一些药物分子的核磁共振应用研究

应用 1DNMR和脉冲梯度场 2DNMR技术 ( gCOSY ,gNOESY ,gHSQC ,gHMBC)深入研究了氯雷他定 (Loratadine)、依托度酸 (Etodolac)、福莫特罗 (Formoterol)和扎莱普隆 (Zale plon)的结构 ,对它们的1 H和1

利格列汀片的制备及体外释放研究

文章对利格列汀片的不同处方制备工艺进行研究,并与原研药进行体外释放研究。制备不同处方工艺的利格列汀片,参考进口标准(标准号:JX20120110)溶出度方法检测溶出曲线,以相似因子法评价溶出曲线相似性。结果显示:湿法制粒技术制备的20220503批样品与原研药四条溶出曲线相似因子f2为65~78,溶出曲线相似性良好。补充了利格列汀片的处方工艺及体外释放研究数据,增加了利格列汀片仿制药与参比制剂人体生物等效试验等效的概率。

3种药物分子的~1H和^(13)C NMR谱线全指定

应用 1D和 2DNMR技术 ,对 3种药物分子 :比卡鲁胺 (Bicalutamide)、马来酸罗格列酮(RosiglitazoneMaleate)、氯吡格雷硫酸盐 (ClopidogrelHydrogensulfate)的1 H和1 3CNMR的谱峰进行了准确归属 .

单硝酸异山梨酯控释片的制备及在Beagle犬体内生物利用度研究

目的制备单硝酸异山梨酯控释片,考察其在Beagle犬体内的药动学及相对生物利用度。方法采用单室渗透泵技术制备控释片,采用两制剂、双周期交叉试验设计,气相色谱-电子捕获法对犬体内血药浓度进行分析;DAS 2.0软件计算药动学参数。结果受试犬服用自制控释片和市售缓释片(参比制剂)后药时曲线相似,主要药动学参数分别为:t1/2(5.083±1.524)和(4.866±1.361)h,Cm ax(0.617±0.213)和(0.753±0.228)μg/m l,Tm ax(2.250±0.880)和(2.722±0.935)h,AUC(0-t)(5.086±0.832)和(4.997±0.916)μg.h/m l,AUC(0∞-)(5.254±0.754)和(5.258±1.032)μg.h/m l,相对生物利用度为(101.0±17.7)%。结论单硝酸异山梨酯控释片与市售缓释片主要药动学参数无显著性差异,两制剂具有生物等效性。

非甾体抗炎药的研究进展

传统非甾体抗炎药对环氧化酶的选择性较差,副作用明显,临床应用受限。近年来,一些疗效好、副作用低的新型非甾体抗炎药相继问世,应用于临床。本文主要综述了选择性COX-2抑制剂、一氧化氮释放型非甾体抗炎药以及选择性5-LOX/COX-2双重抑制剂三类非甾体抗炎药中的代表药物的研究进展。

渗透泵控释制剂释药影响因素研究概况

由于控释制剂具有给药次数少、血药浓度波动小、胃肠道刺激反应轻、疗效持久等特点，越来越引起人们的重视和兴趣。渗透泵控释片直接利用渗透压差为动力，控制药物匀速释放、维持血药浓度稳定、减少药物毒副作用，是迄今为止最理想的一种口服控释制剂．最先于1973年由Higuchi设计并申请专利。

巴氯芬注射液Beagle犬腰椎穿刺置管多次鞘内注射局部刺激性研究

目的模拟临床给药途径,Beagle犬腰椎穿刺置管多次鞘内注射巴氯芬注射液,观察其局部刺激性,同时进行犬行为学观察,为巴氯芬注射液安全性评价提供依据。方法12只Beagle犬分为假手术组,生理盐水对照组,巴氯芬给药组。行腰椎穿刺置管,使用单通道微量注射泵泵入给药,给药剂量为1000μg/d,生理盐水对照组给予生理盐水0.5mL,连续给药7d,恢复期7d。每日进行行为学观察,给药结束及恢复期结束时每组麻醉2只动物,取给药部位脊髓进行组织病理学检查。结果给药及恢复期期间动物行为未见异常,给药结束时各组均有部分动物观察到置管处表皮感染现象,进行局部消毒处理后在恢复期第3天恢复正常。组织病理学检查发现给药及恢复期结束时各组动物脊髓均可见血管周围炎细胞浸润或脊髓内钙盐沉积,各组无差别。给药结束时巴氯芬组1例动物脊膜处有肉芽组织形成,判定与置管操作有关。结论巴氯芬注射液Beagle犬腰椎穿刺置管连续7d鞘内注射,给药剂量为1000μg/d对脊髓无局部刺激性作用,动物行为也未见异常。

鼻喷雾剂质量控制的研究进展

运用现代鼻喷雾剂质量控制的新技术和新方法,对进一步开发生物利用度高,靶向性好的鼻喷雾剂具有重大意义,本文通过对近几年有关鼻喷雾剂质量控制的文献检索,探讨鼻喷雾剂关键质量属性及其质量控制方法的研究进展,阐明鼻喷雾剂的性状检查(p H值、渗透压、微粒粒径分布与黏度)、含量与有关物质、包材相容性、喷雾形态与雾滴分布等质量控制的研究方法。

新型2型糖尿病治疗药那格列奈

那格列奈是一种新型口服降血糖药 ,它通过刺激胰岛素释放而降低血糖 ,与磺酰脲类药物相比 ,本品降血糖作用起效快 ,维持时间短 ,可有效降低餐后血糖水平。本文综述了那格列奈的药理学、毒理学。

新型血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂盐酸替罗非班

盐酸替罗非班为一种新型可逆性非肽类血小板表面糖蛋白 (GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 ,可竞争性抑制纤维蛋白原和血小板GPⅡb/Ⅲa受体的结合 ,静脉注射可剂量依赖性地抑制体外血小板聚集、延长出血时间、抑制血栓形成。其治疗急性冠脉综合征疗效确切 ,安全性好。本文综述了盐酸替罗非班的药理学、毒理学、药代动力学和临床应用方面的研究进展。

吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学.方法按平行设计方法,健康受试者33例,随机分为3组,分别单次贴吡罗昔康贴片48,96和144 mg后,用高效液相色谱法测定血液中吡罗昔康浓度,用DAS软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果在给药72 h后,各剂量组吡罗昔康吸收总量分别为（3.74±1.66）,（7.47±2.49）,（10.57±4.03）mg;主要药代动力学参数Cmax分别为（34.57±8.01）,（57.89±13.84）,（90.99±20.77）ng·mL^-1;AUCo-∞分别为（4.06±0.71）,（6.88±2.35）,（9.95±2.81）μg·h·mL^-1;tmax分别为（48.64±16.35）,（46.91±15.37）,（50.27±14.91）h;t1/2分别为（57.74±23.27）,（58.63±16.73）,（58.91±20.23）h;3组药代动力学参数经方差分析差异无统计学意义.结论在48～144 mg内,吡罗昔康贴片具有线性动力学特征,和口服吡罗昔康相比,吡罗昔康贴片具备经皮给药系统的特征.

猫、犬用抗糖尿病药Caninsulin

Caninsulin是一种专门为动物设计的含有猪胰岛素锌混悬液的中效胰岛素制剂,用于降低糖尿病猫或犬的高血糖和缓解与高血糖相关的临床症状。本文介绍了Caninsulin的组成、使用、药动学、临床疗效、药物不良反应和注意事项。

1-(3-吡啶甲酰基)-4-芳酰氨基硫脲类化合物的合成

报道了 1 - (3-吡啶甲酰基 ) - 4 -芳酰氨基硫脲类化合物的合成及鉴定 .以烟酸和取代苯甲酸为起始原料 ,合成了一系列分子中含吡啶基团的芳酰氨基硫脲 ,经元素分析 ,IR光谱 ,1 H NMR谱和 MS谱分析 ,确定了这类化合物的结构 .

2003年美国FDA批准的新兽药产品简介

简要介绍了美国FDA2003年批准的新兽药产品,包括新兽药的商品名、有效成分、申请人、批准日期、OTC/Rx状况、给药途径、剂型、规格、靶动物及适应症等。

氨氯地平和利培酮的~1H和^(13)C核磁共振信号归属(英文)

目的 对氨氯地平和利培酮两种药物分子进行核磁共振研究。方法 应用一维和二维核磁共振技术 ,如gCOSY ,gHSQC和gHMBC。结果 对两种药物分子核磁共振氢谱和碳谱进行了归属 ,氟碳间的耦合常数对碳谱的解析提供了有利的证据。结论 通过核磁共振化学位移和耦合常数的分析 。

盐酸尼非卡兰的高效液相色谱测定法

目的 建立反相高效液相色谱法测定盐酸尼非卡兰有关物质及降解产物的方法 ,以及在该色谱条件下测定盐酸尼非卡兰、注射用粉针剂的含量。方法 采用 Zorbax- C8柱 ;流动相为 0 .0 2 mol· L-1磷酸氢二钾溶液(含 5 m L· L-1三乙胺 ,用磷酸调节 p H 5 .0 ) -乙腈 (75∶ 2 5 ) ,流速 0 .8m L· min-1,检测波长为 2 70 nm;外标法测定含量。结果 盐酸尼非卡兰与合成过程中可能带进的中间体能很好分离 ,盐酸尼非卡兰经酸、碱、氧化、高温、光照降解产物能很好的分离并检测 ;以该色谱条件 ,盐酸尼非卡兰浓度与峰面积具有良好的相关性 ,线性范围为 2 0～ 70 mg· L-1,r =0 .9999(n =6 ) ,精密度 RSD为 0 .4 3% (n =15 ) ,最低检出量为 2 ng。粉针含量测定方法 3种浓度下平均回收率分别为 99.6 7% ,99.75 %和 99.80 % ,RSD分别为 0 .88% ,0 .80 %和 0 .6 9% (n= 15 )。结论 方法简便、准确。

盐酸阿夫唑嗪的合成

以藜芦酸为原料 ,经硝化、还原、环合、氯化、氨解、与β-氰乙基甲胺缩合、氰基还原 ,再与四氢糠酸酰胺化 ,成盐 ,共九步反应制得盐酸阿夫唑嗪 ,总收率 7.2 %。