药物创新制剂产业化及其综合优化技术

为了让新药尽快获得批准和进入市场,创新制药公司通常会在开发新药的第一代产品时采用成熟且相对简单的剂形。这为以后这些药品创新制剂的开发预留了机会,因为更合理的剂型能改善其临床性能和安全性,同时为患者用药提供便利。创新剂型的开发不仅适用于专利到期的新药,也可能适用于较老的药物。但是在开发这些高技术含量的新药时,处方与工艺的开发会面临很多挑战。在本文中,作者根据自己的经验,就启动创新制剂开发项目要考虑的因素和大概流程进行了讨论,并基于质量源于设计的理念和科学文献,对在配方和工艺开发中使用实验设计,统计学和化学计量数据分析以及多元建模的趋势作了回顾。通过对文献中处方与工艺开发实例的分析,作者讨论了合理的实验设计和数据分析方法在创新制剂开发中的重要性。

RP-HPLC测定骨化三醇胶丸中的骨化三醇及反式骨化三醇

目的采用高效液相色谱串联二极管阵列检测（reversephase—highperformanceliquidchromatography—diodearraydetector，RP—HPLC-DAD）测定市售骨化三醇胶丸中主要成分与其异构体。方法采用SymmetryC18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），以水-乙腈-甲醇混合溶液为流动相，梯度洗脱，采用二极管阵列检测器。应用ChemStation色谱工作站进行分析。结果骨化三醇与其异构体线性范围分别为0．1714～1．36和0．1613—1．28μg·mL-1，最低检测限分别为39．75和40．90ng·mL-1，最低定量限分别为141．6和136．4ng·mL-1，方法专属性良好，精密度与稳定性的RSD值均小于1．2％，加样回收率大于98％，对于3个厂家的骨化三醇药品进行测定，平均含量为72．71％、80．35％和78．18％。结论本方法简便、快速、准确、易于推广，适合于骨化三醇胶丸中骨化三醇和反式骨化三醇的测定。