窿缘桉树皮化学成分的分离鉴定及其生物活性研究

采用多种色谱技术从窿缘桉树皮中分离得到3个化合物,经1H NMR、13C NMR和质谱分析分别鉴定为3β-O-反式对羟基肉桂酰基-12-烯-28-齐墩果酸(1)、3β-O-反式对羟基肉桂酰基-2α-羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)和3-O-methylellagic acid-4'-O-α-L-rhamnopyranoside(3)。其中,化合物1为首次从桃金娘科植物中分离得到,化合物1、2为首次从桉属植物的树皮中分离得到,化合物1~3均为首次从该植物中分离得到。分别测定分离得到的化合物对福寿螺、南方根结线虫的毒杀活性以及对斜纹夜蛾的卵巢细胞增殖抑制作用。结果表明以上3种化合物对福寿螺有较弱的毒杀活性,在50 mg/L的浓度下,72 h的死亡率分别为20.03%、22.14%和9.84%;在100 mg/L的浓度下,化合物1和2对南方根结线虫表现出较弱的毒杀活性,72 h的死亡率分别为28.12%和42.19%,化合物3没有杀线虫活性;化合物1和2对斜纹夜蛾卵巢细胞的增殖具有明显抑制作用,在20 mg/L浓度下,抑制率分别达到71.07%和84.03%,化合物3对斜纹夜蛾卵巢细胞的活性较弱,在相同测试浓度下,抑制率为44.30%。

白背黄花稔Sida rhombifolia的生物活性及化学成分研究

用石油醚和乙酸乙酯分别对白背黄花稔Sida rhombifolia L.地上部分的乙醇提取物进行萃取,得不同萃取相;测定了乙醇提取物及不同萃取相对白纹伊蚊Aedes albopictus Skuse 4龄幼虫和福寿螺Ampullaria gigas Spix的毒杀活性。结果表明,乙醇提取物和乙酸乙酯相对白纹伊蚊4龄幼虫的杀虫活性明显,而石油醚相和乙醇提取物对福寿螺的杀螺活性较好。对乙酸乙酯相进一步分离得到11个化合物,经核磁共振氢谱(1H NMR)和碳谱(13C NMR)鉴定其分别为已知化合物:间-羟基苯甲酸(1)、棕榈酸1-甘油酯(2)、丁香酸(3)、没食子酸(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾醇(6)、东莨菪内酯(7)、山奈酚(8)、5-羟基-7,4'-二甲氧基二氢黄酮(9)、3-O-β-D-葡萄糖-(6-O-对羟基反式香豆酰基)-山奈素苷(10)和β-谷甾醇-3-O-葡萄糖苷(11)。其中化合物2对白纹伊蚊4龄幼虫具有较好的杀虫活性,24 h和48 h的LC50值分别为28.66和13.50μg/mL。

白肉榕叶提取物的生物活性及化学成分研究

本文以白肉榕叶为研究对象,采用药剂浸泡法和平板涂布法分别测定了白肉榕乙醇粗提物对蚕豆蚜、致倦库蚊和福寿螺的毒杀活性以及对蜡样芽胞杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾志贺氏菌和金黄色葡萄球菌5种供试菌的抑菌活性。结果表明,白肉榕乙醇粗提物对蚕豆蚜、致倦库蚊和福寿螺有生物活性,而对上述5种供试菌没有抑菌活性。采用液-液萃取法对白肉榕乙醇粗提物进行萃取分离,并对得到的石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水相3种不同极性部位进行生物活性测定。生物测定结果表明,白肉榕叶的活性成分主要存在于石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物中。从乙酸乙酯萃取物中进一步分离得到1个活性成分,经核磁共振氢谱(~1H NMR)和碳谱(^(13)C NMR)鉴定为桦木醇(betulin)。该化合物对致倦库蚊3龄幼虫具有较好的杀虫活性,24 h的LC50值为16.44 mg/L。

苯基吡唑类化合物的合成、杀虫活性及对蜜蜂的毒性

【目的】以氟虫腈结构为骨架,寻找具有杀虫活性和对环境友好型的苯基吡唑类化合物。【方法】以不同取代基的苯胺为原料,经2步法合成含有不同取代基的苯基吡唑类化合物1~21;产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS分析确定;采用浸液法测定目标产物对小菜蛾Plutella xylostella的生物活性;测定化合物1、5、12和16对中华蜂Apis cerana的急性经口毒性。【结果】化合物1、5、12和16处理小菜蛾24 h的LC50分别为0.26、0.95、0.33和1.10 mg·L^-1,其中化合物1和12对小菜蛾的活性优于氟虫腈。化合物5、12和16对中华蜂的急性经口毒性比氟虫腈(0.05 mg·L^-1)低,但仍属于剧毒,LC50分别为0.21、0.22和0.09 mg·L^-1。构效关系表明,苯环的取代基对苯基吡唑类化合物的活性影响很大,当苯环邻位存在—Cl或—Br、对位为—Cl、—CF3或—OCF3时,化合物对小菜蛾表现出极好的活性。【结论】氟虫腈苯环取代基的替换可以提高对小菜蛾的生物活性、降低对中华蜂的毒性,研究结果对今后芳基吡唑类杀虫剂开发、结构优化具有一定的指导意义。

斜纹夜蛾受翻译控制肿瘤蛋白基因的克隆及表达

【目的】克隆斜纹夜蛾受翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)基因,分析其序列特征,为深入研究该基因奠定基础。【方法】利用RACE末端快速扩增技术,在斜纹夜蛾卵巢细胞中克隆TCTP基因的全长。根据不同物种间TCTP基因的同源性来构建进化树,并在原核细胞中对斜纹夜蛾TCTP进行表达。【结果】克隆得到斜纹夜蛾TCTP基因全长cDNA,登录号为HQ896486.1。序列分析表明,该基因cDNA全长829 bp,开放阅读框长519 bp,编码含172个氨基酸的蛋白,蛋白分子质量19.67 kD。生物信息学分析表明,斜纹夜蛾TCTP基因属于受翻译控制肿瘤蛋白家族,与其它物种TCTP基因有很高相似性。构建重组质粒pET32a(+)-TCTP,在大肠杆菌中表达重组蛋白,确定了1 mmol·L-1IPTG诱导4 h为重组蛋白表达的最佳条件,在短期内能得到大量稳定性好的TCTP蛋白。【结论】从斜纹夜蛾卵巢细胞中克隆得到斜纹夜蛾TCTP基因全长cDNA,并且成功在原核细胞中进行表达。本研究为深入研究斜纹夜蛾TCTP的功能以及针对斜纹夜蛾TCTP基因RNAi干扰的生物防控提供了理论依据和技术支持。

糖基氟虫腈在蓖麻体内吸收、转运与降解动态研究

为了研究糖基氟虫腈在植物体内的吸收、转运和降解动态,为后续糖基导向农药结构设计和优化提供参考。本试验以2个糖基氟虫腈(GOTF和GOF)为研究对象,蓖麻为模式植物,研究了其韧皮部输导性、子叶吸收和培养液浓度变化,通过Kleier模型预测其吸收输导机制。结果表明:5h内韧皮部液中能检测出糖基氟虫腈,且GOF含量高于GOTF;子叶吸收表明,GOF的含量随着时间的延长而增加,在子叶中未检出GOTF;在培养液中化合物主要以糖基氟虫腈的形式存在;Kleier模型显示这两个化合物都不具有韧皮部输导性。表明GOTF在子叶中降解快,只能通过质外体途径进入韧皮部,而GOF可通过质外体途径和胞间连丝等共质体途径进入韧皮部,因此,其输导性优于GOTF。