土木香中纯化的五种倍半萜类化合物抑制肿瘤增殖活性的研究

目的检测土木香中纯化的五种倍半萜化合物抑制肿瘤增殖的活性,并探讨化合物结构与活性之间的关系。方法应用MTT法测定五种倍半萜类化合物对体外培养人肿瘤细胞增殖的影响;应用小鼠移植性肝癌模型测定了异土木香内酯的抗肿瘤活性。结果化合物1(异土木香内酯)对U251SP细胞、HLE细胞和MM1-CB细胞的增殖显示较强的抑制活性;化合物2～5对各种实验用肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;化合物1对移植性肿瘤(肝癌H22)具有明显的抑制作用,并呈现较好的剂量依赖关系。结论异土木香内酯具有较强的肿瘤抑制活性;化合物2～5对肿瘤细胞增殖抑制活性丧失可能由于A-环和B-环之间的键裂开,形成一个大10元环,改变了原来的构象所致。

三种倍半萜类化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性研究

利用四唑盐(MTT)比色法检测观察菊科植物中分离出的三种倍半萜类化合物,异土木香内酯(1),1氧--乙酰大花旋覆花内酯(2)和大花旋覆花内酯(3)对人脑神经胶质瘤细胞、肝癌细胞、人黑色素瘤和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞生长的影响,探讨这三种倍半萜类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。结果发现异土木香内酯对人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞、人和色素瘤细胞和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,1氧--乙酰大花旋覆花内酯和大花旋覆花内酯即使在100μmol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性,推测A环-开环可能是导致桉叶烷型倍半萜内酯的体外抗肿瘤细胞增殖作用消失或减弱的原因。

野鸦椿对HeLa细胞的抗增殖作用及其机制的初步研究

背景与目的:从野鸦椿(euscaphis japonica kanitz)枝叶的甲醇提取物分离纯化得到3种酯类化合物7-hydroxy-2-octen-5-olide(1),methyl 5,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(2)和3,7-dihydroxy-5-octanolide(3),对这3种酯类化合物的抗肿瘤细胞增殖作用及其机制进行研究。材料与方法:利用四唑盐(MTT)比色法测定这3种酯类化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用;采用流式细胞术检测化合物1对HeLa细胞的凋亡和P53蛋白表达的影响;利用电镜观察化合物1引起HeLa细胞的形态学改变。结果:化合物1和化合物2对体外培养的HeLa细胞的增殖均具有明显地抑制作用,并有较好量效关系,对HeLa细胞增殖的半数抑制浓度分别为49.34μmol/L和24.53μmol/L;流式细胞学检查发现化合物1处理后的HeLa细胞发生凋亡,且P53蛋白表达增加,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01);电镜下可见化合物1引起HeLa细胞凋亡的形态学改变。结论:野鸦椿的提取物7-hydroxy-2-octen-5-olide(1)和methyl 5,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(2)能抑制体外培养的HeLa细胞的增殖,其作用机制可能与调节HeLa细胞P53蛋白表达及诱导HeLa细胞的凋亡有关。

东北红豆杉中紫杉烷类化合物抑制人肺癌细胞增殖活性的研究

目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用。结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用。结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性。