3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物的合成、水溶性的测定及抗肿瘤活性研究

目的设计合成3-氧代齐墩果酸氨基酸偶联物,并测试其水溶性和体外抗肿瘤活性。方法利用HPLC法测定具有代表性结构的偶联物的水溶性,并采用MTT法测试这些偶联物对KB和KB/V两种癌细胞的抑制活性。结果共合成9个新化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。结论被测试的6个偶联物的水溶性与3-氧代齐墩果酸相比有不同程度的改善,水溶性大小顺序是5e>5g>5c>5d>5a>5b和3-氧代齐墩果酸。初步体外抗肿瘤活性结果表明,水溶性较高的偶联物(5e,5g,5c)仍保持抗肿瘤活性。

去甲乌药碱:一种潜在的冠心病诊断心肌负荷药物

心肌灌注显像在冠心病的诊断、预后和管理中具有重要价值。当前,血管扩张剂和肾上腺素剂是最常见的心肌负荷药物。然而,这些药物在部分病人中的应用有限制,并且有多种副反应。因而,有必要开发可以在更多病人中应用的心肌负荷药物。去甲乌药碱是一种β受体激动剂,被批准作为心肌负荷药物应用于心肌缺血的诊断。因其正性肌力作用,去甲乌药碱有望成为用于冠心病诊断的心肌灌注显像负荷药物。本综述总结了去甲乌药碱在心肌灌注显像中的应用,包括其作用机制、给药方式、有效性及安全性。

糖脂平胶囊对胰岛素抵抗大鼠脂联素表达的影响

目的:研究中药糖脂平胶囊对胰岛素抵抗(IR)大鼠模型的糖代谢、脂联素水平表达的变化。方法:高脂饲料喂养建立胰岛素抵抗大鼠模型。用糖脂平胶囊干预治疗,以罗格列酮作阳性对照组,8周后采用高胰岛素-正常血糖钳夹实验检测大鼠葡萄糖输注率(GIR),并测大鼠空腹血糖(FBG)、血清脂联素(APN)。取材附睾旁脂肪组织进行脂联素PCR扩增,以观察对IR大鼠模型的敏感性和脂代谢的影响。结果:经钳夹鉴定IR模型建立,糖脂平组与罗格列酮组的GIR较模型组显著增加(P<0.05、P>0.01)。脂代谢均有变化,糖脂平组在调节血脂指标方面均有统计学意义(P<0.05),对APN的血清高表达和PCR扩增后IOD表达、mRNA表达均有显著性意义(P<0.05、P<0.01)。结论:糖脂平胶囊增加IR大鼠模型的胰岛素敏感性,改善脂联素水平的高表达。与罗格列酮组相比在脂代谢和APN的调节上有差异,是因为中药糖脂平制剂的作用靶点主要在调节脂代谢和脂肪因子有关。

重组人睫状神经营养因子对糖尿病大鼠胃肠功能的影响

目的评价重组人睫状神经营养因子(rhCNTF)对糖尿病大鼠胃肠道功能的作用。方法采用链脲佐菌素(strepto- zocin,STZ)诱发的糖尿病大鼠胃肠神经功能紊乱模型,肌注rhCNTF 0.1,0.3,0.9mg·kg^(-1),测定了rhCNTF对血糖、胃肠慢波电位、小肠壁内神经蛋白含量,观察了rhCNTF对胃肠推进功能的影响以及胃肠对乙酰胆碱(Ach)、阿托品敏感性的影响。结果肌内注射rhCNTF对血糖无明显影响,也未见rhCNTF改善十二指肠对Ach、阿托品的敏感性。肌注RhC- NTF可改善糖尿病大鼠胃肠慢波电位、提高了胃肠推进功能、增加了胃肠壁内神经蛋白含量。结论糖尿病导致的胃肠神经功能紊乱可以通过肌注rhCNTF而改善,其重要机制是rhCNTF对抗糖尿病引起的胃肠神经病变。

千金文武汤对胰岛素抵抗模型大鼠瘦素mRNA表达水平的影响

[目的]观察千金文武汤对胰岛素抵抗模型大鼠瘦素表达水平的影响.[方法]用高脂饲料喂养建立胰岛素抵抗大鼠模型.给予千金文武汤干预治疗,以罗格列酮作为阳性对照组,采用高胰岛素-正常血糖钳夹实验检测大鼠葡萄糖输注率(GIR).取材附睾旁脂肪组织进行瘦素PCR,以观察千金文武汤对胰岛素抵抗大鼠模型的敏感性和脂代谢的影响.[结果]经钳夹鉴定胰岛素抵抗模型建立,千金文武汤组与罗格列酮组的GIR较模型对照组显著增高(P<0.05,P<0.01),瘦素PCR扩增后积分光密度表达、mRNA表达水平间差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01).[结论]千金文武汤提高胰岛素抵抗大鼠模型的胰岛素敏感性,改善瘦素水平的高表达.与罗格列酮组相比较在脂代谢和瘦素调节上存在差异,与千金文武汤的作用靶点在调节脂代谢和脂肪因子有关联.

中药复方治疗阿尔茨海默症的研究进展

阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种以老年斑沉积和神经纤维缠结为主要特征的神经退行性疾病。研究表明AD的发病机制复杂,用于治疗AD的药物均属于单靶向药物,只能改善或缓解患者的症状,并不能延缓或阻止疾病的进程,因此迫切需要开发既能改善又能缓解疾病进程的药物。中药复方因其可作用于多靶点、多系统、多环节、多途径而在研究及治疗老年痴呆方面表现出独特的优势,是药物研发的重要来源。因此,本文对常用的治疗AD的中药复方的研究作一综述,以期为AD的中药研发提供新的思路。