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介孔硅纳米载体应用于肿瘤治疗的研究进展
被引量:
1
1
作者
韩凯硕
任婷
+4 位作者
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期1-10,共10页
化疗是临床上治疗恶性肿瘤的重要手段,但化疗药物毒副作用大、易产生耐药和生物相容性差等问题往往限制其治疗效果。纳米载体可使药物靶向作用于肿瘤部位,减少化疗药物对正常组织产生的毒副作用,从而提高治疗效果,近年来已成为癌症精准...
化疗是临床上治疗恶性肿瘤的重要手段,但化疗药物毒副作用大、易产生耐药和生物相容性差等问题往往限制其治疗效果。纳米载体可使药物靶向作用于肿瘤部位,减少化疗药物对正常组织产生的毒副作用,从而提高治疗效果,近年来已成为癌症精准治疗领域中的研究热点。其中,介孔硅纳米粒子(Mesoporous silica nanoparticles,MSNs)作为一种无机纳米材料,具有比表面积大、孔径可调、孔体积大、生物相容性好和易于功能化修饰等优点,被广泛用于纳米递送系统的构建,尤其是集肿瘤靶向、治疗和成像等多种功能于一体的新型纳米递送系统。综述了近年来功能化MSNs递送载体应用于肿瘤靶向治疗、药物递送和肿瘤生物成像等方面的研究进展,为开发新型纳米递送系统以用于癌症治疗提供了参考。
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关键词
介孔硅纳米载体
肿瘤靶向治疗
刺激响应
药物递送
生物成像
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职称材料
硝基还原酶催化硝基咪唑还原机理的密度泛函理论研究
2
作者
王圣博
王娇娇
+4 位作者
任婷
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期29-37,共9页
低氧是实体肿瘤的重要特征之一,靶向肿瘤低氧的抗肿瘤药物在临床上有广泛的应用。硝基咪唑具有低氧选择特性,在常氧环境下可稳定存在但在低氧环境下可经还原酶代谢发生还原反应,因而一些将硝基咪唑作为低氧响应基团的靶向性抗肿瘤前药...
低氧是实体肿瘤的重要特征之一,靶向肿瘤低氧的抗肿瘤药物在临床上有广泛的应用。硝基咪唑具有低氧选择特性,在常氧环境下可稳定存在但在低氧环境下可经还原酶代谢发生还原反应,因而一些将硝基咪唑作为低氧响应基团的靶向性抗肿瘤前药近年来被研发并投入临床研究。采用密度泛函理论(Density functional theory,DFT)对硝基还原酶中辅酶还原性黄素单核苷酸(Reduced flavin mononucleotide,FMNH)介导的硝基咪唑还原机理进行了研究。结果表明,还原反应的优势途径为硝基咪唑首先经过第一次1e^(-)/1H^(+)转移,再通过1分子H 2O作为质子转移通道接受来自FMNH的1e^(-)/1H^(+)生成亚硝基咪唑,后续再发生连续的4步1e^(-)/1H^(+)转移,最终生成氨基咪唑。上述结果为新型抗肿瘤低氧激活前药的研发提供了理论参考。
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关键词
硝基咪唑
密度泛函理论
低氧激活前药
还原机制
肿瘤低氧
硝基还原酶
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职称材料
载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价
3
作者
韩凯硕
王小利
+5 位作者
任婷
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期19-28,共10页
氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤烷化剂,但因其水溶性差、毒副作用高以及肿瘤细胞内高表达的O^(6)-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶介导的肿瘤细胞耐药性,降低了CENUs的抗癌效果。为了克服上述弊端,合成了一种叶酸修饰抗耐药低氧...
氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤烷化剂,但因其水溶性差、毒副作用高以及肿瘤细胞内高表达的O^(6)-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶介导的肿瘤细胞耐药性,降低了CENUs的抗癌效果。为了克服上述弊端,合成了一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米递送系统,用于CENUs的靶向递送。终产物及各中间体的结构经1HNMR、13 CNMR、IR及HRMS确证,使用动态光散射(DLS)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)和透射电子显微镜(TEM)等表征纳米载体的理化性质及形貌,并利用高效液相色谱法(HPLC)测定纳米载体的包封率、载药量及其释药行为。此外,经细胞摄取、细胞毒性和划痕实验评价载药纳米载体的靶向性、低氧响应性和肿瘤细胞抑制能力。结果表明,该纳米载体具有合适的粒径、良好的安全性和优良的载药性能,可实现CENUs的靶向递送和低氧响应释放,能够有效抑制肿瘤细胞的增殖。
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关键词
氯乙基亚硝基脲
纳米药物递送系统
耐药性
靶向性
低氧激活
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职称材料
题名
介孔硅纳米载体应用于肿瘤治疗的研究进展
被引量:
1
1
作者
韩凯硕
任婷
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
机构
北京工业大学、环境与生命学部、环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期1-10,共10页
基金
北京市教委重点实验室项目(PXM2015-014204-500175)
国家自然科学基金资助项目(82003599)。
文摘
化疗是临床上治疗恶性肿瘤的重要手段,但化疗药物毒副作用大、易产生耐药和生物相容性差等问题往往限制其治疗效果。纳米载体可使药物靶向作用于肿瘤部位,减少化疗药物对正常组织产生的毒副作用,从而提高治疗效果,近年来已成为癌症精准治疗领域中的研究热点。其中,介孔硅纳米粒子(Mesoporous silica nanoparticles,MSNs)作为一种无机纳米材料,具有比表面积大、孔径可调、孔体积大、生物相容性好和易于功能化修饰等优点,被广泛用于纳米递送系统的构建,尤其是集肿瘤靶向、治疗和成像等多种功能于一体的新型纳米递送系统。综述了近年来功能化MSNs递送载体应用于肿瘤靶向治疗、药物递送和肿瘤生物成像等方面的研究进展,为开发新型纳米递送系统以用于癌症治疗提供了参考。
关键词
介孔硅纳米载体
肿瘤靶向治疗
刺激响应
药物递送
生物成像
Keywords
mesoporous silica nanocarriers
targeted tumor treatment
stimulus response
drug delivery
bioimaging
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
硝基还原酶催化硝基咪唑还原机理的密度泛函理论研究
2
作者
王圣博
王娇娇
任婷
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
机构
北京工业大学、环境与生命学部、环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期29-37,共9页
基金
北京市百千万人才工程培养项目(2019A16)
北京市教委重点实验室项目(PXM2015-014204-500175)
国家自然科学基金资助项目(82003599)。
文摘
低氧是实体肿瘤的重要特征之一,靶向肿瘤低氧的抗肿瘤药物在临床上有广泛的应用。硝基咪唑具有低氧选择特性,在常氧环境下可稳定存在但在低氧环境下可经还原酶代谢发生还原反应,因而一些将硝基咪唑作为低氧响应基团的靶向性抗肿瘤前药近年来被研发并投入临床研究。采用密度泛函理论(Density functional theory,DFT)对硝基还原酶中辅酶还原性黄素单核苷酸(Reduced flavin mononucleotide,FMNH)介导的硝基咪唑还原机理进行了研究。结果表明,还原反应的优势途径为硝基咪唑首先经过第一次1e^(-)/1H^(+)转移,再通过1分子H 2O作为质子转移通道接受来自FMNH的1e^(-)/1H^(+)生成亚硝基咪唑,后续再发生连续的4步1e^(-)/1H^(+)转移,最终生成氨基咪唑。上述结果为新型抗肿瘤低氧激活前药的研发提供了理论参考。
关键词
硝基咪唑
密度泛函理论
低氧激活前药
还原机制
肿瘤低氧
硝基还原酶
Keywords
nitroimidazole
density functional theory
hypoxia-activated prodrugs
reduction mechanism
tumor hypoxia
nitroreductase
分类号
O641 [理学—物理化学]
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职称材料
题名
载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价
3
作者
韩凯硕
王小利
任婷
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
机构
北京工业大学、环境与生命学部、环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023年第9期19-28,共10页
基金
北京市百千万人才工程培养项目(2019A16)
北京市教委重点实验室项目(PXM2015-014204-500175)
国家自然科学基金资助项目(82003599)。
文摘
氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤烷化剂,但因其水溶性差、毒副作用高以及肿瘤细胞内高表达的O^(6)-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶介导的肿瘤细胞耐药性,降低了CENUs的抗癌效果。为了克服上述弊端,合成了一种叶酸修饰抗耐药低氧激活纳米递送系统,用于CENUs的靶向递送。终产物及各中间体的结构经1HNMR、13 CNMR、IR及HRMS确证,使用动态光散射(DLS)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)和透射电子显微镜(TEM)等表征纳米载体的理化性质及形貌,并利用高效液相色谱法(HPLC)测定纳米载体的包封率、载药量及其释药行为。此外,经细胞摄取、细胞毒性和划痕实验评价载药纳米载体的靶向性、低氧响应性和肿瘤细胞抑制能力。结果表明,该纳米载体具有合适的粒径、良好的安全性和优良的载药性能,可实现CENUs的靶向递送和低氧响应释放,能够有效抑制肿瘤细胞的增殖。
关键词
氯乙基亚硝基脲
纳米药物递送系统
耐药性
靶向性
低氧激活
Keywords
chloroethylnitrosoureas
nanodrug delivery systems
drug resistance
targeting
hypoxia activation
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
介孔硅纳米载体应用于肿瘤治疗的研究进展
韩凯硕
任婷
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023
1
下载PDF
职称材料
2
硝基还原酶催化硝基咪唑还原机理的密度泛函理论研究
王圣博
王娇娇
任婷
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
3
载亚硝基脲的多功能纳米载体的构建及其评价
韩凯硕
王小利
任婷
李多
孙国辉
张娜
赵丽娇
钟儒刚
《化学试剂》
CAS
北大核心
2023
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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