氟桂利嗪胶囊剂的人体生物等效性研究

２０名健康男性志愿者按双周期交叉口服单剂量２０ｍｇ国产待测氟桂利嗪胶囊剂和对照氟桂利嗪胶囊剂两种制剂，分别于服药前及服药后０．５，ｌ，１．５，２，２．５，３，４，６，８，１２，２４ｈ采集血样。用ＨＰＬＣ－荧光法测定血清中氟桂利嗪的浓度，并对试验数据进行统计处理。试验结果表明，单剂量口服国产待测及参比氟桂利嗪胶囊剂的Ｃｍａｘ分别为５４．７５±１４．５２μｇ·Ｌ^（－１）和 ５２．２０±１３．０４μｇ·Ｌ^（－１）；ｔｍａｘ分别为２．４０±０．４５ ｈ和 ２．３３±０．４４ｈ； ＡＵＣ_（０－２４）。分别为２５６·５６±４２·３２μｇ·ｈ·Ｌ^（－１）和２４８·８１±３７．４３μｇ·ｈ·Ｌ^（－１）； ＡＵＣ_（０－∞）分别为２９５．８７±４５．６２μｇ·ｈ·Ｌ^（－１）和 ２６７．４８±４０．１０μｇ·ｈ·Ｌ^（－１）；国产氟桂利嗪胶囊剂的相对生物利用度为１０３．２９±９．３６％。利用３ｐ９７处理数据对国产待测胶囊剂及参比氟桂利嗪胶囊剂的生物等效性进行评价，结果表明国产胶囊剂与参比氟桂利嗪胶囊剂具有生物等效性。

国产格列吡嗪片剂生物等效性研究

目的 :研究国产格列吡嗪片剂的生物等效性。方法 :10名健康男性志愿者随机交叉单次口服国产和进口格列吡嗪片剂 10mg ,用高效液相色谱法测定血清中格列吡嗪的浓度 ,并用 3P97程序对试验数据进行处理。结果 :国产及进口格列吡嗪片剂的Cmax分别为 (144 9.40± 196 .36 )和 (1310 .0 0± 2 31.41)ng/ml;Tmax分别为 (2 .0 0±0 .75 )和 (3.45± 0 .83)h ;AUC0～∞ 分别为 (85 91.6 6± 16 49.2 3)和 (8917.91± 2 0 6 5 .6 8) (ng·h) /ml;国产格列吡嗪片的相对生物利用度为 (10 1.40± 2 9.93) % ;两种制剂具有生物等效性。结论 :国产格列吡嗪片剂与进口格列吡嗪片剂具有生物等效性。

复方丙戊酸钠缓释片的人体生物等效性研究

目的：评价国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂的生物等效性。方法：20名健康男性志愿者双周期随机交叉单次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg；另20健康男性志愿者双周期随机交叉多次口服国产和进口复方丙戊酸钠缓释片两种制剂500mg，用高效液相-荧光色谱法测定血清中丙戊酸钠的浓度，并用3P97程序对试验数据进行处理。结果：单次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为36.45±6.57和34.40±4.66 mg·L-1；Tmax分别为11.20±1.60和10.20±2.75h；AUC0-∞分别为1329.87±397.49和1243.43±360.00mg·L-1·h；单次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为108.38±19.95%。多次口服国产及进口复方丙戊酸钠缓释片的Cmax分别为59.05±10.67和60.69±14.81 mg·L-1；Cmin分别为38.17±9.36和35.48±9.44mg·L-1；Tmax分别为8.80±3.43和7.75±3.16h；波动百分率DF%分别为44.95±15.48%和53.99±17.41%；AUCss0-?分别为1154.94±237.05和1142.82±293.71mg·L-1·h；多次口服国产复方丙戊酸钠缓释片的相对生物利用度为105.42±24.36%。利用方差分析及双单侧t检验对国产和进口复方丙戊酸钠缓释片的生物等效性进行评价，结论：单次口服和多次口服两种制剂具有生物等效性。

高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸浓度

目的：建立柱前衍生化高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸浓度的新方法。方法：应用 Ａｇｉｌｅｎｔ １００色谱系统，色谱柱为 Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ＴＭＣ１８。流动相为甲醇：０．０５ｍｏｌ·Ｌ－１磷酸二氢钾水溶液（５：９５，Ｖ／Ｖ），ｐＨ为３．７０，流速为１ｍｌ·ｍｉｎ－１。柱温为４０℃。ＵＶ检测波长为３１１ｎｍ。血清经两步液液提取一咪唑衍生后进样测定。结果：测定克拉维酸的线性范围为０．０６２５～８ｍｇ·Ｌ－１，最低检测浓度为０．０２９ｍｇ·Ｌ－１。日内精密度＜８．０７％，日间精密度＜７．８８％。方法回收率范围为９９．８％～１０５．６％。结论：本方法精密、准确，适用于克拉维酸的药代动力学研究。

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的 :评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂 3种制剂的生物等效性。方法 :18名健康男性志愿者按 3个周期拉丁方交叉口服单剂量 (10 0mg)醋氯芬酸制剂 ,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度 ,并对试验数据进行统计处理及对 3种制剂进行生物等效性评价。结果 :口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为 (9.85± 3.2 1) ,(10 .11± 3.5 0 )及 (8.6 8± 2 .6 5 ) μg·mL- 1 ;Tmax分别为 (1.83± 1.0 0 ) ,(2 .31±1.2 5 )及 (2 .4 2± 1.2 9)h ;AUC0～ 1 2h分别为 (2 7.0 9± 5 .90 ) ,(2 8.16± 6 .4 7)及 (2 6 .0 0± 4 .87) μg·h·mL- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 8.2 9± 6 .0 3) ,(2 9.39± 6 .6 6 )及 (2 7.11± 5 .15 ) μg·h·mL- 1 ;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(10 4 .83± 15 .5 4 ) %和 (10 8.97± 17.35 ) %。结论 :国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性。