利格列汀片的制备及体外释放研究

文章对利格列汀片的不同处方制备工艺进行研究,并与原研药进行体外释放研究。制备不同处方工艺的利格列汀片,参考进口标准(标准号:JX20120110)溶出度方法检测溶出曲线,以相似因子法评价溶出曲线相似性。结果显示:湿法制粒技术制备的20220503批样品与原研药四条溶出曲线相似因子f2为65~78,溶出曲线相似性良好。补充了利格列汀片的处方工艺及体外释放研究数据,增加了利格列汀片仿制药与参比制剂人体生物等效试验等效的概率。

THeye溶出影像系统在溶出度检查试验中的应用

本文推出一款溶出影像系统,介绍其组成和主要功能,并通过溶出影像系统在药物体外溶出实验中的应用,说明这款系统对加速制剂处方工艺分析、处方工艺调整和试验数据结果分析都具有非常重要的指导意义,大大增加了生物等效性试验的成功率,降低了试验成本。结论:THeye溶出影像系统是一种高分辨率、高扩展性、使用灵活、存储归档方便、对实验台占用面积小、不影响实验人员操作且不易损坏的高可靠性溶出影像系统;透过现象看本质,药物溶出度检查是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段,溶出影像系统可以为药物体外溶出度研究和生物等效性提供很好的帮助,使药品研发更严谨、更具科学性。

富马酸喹硫平缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两周期交叉设计,共纳入68例(空腹试验36例,餐后试验32例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂200 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中喹硫平的浓度。用SAS V9.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2432.45±859.54)和(2368.00±792.38)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2516.56±864.19)和(2461.20±803.72)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(206.88±92.00)和(207.16±109.88)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.25和4.50 h,t1/2分别为(6.97±2.43)和(7.26±2.13)h。餐后组的富马酸喹硫平缓释片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(2774.99±1077.62)和(2856.20±1180.25)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(2840.63±1076.46)和(2916.44±1174.10)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(398.78±142.90)和(373.15±142.99)ng·mL^(-1),t_(max)分别为5.50和5.00 h,t1/2分别为(4.41±0.63)和(4.68±0.96)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服富马酸喹硫平缓释片仿制药与原研药具有生物等效性。