国产与进口马来酸咪达唑仑片的生物等效性

目的 :比较国产和进口马来酸咪达唑仑片在 2 0名男性健康受试者中的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱测定血浆中马来酸咪达唑仑的浓度 ,并用 3P97程序拟合。结果 :单剂量 po国产和进口马来酸咪达唑仑片 15mg的 AUC0～ t分别为 (5 87.86± 16 1.6 5 )、(5 79.99± 15 1.2 5 ) h· mg/L ;cmax是 (2 2 0 .5 7± 6 7.6 4)、(199.18± 6 0 .5 3) m g/L ;tma为 (1.5 8± 0 .5 9)、(1.30± 0 .44 ) h;T1 / 2 为 (2 .94± 1.40 )、(3.2 6± 1.37) h,国产和进口片剂的所有药物动力学参数经统计学处理均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。结论 :国产马来酸咪达唑仑片的相对生物利用度为 (10 2 .2 5± 18.2 8) % ,双单侧检验法证明 ,与进口片具有生物等效性。

普罗帕酮在心律失常患者中的代谢

目的:考察普罗帕酮(PPF)在心律失常患者人群中存在的代谢差异.方法:用高效液相色谱法测定心律失常患者服药后体内的PPF和5-羟普罗帕酮(5-OHP)的血药浓度.结果:在各剂量组中5-0HP和PPF的稳态谷值均具有较大的个体差异.随着剂量的增加,PPF血浓呈线性增加,而5-OHP的浓度变化较小.结论;约有4.6%患者的5-OHP血浓超过PPF.低剂量组中5-OHP的体内积聚较为明显.本研究中弱代议的发生率约为3.25%,其稳态谷值浓度相对较高,在大剂量用药时应注意毒性反应.

葡萄柚汁与药物的相互作用

食物—药物之间的相互作用每天都有发生,当其影响到药物吸收总量时就具有十分重要的临床意义.最近在对双氢吡啶类钙通道阻滞剂（非洛地平）与酒精相互作用的研究中,用葡萄柚汁（grapefruitjuice,GJ）掩盖乙醇味道,结果发现GJ能明显增加非洛地平的po生物利用度.笔者就GJ与药物的相互作用、作用原理及其临床意义作一综述.1 CJ的作用GJ能明显增加双氢吡啶类钙通道阻滞剂如非洛地平、硝苯地平和尼索地平的生物利用度.在GJ与咪达唑仑、环孢素、华法令、17β-雌二醇和特非那定等同时服用时也出现类似作用.最初发现GJ中具有此作用的化合物是黄酮类,但单独给予黄酮类化合物如柚苷或柚皮素,GJ并不出现双氢吡啶类的作用.GJ使非洛地平的平均血浆AUC增加3倍,血浆峰浓度Cmax明显升高,但对其半衰期T1/2几乎无影响.

对乙酰氨基酚咀嚼片相对生物利用度测定

2名健康受试者一次po两种对乙酰氨基酚咀嚼片后,用高效液相法测定ab的血药浓度。其血药农度和过程符合一室模型。国产对乙酰氨基酚咀嚼片A(tempra A)的药代动力学为:T1/2Ka=0.3806±0.2816h,T_(1/2)K_e=1.761±0.8930h,T_(max)=0.9023±0.4179h,C_(max)=7.0728±1.2264mg/L AUC=26.8579±10.7680μg·ml^(-1)·h^(-1)。tempra B的药代动力学为:T_(1╱2)Ka=0.2993±0.2584h,T_(1╱2)Ke=1.9720±0.470h,T_(max)=0.8322±0.5263h,C_(max)=6.7487±2.1925mg/L,AUC=25.0871±5.7059μg·m1^(-1)·h^(-1),国产对乙酰氨基酚痛咀嚼片与进口对乙酰氨基酚咀嚼片B(tempra B)的相对生物利用度为107.06％。提示两种对乙酰氨基酚咀嚼片的生物利用度相仿。

吡喹酮片剂的生物利用度

本文建立了测定人血浆中吡喹酮的高效液相色谱法,比较了12名健康受试者分别单剂量口服国产及进口吡喹酮片剂后的相对生物利用度,结果两者除T_(max)可能由于制剂赋形剂不同引起显著性差异(P<0.05)以外,AUC(0～∞)及C_(max)均无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度F=102%。

氨吡酮血药浓度的测定方法

建立了氨吡酮浓度的HPLC测定方法.本法简便、快速.流动相为甲醇:水:二乙胺=35:65:0.3,流速lml/min,检测波长254nm,氨吡酮和内标的保留时间分别为3.15和5.45min.氨吡酮的最低检测浓度为0.05μg/ml.氨吡酮在浓度0～10μg/ml范围内呈线性关系(r=0.9998),在浓度为0.5,5,10μg/ml时的绝对回收率和相对回收率分别为68.74%,66.64%,66.92%和99.64%,99.13%,99.54%.心力衰竭病人中氨吡酮的血药浓度为1.10～3.21μg/ml.

萘丁美酮片药物动力学研究

萘丁美酮(nabumetone)是非甾体类消炎解热镇痛药。它是一种前体药物,在体内转化为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)后才显示出较强的药理作用。本文作者采用反相高效液相色谱法测定6名正常健康志愿者口服单剂量100mg萘丁美酮片后的药物动力学。现报道如下。

用高效液相色谱法研究阿糖胞苷在家兔中的药代动力学

我们建立用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中阿糖胞苷(Ara-C)浓度的方法。Ara-C血浆浓度在1～10μg/ml范围内为直线相关,r=0.9994。方法回收率为96.67％。最低检测限为5ng;血浆中最低检测浓度为200ng/ml。5只家兔,每只静脉注射Ara-C 5mg-剂量,用本文的HPLC方法测定其血浆浓度,所得药代动力学参数平均值为:K=0.7611 h^(-1),t_(1/2)=0.9324h,Vd=2.935L/kg,Cl=2.246L/(h·kg)。其结果符合单室模型,对本法的优点作了讨论。

血清中头孢呋辛浓度的测定方法

目的:建立测定血清中头孢呋辛(Cef)浓度的测定方法.方法:采用改进的HPLC法和YWGC18色谱柱(150mm×4.6mm),流动相为甲醇:醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)=(20:80),检测波长为274nm.结果:Cef浓度在(0.5～50)μg/ml范围内线性关系良好.日内、日间的RSD分别为2.39%、1.89%.结论:本法成本低、毒性小、操作简单快速、结果准确,适用于临床血清中Cef浓度的测定及药物动力学研究.