盐酸地尔硫延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫为模型药物,不溶性乙基纤维素为阻滞材料,Eudragit L100及S100为致孔剂,采用薄膜包衣法制得延迟释放片。结果表明,阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素。

高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革延迟释放片的含量

目的:建立测定盐酸地尔硫(艹卓)延迟释放片含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Dikma ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-甲醇-0.02mol·L^(-1)醋酸铵溶液(5:2:3),流速:1.0mL·min^(-1);检测波长:240nm;柱温:室温;外标法峰面积定量。结果:盐酸地尔硫(艹卓)保留时间约为7.73min,辅料对主药测定无干扰。盐酸地尔硫(艹卓)浓度在20～220μg·mL^(-1)(r=0.9980),标准曲线范围线性关系良好,最低检测限为8.4ng,平均回收率为100.6%～101.6%(n=3)。结论:本法专属性强,操作方便,结果准确,重现性好。

紫杉烷类新剂型的研究进展及其临床应用

紫杉醇和多西他赛是临床治疗乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的有效药物。由于紫杉烷类药物具有强疏水性 ,市售注射剂均采用非离子表面活性剂乳浮EL(cremophorEL)作溶媒 ,临床过敏反应发生率高 ,为此 ,研究新型高效低毒性药物载体是近年来紫杉烷类新药研究的热点。本文综述了近年来紫杉烷类的新剂型如乳剂和微乳、前体药物、环糊精包合物、脂质体、纳米粒和嵌段共聚物等 ,并对其可行性进行了分析。

琥珀酸胆固醇酯作为脂质体膜稳定剂的研究及其在制备柴胡皂苷-D脂质体中的应用

目的研究琥珀酸胆固醇酯(CHEMS)对二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体的膜稳定作用以及作用机制;以 CHEMS 和 DPPC 为膜材制备柴胡皂苷-D(SSD)脂质体,考察其包封率和溶血性。方法差示扫描量热法(DSC)和荧光释放实验考察 CHEMS 的膜稳定作用,傅立叶红外(FT-IR)研究 CHEMS 与 DPPC 膜的作用机制,沉降实验研究 CHEMS 与 SSD 相互作用,溶血实验考察了以 CHEMS 为膜材包裹 SSD 脂质体的溶血性。结果 CHEMS 在膜稳定性上优于胆固醇(CHOL),CHEMS 与 DPPC 的极性端头同时有氢键和静电作用;CHEMS 与 SSD 不会形成不溶性复合物(INCOM),用 DPPC 和 CHEMS 为膜材制备了稳定的 SSD 包裹的脂质体,其溶血性大大降低。结论 CHEMS对 DPPC 膜的稳定作用大于 CHOL,并可取代 CHOL 作为制备胆同醇依赖性的溶血性皂苷脂质体的膜稳定剂。

HPLC法测定大鼠血浆中替尼泊苷浓度

目的建立大鼠血浆中替尼泊苷的HPLC方法。方法采用HPLC法,使用反相C_(18)柱(250mm×4.60mm,5μm,Phe- nomenex),流动相为甲醇:水:醋酸(38:60:2,V/V),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长230nm。结果替尼泊苷为0.5～25.0mg·L^(-1)时呈线性关系(r=0.9999),血浆检测限为0.06mg·L^(-1)。日内、日间RSD均<5%。给药后30min血浆的质量浓度为(4.21±0.37)mg·L^(-1)(n=4)。结论本方法简便、灵敏,可用于体内测定替尼泊苷。