气象与土壤因子对朝阳市酸枣仁品质的影响

为了解气象与土壤因子对辽宁省朝阳市酸枣仁品质的影响,用高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)对酸枣仁中的斯皮诺素、酸枣仁皂苷A、酸枣仁皂苷B的含量进行测定,用常规检测法来测定土壤样品中的有机质、全氮、全磷、全钾的质量分数,并用Pearson相关性分析法、主成分分析法等对朝阳市水务局、气象台等部门提供的相关数据进行分析。研究结果表明,酸枣仁品质受气象与土壤因子的影响,影响斯皮诺素含量的主导因子为有机质质量分数、影响酸枣仁皂苷A含量的主导因子为年平均降水量、影响酸枣仁皂苷B含量的主导因子为全氮质量分数。研究确定了酸枣仁中的有效成分与气象、土壤因子的相关性,可为酸枣的栽培种植、田间管理等提供技术支持。

微波辅助提取酸枣仁油的工艺优化研究

采用正交试验法探索微波辅助提取酸枣仁油的工艺。实验结果表明,微波辅助提取酸枣仁油的最佳条件为提取时间为5min,提取温度为40℃,料液质量比为1∶7。此工艺稳定可行,为酸枣仁油的规模化生产,提供一定的借鉴意义。

虎杖蒽醌类成分抗前列腺增生活性的效果比较

目的:比较虎杖不同蒽醌类成分抑制前列腺增生的效果,初步探索虎杖蒽醌类成分的结构与抑制前列腺增生作用的关系。方法:利用溶剂法分离虎杖提取液中的游离蒽醌和结合蒽醌,比较结合蒽醌与游离蒽醌以及5种游离蒽醌对前列腺增生模型小鼠前列腺系数的影响。结果:虎杖游离蒽醌可显著降低前列腺增生模型小鼠的前列腺系数,而结合蒽醌无此作用;5种游离蒽醌中,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚降低前列腺系数的效果明显(P<0.05),尤以大黄素、芦荟大黄素效果最为显著(P<0.01),大黄酸和大黄素甲醚无此作用(P>0.05)。结论:虎杖中的游离蒽醌大黄素、芦荟大黄素、大黄酚有抗前列腺增生作用,机制可能与此3种成分的3,6位引入了供电基团如-CH3、-OH、-CH2OH有关。

软枣猕猴桃提取工艺设计中的抗氧化活性评价

目的软枣称猴桃作为一种高效天然抗氧化剂果蔬,考察不同提取工艺方法对其整果的抗氧化活性的影响,为合理设计加工制备具抗氧化功能的软枣称猴桃普通食品提取工艺提供基础研究数据。方法利用体外抗氧化实验考察回流提取、研磨提取、超声提取三种提取工艺所得成品的抗氧化活性。结果分别通过FRAP法、ABTS法和DPPH法得到不同提取工艺制备所得样品的体外抗氧化实验数据。结论回流提取工艺所得成品的抗氧化活性较优。

西他沙星片制备与工艺放大研究

目的 优选西他沙星片处方工艺,通过数学模型确定放大工艺参数。方法 以体外溶出相似性(相似因子f2≥50)为评价指标筛选处方工艺,通过数学模型确定放大工艺参数。结果 制剂配方为西他沙星片50 mg,甘露醇50 mg,玉米淀粉36 mg,低取代羟丙纤维素18 mg,硬脂酸镁1 mg,3%的羟丙基纤维素水溶液适量,薄膜包衣预混剂(欧巴代),包衣增重3%;关键工艺参数为制粒转速80 r/min,制粒时间2 min。结论 所开发的西他沙星片与原研药体外溶出曲线相似,处方、工艺参数合理,可用于指导西他沙星片商业化生产。

西格列汀十元环杂质的合成

目的:为更好地对降血糖药磷酸西格列汀质量进行控制,合成了西格列汀原料药和制剂的有关物质(R)-10-(2,4,5-三氟苯基)-3-(三氟甲基)-6,7,10,11-四氢-[1,2,4]三唑并[3,4-c][1,4,7]三氮杂环葵烷-8,12(5H,9H)-二酮5。方法:以(R)-3-((叔丁氧羰基)氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸和3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐为起始原料,经过缩合、氧化、关环三步反应得到西格列汀十元环杂质。化合物结构经~1H-NMR、MS谱确证,可作为磷酸西格列汀质量控制的杂质对照品。

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的研制及体内外评价

采用PVP K30的水溶液为黏合剂,应用流化床一步制粒技术,分别制备含药层颗粒与基座层颗粒,再压制双层缓释片,最后对素片进行肠溶包衣得盐酸帕罗西汀肠溶缓释片。以参比制剂(Paxil CR)为对照,分别考察在pH 1.0盐酸、pH 7.5 Tris盐缓冲液、pH 6.0磷酸盐缓冲液和水中的释放行为,以相似因子(f_2)评判二者体外释放行为的相似性。在4种介质中二者释放行为均相似的前提下(f_2>50),建立了Beagle犬体内分析方法,进一步探究自制肠溶缓释片与参比制剂的体内药动学特征,经过双周期交叉口服给予Beagle犬盐酸帕罗西汀肠溶缓释片后,自制品的部分药代参数如下:t_(max)(5.38±3.25)h,c_(max)(5.57±3.81)ng/ml,t_(1/2)(3.59±2.31)h,AUC_0→t(38.34±30.07)ng·ml^(-1)·h,MRT_0→∞(7.51±2.97)h;参比制剂的参数如下:t_(max)(6.75±7.15)h,c_(max)(5.84±6.74)ng/ml,t_(1/2)(3.94±2.67)h,AUC_0→t(35.48±39.45)ng·ml^(-1)·h,MRT_0→∞(7.65±3.64)h,自制品的c_(max)值为参比制剂相应参数的121.90%;二者主要药代动力学参数t_(max)、c_(max)、AUC_0→t经对数转换后无统计学差异(P>0.05),自制肠溶缓释片的相对生物利用度为125.13%(几何均值)。