不同粒径布洛芬自乳化型注射液镇痛效果研究

目的对比不同粒径的布洛芬自乳化型注射液及市售布洛芬注射液对大鼠切口痛模型的镇痛效果,为布洛芬自乳化型注射液的开发提供依据。方法采用大鼠足底切口痛模型,分别尾静脉输注不同粒径的自制布洛芬自乳化型注射液和市售布洛芬注射液,以葡萄糖作为对照,对给药后不同时间点大鼠的感觉阻滞进行评价。结果注射布洛芬后同一时间内,市售制剂组的50%缩足反应阈值均较自制组小。而自制组中30 nm制剂组布洛芬注射液起效最快,24 h 50%缩足反应阈值整体趋势与120 nm制剂组的差异无统计学意义(P>0.05)。结论布洛芬自乳化型注射液在镇痛起效快慢和持久程度上优于真溶液型的原研布洛芬注射液(0.5 h时,P<0.05;10 h时,P<0.01)。而自乳化型30 nm与120 nm两种粒径制剂,小粒径起效快于大粒径,药效持久程度相似。

UPLC法同时测定感冒解痛散中10种成分的含量

目的建立能同时测定感冒解痛散中芹菜素、槲皮素、木犀草素、欧前胡素、异欧前胡素、橙皮苷、川陈皮素、苍术素、甘草苷和盐酸麻黄碱10种成分的超高效液相色谱法(UPLC)。方法采用Waters XTERRA C 18(100 mm×2.1 mm,1.6μm)色谱柱,流动相:乙腈-8 mL·L^(-1)磷酸(含0.1 mL·L^(-1)三乙胺),梯度洗脱;流速为0.2 mL·min^(-1);检测波长分别为:237(甘草苷)、215(盐酸麻黄碱)、360(芹菜素、槲皮素、木犀草素、橙皮苷)、326(川陈皮素)、249(欧前胡素、异欧前胡素)和336 nm(苍术素);柱温:35℃;进样量:2μL。结果10种成分检测质量浓度线性范围分别为1.448~11.58、3.104~24.83、1.403~72.62、9.078~77.08、9.635~25.99、3.249~37.33、4.667~25.08、3.136~12.11、1.514~10.89、1.362~24.83μg·mL^(-1)(r值均在0.9992~0.9998)之间;精密度、24 h稳定性、重复性实验的RSD值均小于2.0%(n=6);平均回收率分别为98.51%、99.49%、99.63%、100.62%、100.95%、99.95%、99.28%、99.73%、100.04%、99.02%(RSD<2.0%,n=6)。结论所建立的方法简便、准确、重复性好,可用于感冒解痛散的质量控制。

尼莫地平注射液(无乙醇型)血管刺激性研究

目的:采用家兔耳缘静脉注射法考察尼莫地平注射液(无乙醇型)对家兔的血管刺激性。方法:将家兔分为阴性对照组(5%葡萄糖注射液组)、尼莫地平注射液(无乙醇型)组、市售尼莫地平注射液组、空白制剂组,分别采用耳缘静脉注射给药方法,给药剂量为0.47 mg·kg^(-1),观察家兔的整体状态、耳部的静脉血管及周围组织的变化,并对耳部进行病理学评价。结果:5%葡萄糖注射液组对血管无刺激性,空白制剂组及尼莫地平注射液(无乙醇型)组的血管刺激等级为轻度,而市售尼莫地平注射液组动物的血管刺激等级为严重。结论:尼莫地平注射液(无乙醇型)的血管刺激性显著小于市售尼莫地平注射液,去除制剂中乙醇可以显著改善尼莫地平注射液的血管刺激性。

美洛昔康纳米骨架胶囊的溶出与体内药物代谢动力学研究

目的研究美洛昔康纳米骨架胶囊的溶出行为与体内药代动力学特征,初步进行体内、体外相关性考察。方法以市售美洛昔康片(莫比可)作为对照品,采用《中国药典》2015年版溶出度测定第二法,测定2种制剂在不同pH介质中的溶出曲线;并以比格犬为实验动物,进行两者药代动力学对比研究,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果美洛昔康纳米骨架胶囊在4种介质中30 min的溶出度均大于80%,高于莫比可;比格犬药代动力学研究表明,与莫比可相比,美洛昔康纳米骨架胶囊药物达峰浓度(C max)提高1.461倍,药时曲线下面积(AUC 0~t)提高1.319倍。结论美洛昔康纳米骨架胶囊体外溶出度与比格犬体内生物利用度均有显著提高,具有一定的体内外相关性,为未来将其开发为改良型新药提供依据。