甘草次酸纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤活性研究

目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变。纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL。体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原料药组(P<0.01);GA纳米粒的IC50值为86.3μmol/L,低于原料药的364.4μmol/L。结论:成功制得GA纳米粒;所制纳米粒粒径小且分布均匀,溶解度增大且体外抗肿瘤活性增强。

冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价

目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率。分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率。结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%。体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52μg/cm^2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍。结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好。

X射线荧光光谱法在医药健康及生态环境领域的应用

目的:为X射线荧光光谱法在医药健康及生态环境领域的进一步应用与发展提供参考。方法:以"X射线荧光光谱""医药健康""应用"等为关键词,组合检索维普、中国知网、万方等数据库中收录的2007-2017年期间发表的相关研究文献,总结X射线荧光光谱法在中药分析、民族药分析、药用辅料和外包材料分析、食品分析、化妆品分析、生物组织分析、大气环境分析、水环境分析等领域的应用。结果:共获得有效文献59篇。X射线荧光光谱法可用于分析中药的有毒元素分布部位,以及中药中矿物元素、微量元素或金属元素的含量;分析民族药中金属元素的含量;分析药用辅料和外包材中铬的含量;分析食品中镉、二氧化钛、硫以及其他矿质元素、金属元素、微量元素的含量;分析化妆品中重金属的含量;分析生物组织中铅、微量元素等的含量;分析大气中可吸入颗粒物的元素组成和含量;分析水中重金属的含量。结论:X射线荧光光谱法具有快速、准确、非破坏性等优点,将在医药健康及生态环境领域发挥更大的作用。

美国FDA上市减肥药不良反应研究进展与安全性思考

本文综述了1887年至今获得美国FDA批准上市的17种减肥药在临床试验期间及上市后的相关不良反应,包括仍在市的6种以及因瓣膜性心脏病、自杀倾向、致癌风险等原因遭撤市的11种减肥药。减肥药在降低肥胖患者体重以及代谢获益的同时也会引发各种不良反应,包括精神神经系统不良反应、致癌风险、心脏毒性、肝损伤、胰腺毒性、肾毒性、消化道不良反应等诸多不良反应;其中,美国FDA会对严重不良反应进行黑框警告,而具有致命性的严重不良反应药物则被勒令撤市。本文在归纳减肥药不良反应的同时对其安全性进行深度思考,以期为减肥药的研发及临床医生与患者正确使用减肥药提供相关参考,保护人民生命健康。

粉液双室袋创新剂型的临床应用优势及前景

注射剂是风险程度最高的给药途径之一,也是临床治疗中最重要的剂型之一。自20世纪90年代以来,粉液双室袋包装在注射剂中的应用日益广泛。使用时在密闭环境下混合,与传统的包装相比,即配型粉-液双室袋具有更多的优势,有利于加强药品的质量管理、保障患者的用药安全,代表着输液包装发展方向,有可能成为未来药品输液包装的主流。本文讨论了传统输液方式存在的问题,介绍了粉液双室袋产品的发展历程、现状、临床应用价值以及粉液双室袋的产业化关键技术。

岩白菜素化学纯度标准物质的定值及不确定度评价研究

目的:建立岩白菜素化学纯度标准物质的联合定值方法与不确定度评价数学计算模型,为标准物质溯源提供条件。方法:以岩白菜素化学纯度标准物质作为研究对象,采用高效液相色谱(HPLC)法和差示扫描量热(DSC)法2种不同原理方法操作。HPLC法的色谱柱为Agilent Eclipse XDB C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(21∶79),检测波长为275nm,柱温为30℃,流速为1.0mL·min-1;DSC法的升温速率为9.0K·min-1,称样量为2.3～3.7mg,炉内气体为静态空气。结果:获得岩白菜素化学纯度标准物质的标准值和不确定度评价值为99.74%±0.22%。结论:本研究研制的岩白菜素化学纯度标准物质为具有量值准确和量值溯源特性的国家一级有证标准物质,研究结果可为我国药学相关标准物质与国际接轨、药品的标准化和现代化提供物质基础。

苦菊乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性研究

目的:研究苦菊乙酸乙酯提取物(CEE)的体外抗氧化活性。方法:苦菊经95%乙醇加热回流、石油醚脱脂和乙酸乙酯萃取,挥干乙酸乙酯后得到CEE。通过二苯代苦味酰自由基(DPPH.)清除能力、还原能力和2,2′-偶氮-双(-2-脒基丙烷)氯化二氢(AAPH)诱导的红细胞溶血模型,检测CEE的抗氧化活性。结果:在DPPH.清除能力试验中,CEE和阳性对照药的清除率为50%时所需待测液的浓度(EC50)分别为(59.76±6.11)mg·L-1和(3.89±0.23)mg·L-1,两者相差1.54个数量级。CEE和阳性对照药(抗坏血酸)皆能使还原能力测试体系的吸光度增加,并呈浓度-效应关系(P<0.01),但CEE的还原能力不如抗坏血酸(P<0.01)。在AAPH诱导的红细胞溶血模型中,CEE能有效降低兔血红细胞的溶血率(P<0.01),且高剂量(20 mg·L-1)CEE可使溶血率恢复到空白对照的水平。结论:CEE能有效清除自由基,具有一定的还原能力,并对AAPH诱导的兔红细胞溶血具有很好的保护作用。提示CEE具有一定的抗氧化活性,可对其抗氧化活性及其有效成分作进一步的研究。

穿山龙等3种中药材的总灰分定值分析方法研究

目的:建立中药材总灰分定值分析方法及不确定度评定方法。方法:选择穿山龙、栀子、夏枯草3种中药材作为研究对象,以其总灰分为特性量,根据《中国药典》对3种中药材总灰分定值分析方法进行研究,并按照标准物质技术规范及相关计量技术规范要求,对测定过程中不确定度的引入进行系统分析。结果:当取置信概率P=95%时,穿山龙、栀子、夏枯草中药材总灰分测定标准值及其不确定度分别为(1.72±0.15)%、(4.82±0.21)%、(9.39±0.39)%。结论:本文建立的中药材总灰分定值分析及不确定度评定分析结果可靠,为中药材有证标准物质研制提供了基础研究结果。

傅里叶变换红外光谱技术鉴别4种中药材的不同来源

目的:对矮地茶、大黄、黄芩、夏枯草4种中药材不同批次样品的来源进行鉴别。方法:采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术获得4种中药材各个批次样品的红外光谱图和高分辨的二阶导数谱,并对其进行分析。结果:每种不同来源的中药材即产地不同的野生品与栽培品均具有不同的红外光谱特征,其红外吸收峰峰位与相对强度均存在一定差异;并且二阶导数谱更加突出了红外光谱的特征性。结论:本方法快速、简单、特征性强,可以对中药材不同批次样品的来源进行鉴别。