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蛋白质精准修饰客体分子的方法
1
作者
戴震
刘育
刘涛
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期69-84,共16页
客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又...
客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又较大从而影响主客体分子识别.为此,本文通过非天然氨基酸定点修饰技术先将带碘或炔烃官能团的非天然氨基酸定点修饰到目的蛋白质上,再通过钯催化的Suzuki和Sonogashira偶联反应进一步修饰上带有正电荷的吡啶分子,以期与葫芦脲分子高效识别结合,通过对反应条件的筛选插入了带有炔烃官能团的非天然氨基酸,并通过Sonogashira偶联反应在蛋白质表面定点偶联带正电荷的吡啶分子,为主客体化学调控蛋白质奠定了重要的技术基础.
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关键词
精准修饰
非天然氨基酸
主客体
蛋白质
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职称材料
题名
蛋白质精准修饰客体分子的方法
1
作者
戴震
刘育
刘涛
机构
南开
大学
化学
学院
北京大学药学院
北京大学药学院
化学生物学交叉中心
北京大学药学院药学院分子与细胞药理学系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期69-84,共16页
基金
国家自然科学基金(批准号:22325701,U22A20332,92156025,92253301)
国家重点研发计划项目(批准号:2022YFA0912400,2021YFA0909900)
北京市自然科学基金(批准号:JQ20034)的资助。
文摘
客体分子在蛋白质上的精准修饰为超分子调控蛋白质活性提供了重要技术基础,尤其是带正电荷的芳香官能团客体,可以与葫芦脲高效地结合.然而,该类分子很难通过非天然氨基酸定点修饰技术精准修饰到蛋白质上,而生物正交反应的连接子通常又较大从而影响主客体分子识别.为此,本文通过非天然氨基酸定点修饰技术先将带碘或炔烃官能团的非天然氨基酸定点修饰到目的蛋白质上,再通过钯催化的Suzuki和Sonogashira偶联反应进一步修饰上带有正电荷的吡啶分子,以期与葫芦脲分子高效识别结合,通过对反应条件的筛选插入了带有炔烃官能团的非天然氨基酸,并通过Sonogashira偶联反应在蛋白质表面定点偶联带正电荷的吡啶分子,为主客体化学调控蛋白质奠定了重要的技术基础.
关键词
精准修饰
非天然氨基酸
主客体
蛋白质
Keywords
Precise modification
Non-canonical amino acid
Host and guest
Protein
分类号
O621.3 [理学—有机化学]
O641.3 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
蛋白质精准修饰客体分子的方法
戴震
刘育
刘涛
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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