共价抑制剂的研究进展

共价抑制剂因其具有的优异的药代动力学特征,在近期的药物研发领域中起到了关键作用.共价抑制剂是一类有机小分子,能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键,导致蛋白质构象的改变,从而抑制蛋白质的活性.除了部分例外,通过共价抑制剂进行的蛋白质修饰通常是不可逆的.重点讨论通过迈克尔加成、亲核取代以及二硫键与蛋白质相互作用的商业共价抑制剂.有关于共价抑制剂中各种类型弹头的讨论,可以激发未来合理药物设计的灵感.

真菌来源天然产物全合成研究进展

来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展。

通过天然产物解决抗生素耐药危机

抗生素的发现和使用极大提高了人类对抗细菌感染的能力.化学合成和天然产物研究是人类发现抗生素的两种主要方法,相比于化学合成,现在人类使用的大部分抗生素都是源于天然产物,如临床使用最广泛的β-内酰胺类抗生素,作为人类抵抗细菌感染的"最后一道防线"的万古霉素和多黏菌素等.随着人类对抗生素的广泛使用,出现了许多广谱耐药菌和超级细菌,严重威胁着人类的生命健康.目前,天然产物依然在抗生素的研发中起到了极其重要的作用.本文主要阐述了人们对万古霉素和多黏菌素的改进和目前临床上使用最广泛的对抗细菌的药物β-内酰胺类抗生素.另外铁载体作为细菌内源性物质,其主动跨膜的特性必将为抗生素的研发尤其是针对革兰氏阴性菌的抗生素研发带来新生,本文也对此进行了详细阐述.