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新型醛糖还原酶抑制剂的设计合成及活性评价
1
作者
刘文超
张晓楠
+4 位作者
许龙
张新
秦华
朱长进
马兵
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期18-28,共11页
目的设计合成一系列靛红衍生物,研究其对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。方法以5-溴靛红为起始原料合成5′-溴螺[[1,3]二氧戊环-2,3′-吲哚啉]-2′-酮的三环骨架,然后经N烷基化反应、Suzuki或Heck偶联、水解合成了目标化合物。测定目标...
目的设计合成一系列靛红衍生物,研究其对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。方法以5-溴靛红为起始原料合成5′-溴螺[[1,3]二氧戊环-2,3′-吲哚啉]-2′-酮的三环骨架,然后经N烷基化反应、Suzuki或Heck偶联、水解合成了目标化合物。测定目标化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性,通过计算机辅助药物设计软件在分子水平上研究化合物与醛糖还原酶活性位点的相互作用模式。结果设计合成了14个目标化合物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR与MS谱确证。化合物6a~6g,8a~8f对醛糖还原酶具有良好的抑制活性和选择性。其中,化合物8d的活性最强,IC_(50)为0.090μmol·L^(-1),与阳性对照药依帕司他相当。分子对接结果显示,化合物7、6b、8a和8d能与醛糖还原酶的活性位点较好结合。结论构效关系和分子对接研究表明三环结构上N-1位的羧酸基团与C-5侧链上的苯乙烯结构是提高醛糖还原酶抑制活性的关键。甲氧基或者酚羟基的引入可显著改善化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。
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关键词
醛糖还原酶抑制剂
糖尿病并发症
分子对接
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职称材料
HPLC法同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素的含量
被引量:
2
2
作者
朱俊豪
贾红倩
+2 位作者
张彩梅
颜军
何钢
《生物化工》
2021年第2期1-4,共4页
目的:建立HPLC同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素3种活性成分的分析方法。方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),乙腈-0.2%磷酸溶液作为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.7 mL/min,进样量10μL,检测波长256 n...
目的:建立HPLC同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素3种活性成分的分析方法。方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),乙腈-0.2%磷酸溶液作为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.7 mL/min,进样量10μL,检测波长256 nm。结果:芦丁、金丝桃苷、槲皮素分别在0.0005~0.0100 mg/mL(r=0.99995)、0.00115~0.02300 mg/mL(r=0.99995)、0.00313~0.06300 mg/mL(r=0.99979)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为96.01%(RSD=0.87%)、99.60%(RSD=0.90%)、96.92%(RSD=1.72%)。结论:本法操作简便,稳定性好,可作为黄蜀葵全花的质量控制以及同时分析黄蜀葵全花中芦丁、金丝桃苷、槲皮素的有效手段。
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关键词
HPLC
黄蜀葵花冠
芦丁
金丝桃苷
槲皮素
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职称材料
富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究
3
作者
江帆
蒲画华
+6 位作者
刘昀
王奕君
张铁军
甘艳秋
秦华
陈倩
贾晶莹
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期217-221,共5页
目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随...
目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。
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关键词
富马酸喹硫平缓释片
生物等效性
血浆
药代动力学
LC-MS/MS
原文传递
题名
新型醛糖还原酶抑制剂的设计合成及活性评价
1
作者
刘文超
张晓楠
许龙
张新
秦华
朱长进
马兵
机构
北京
理工大学化学与化工学院
北京天衡军威医药技术开发有限公司
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第1期18-28,共11页
基金
国家自然科学基金资助项目(21572021)。
文摘
目的设计合成一系列靛红衍生物,研究其对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。方法以5-溴靛红为起始原料合成5′-溴螺[[1,3]二氧戊环-2,3′-吲哚啉]-2′-酮的三环骨架,然后经N烷基化反应、Suzuki或Heck偶联、水解合成了目标化合物。测定目标化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性,通过计算机辅助药物设计软件在分子水平上研究化合物与醛糖还原酶活性位点的相互作用模式。结果设计合成了14个目标化合物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR与MS谱确证。化合物6a~6g,8a~8f对醛糖还原酶具有良好的抑制活性和选择性。其中,化合物8d的活性最强,IC_(50)为0.090μmol·L^(-1),与阳性对照药依帕司他相当。分子对接结果显示,化合物7、6b、8a和8d能与醛糖还原酶的活性位点较好结合。结论构效关系和分子对接研究表明三环结构上N-1位的羧酸基团与C-5侧链上的苯乙烯结构是提高醛糖还原酶抑制活性的关键。甲氧基或者酚羟基的引入可显著改善化合物对醛糖还原酶的抑制活性和选择性。
关键词
醛糖还原酶抑制剂
糖尿病并发症
分子对接
Keywords
aldose reductase inhibitor
diabetic complication
molecular docking
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
HPLC法同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素的含量
被引量:
2
2
作者
朱俊豪
贾红倩
张彩梅
颜军
何钢
机构
成都大学药学院四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源
开发
四川省高校重点实验室
北京天衡军威医药技术开发有限公司
出处
《生物化工》
2021年第2期1-4,共4页
基金
四川省中医药管理局科研专项资助项目(NO.2020JC0157)
文摘
目的:建立HPLC同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素3种活性成分的分析方法。方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,2.7μm),乙腈-0.2%磷酸溶液作为流动相,梯度洗脱,柱温35℃,流速0.7 mL/min,进样量10μL,检测波长256 nm。结果:芦丁、金丝桃苷、槲皮素分别在0.0005~0.0100 mg/mL(r=0.99995)、0.00115~0.02300 mg/mL(r=0.99995)、0.00313~0.06300 mg/mL(r=0.99979)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为96.01%(RSD=0.87%)、99.60%(RSD=0.90%)、96.92%(RSD=1.72%)。结论:本法操作简便,稳定性好,可作为黄蜀葵全花的质量控制以及同时分析黄蜀葵全花中芦丁、金丝桃苷、槲皮素的有效手段。
关键词
HPLC
黄蜀葵花冠
芦丁
金丝桃苷
槲皮素
Keywords
HPLC
Abelmoschus manihot(L.)full flower
rutin
hyperoside
quercetin
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究
3
作者
江帆
蒲画华
刘昀
王奕君
张铁军
甘艳秋
秦华
陈倩
贾晶莹
机构
上海市徐汇区中心医院中心实验室上海药物Ⅰ期临床暨药物一致性评价工程
技术
研究中心
北京
天衡
药物研究院
有限公司
北京天衡军威医药技术开发有限公司
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第3期217-221,共5页
基金
上海市科学技术委员会科研计划基金资助项目(18DZ2250500)。
文摘
目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。
关键词
富马酸喹硫平缓释片
生物等效性
血浆
药代动力学
LC-MS/MS
Keywords
quetiapine fumarate extend-release tablet
bioequivalence
adtevak
pharmacokinetics
LC-MS/MS
分类号
R971.41 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型醛糖还原酶抑制剂的设计合成及活性评价
刘文超
张晓楠
许龙
张新
秦华
朱长进
马兵
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
2
HPLC法同时测定黄蜀葵花冠中芦丁、金丝桃苷和槲皮素的含量
朱俊豪
贾红倩
张彩梅
颜军
何钢
《生物化工》
2021
2
下载PDF
职称材料
3
富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究
江帆
蒲画华
刘昀
王奕君
张铁军
甘艳秋
秦华
陈倩
贾晶莹
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021
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