阳离子脂质体DLin-MC3-DMA合成

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。以价格低廉的亚油酸为起始原料,经还原、溴代、格氏和缩合等4步反应,高效合成了目标化合物DLin-MC3-DMA,不仅缩短了反应步骤,而且有效降低了成本。

手性1,2-二氢吡啶化合物的合成研究进展

手性1,2-二氢吡啶化合物是重要的手性砌块,可通过还原或环加成反应来方便构建药物分子中十分重要的手性含氮杂环化合物如哌啶等,因此其高效合成对于新药研发具有重要的研究意义.利用手性源和手性辅基诱导的策略需要使用化学计量的手性试剂,发展不对称催化的方法来合成结构多样性的手性1,2-二氢吡啶化合物无疑十分重要.自2004年报道首例对活化吡啶的不对称C2位亲核加成反应以来,该策略被成功用于发展合成C2位芳基、烷基、炔基等取代的手性1,2-二氢吡啶化合物的不对称催化新方法.最近,一种新的基于亚胺不对称转化的串联反应策略也被设计开发用于多样性合成这类手性含氮杂环化合物.本综述概述了相关研究进展,并介绍了相关研究难点和未来的发展空间.