对工业药剂学教学改革的探讨

工业药剂学是一门实践性很强的学科,在药学相关专业中占有十分重要的地位。如何培养适应社会发展的高素质医药人才是许多教学工作者始终重视的问题。本文对工业药剂学的教学改革进行了全面的探讨。

pPMEPA1多肽纳米复合物的构建及其抗前列腺癌细胞迁移的体外评价

目的:制备一种二硫键交联的精氨酸-天冬氨酸多肽聚合物(SRD),用作包载质粒PMEPA1(pPMEPA1,DPM)的载体,体外评价SRD/DPM复合物抗前列腺癌细胞迁移的疗效。方法:以低浓度的双氧水为氧化剂,半胱氨酸为交联剂,合成SRD,用1 H-NMR对其进行结构鉴定。将SRD与DPM按照不同氮磷比(N/P)涡旋混合,使其通过静电引力结合成SRD/DPM复合物。利用粒度电位分析仪测定SRD/DPM复合物的粒径和zeta电位,用琼脂糖凝胶电泳考察SRD对DPM的包载能力。将SRD和SRD/DPM复合物分别与前列腺癌细胞DU145共培养,考察细胞对复合物的摄取情况,以及复合物对癌细胞迁移能力的影响。结果:1H-NMR图谱显示SRD被成功合成。SRD与DPM通过静电引力结合,形成纳米复合物,表面呈正电性。凝胶电泳实验结果显示,N/P>2.5的SRD具有较强的基因药物包载能力。将SRD与DU145细胞共孵育24h后,细胞活力仍>50%。细胞摄取与Transwell实验显示,与RD单体相比,SRD能够显著增强DU145细胞对复合物的摄取,提高DPM抑制前列腺癌细胞迁移的效果。结论:以SRD作为基因药物载体传递DPM,可抑制前列腺癌细胞迁移,有望用于骨转移前列腺癌的治疗。

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮(?)酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响。结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮(?)酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25h。可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮(?)酮更显著,且迟滞时间明显缩短。

草乌甲素对小鼠腹腔巨噬细胞趋化功能的影响

目的研究草乌甲素(BLA)对小鼠腹腔巨噬细胞趋化功能的影响。方法小鼠腹腔巨噬细胞经分离后,制成细胞密度为1×10~6个·mL^(-1)的细胞悬液;而趋化液由4部分按不同比例组成,即细胞培养基RPMI-1640液,溶剂(0.01%DMSO),BLA溶液(质量浓度分别为80、40、20、10、5μg·L^(-1))和趋化因子(MCP-1或补体激活产物)。应用transwell 24孔趋化板检测腹腔巨噬细胞在不同趋化液中的趋化功能,以评价BLA对不同条件下细胞趋化作用的影响。结果 MCP-1和补体激活产物均可使腹腔巨噬细胞的趋化指数显著高于溶剂对照组(P<0.01),而该趋化指数可受到BLA溶液的抑制(P<0.01)。但单用BLA(80、40、20、10、5μg·L^(-1))对腹腔巨噬细胞的趋化指数与溶剂对照组相似,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 BLA能抑制趋化因子对腹腔巨噬细胞的趋化作用,但对腹腔巨噬细胞无直接作用。

双氯芬酸钠微乳凝胶的研制与体外透皮性能的初步考察

比较了卡波姆980、羟丙甲纤维素(1×104mPa·s)和Sangelose 90L作为双氯芬酸钠微乳水凝胶基质的效果。结果仅以卡波姆980为骨架材料时可得到金黄色透明的微乳凝胶。该制品黏度为(6 000±2.65)mPa·s,pH值为6.5±0.5,稳定性较好。继续以小鼠离体皮肤为模型考察其体外透皮特性,并与市售凝胶对比。结果表明,自制微乳凝胶12 h累积透过量高于市售凝胶,稳态渗透速率为(20.08±0.73)g·cm-2·h-1,明显高于市售凝胶[(9.47±0.41)g·cm-2·h-1]。

盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制

将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标,考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响,并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR)的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明,本品与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明,本品的相对生物利用度为99%。体内外相关性考察表明,本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。

维生素E固化颗粒的制备及质量评价

分别采用不同型号的微粉硅胶或β-环糊精制备了维生素E固化颗粒,并以载药量、维生素E利用率和颗粒收率为评价指标进行筛选。结果表明,采用S80型微粉硅胶可制得载药量达60%的维生素E颗粒,明显优于β-环糊精颗粒(约6%)。用其直接粉末压片,所得片剂各项指标均符合中国药典2010年版标准。该片在高温(60℃)条件放置10 d,外观和含量未见明显变化;但在高湿[相对湿度(90±5)%、25℃]环境下片剂会吸潮,强光[(4 500±500)1x]条件下含量下降。