍｏｌ／Ｌ磷酯二氢钾，ｐＨ＝３．０±０．０２）。采用反相色谱柱，２７７ｎｍ紫外检测。二氯甲烷提取，以二氟沙星为内标物，血样中药物检测限是１０ｎｇ／ｍｌ，回收率９８．８％，日内相对标准偏差是３．５％，日间相对标准偏差是１．３８％。通过兼用ＨＰＬＣ和生物检定法测定健康受试者的血清药物浓度，对两种分析方法进行比较，将用两种方法测定的结果（ｎ＝８０）进行线性回归，直线的斜率是０．９１，相关系数是０．９５９（Ｐ＜０．０１）。

1％盐酸氯洁霉素液治疗寻常性痤疮的疗效评价

痤疮丙酸杆菌（Ｐ·ａｃｎｅｓ）是寻常性痤疮的主要致病因素之一。洁霉素由于可以抑制Ｐ．ａｃｎｅｓ的生长而对寻常性痤疮具有较强的治疗作用，而氯洁霉素的抗炙作用更强。我们的研究结果证实氯洁霉素外用治疗痤疮疗效高，副作用少，值得推广应用。

0．5％盐酸环丙沙星与0．2％乳酸环丙沙星药代动力学性质的比较

８名健康受试者３０ｍｉｎ静脉滴注２００ｍｇ环丙沙星，体内动力学过程为二室开放模型，主要动力学多数是Ｔ＿（１／２（β））＝３．８５±０．７３ｈ，Ｖｃ＝１．４１±０．４１（Ｌ／ｋｇ），Ｖｄ＝３．３２±０．７３（Ｌ／ｋｇ），Ｃｌ＝３８．７３±６．０１（Ｌ／ｂｐｅｒ１．７３ｍ￣２），ＡＵＣ＝５．３８±０．８３（μｇ·ｈ·ｍｌ￣（－１））。用交叉给药的方法与印度产品的０．２％乳酸环丙沙星进行比较，对Ｔ＿（１／２（β）），Ｖｃ，Ｃｌ，ＡＵＣ进行ｔ检验，结果表明两组无显著性差异（Ｐ＞０．０５），２种注射剂具有生物等效性。

血浆中塞利洛尔的HPLC检测方法及其在药动学中的应用

目的：建立血浆中塞利洛尔浓度的高效液相色谱分析方法，并用此方法对正常人ｐｏ塞利洛尔片进行药动学研究。方法：血浆标本经碱化、乙酸乙酯和硫酸提取，以乙腈水磷酸盐缓冲液为流动相，紫外２３７ｎｍ处检测。结果：线性范围１０μｇ·Ｌ－１～５０００μｇ·Ｌ－１，日内ＲＳＤ为１．７０％～４．０６％，日间ＲＳＤ在１．８６％～４．０３％范围内，方法回收率在（９７．７８±２．９０）％～（１０２．００±３．１０）％范围内，最低检测浓度２μｇ·Ｌ－１。结论：此方法简便可靠，测定灵敏度高，可用于塞利洛尔临床药动学和药效学研究。

5-氟脲嘧啶合理给药途径的初步探讨

5-Fu经静脉、口服和灌肠给药后,用高压液相色谱法测定血液和各种组织的药物浓度。结果显示:静脉给药可迅速产生很高的外周血液药物浓度,又很快下降;口服和灌肠的血药浓度则很低,且高峰出现晚,个体差异大。但在肠系膜淋巴结和癌组织中,3种途径给药后的药物浓度却显示不出明显的差别,且癌组织中的药物浓度均高于癌旁正常组织。提示口服或灌肠给药能够达到较好的治疗消化道肿瘤的作用。

过氧苯甲酰凝胶治疗寻常性痤疮209例报告

寻常性痤疮是皮脂毛囊的一种慢性炎症性疾病,特点是面及胸背,尤其双颊有黑头及白头粉刺、炎性丘疹、脓疱、囊肿及结节性皮肤损害。本病是青年男女的常见病,发病率在80％以上,治疗方法甚多,但疗效多不确定。自1986年以来,应用本院药剂科研制的5％过氧苯甲酰凝胶对寻常性痤疮209例进行了疗效观察,并用单纯胶剂作为对照,以评价其疗效。

ICE家族蛋白酶和神经细胞死亡

在神经系统有关调节细胞程序性死亡的时空分布、信号转导已做了大量的工作。而介导这个过程的分子机制还不清楚。从大量的实验中获知：许多蛋白质能够调节细胞外死亡信号传递到细胞内的死亡程序。某种组分存在于细胞内，等待特异的信号对它们的活化。最近大量的文献表明：在许多类型的神经细胞凋亡中，凋亡的程序是通过一系列属于ＣＥＤ３／ＩＣＥ家族蛋白酶而实现的。

自制酮倍霜治疗脂溢性皮炎疗效观察

作者用本院药剂科配制的酮倍霜治疗脂溢性皮炎(30例)并与皮质激素制剂倍霜(28例)作疗效比较,疗效显著,显效率为93.3％,而对照组为50％,P<0.01。用药过程中未发现不良反应。