多西紫杉醇脂质体制备工艺及处方优化研究

目的优化制备多西紫杉醇脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以磷脂和胆固醇的比例、药物与脂类比例和高压匀质次数为主要考察因素,以包封率、粒径分布及稳定性为综合考察指标,优化多西紫杉醇脂质体的制备工艺和处方。结果最佳处方和工艺条件为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶20;磷脂∶胆固醇为6∶1,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.4),制备浓度为0.5 g.L-1,采用薄膜-超声分散工艺制备,高压乳匀次数为6次。按该工艺制备3批含药脂质体,包封率最高可达(84.4±1.6)%,平均粒径为(147.1±41.1)nm,Zeta电位为(+2.25±0.2)mV;在室温条件下放置14 d和在4℃下放置180d,各项指标变化不显著;体外释放实验显示,含药脂质体具有明显缓释特性。结论按优化处方和工艺制得的多西紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小可符合靶向制剂要求,且质量稳定。

多西紫杉醇脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备多西紫杉醇脂质体并对其稳定性进行考察。方法:采用薄膜-超声分散法制备脂质体,利用高效液相色谱法测定其主药含量,并考察其粒径、Zeta电位、包封率等指标及在室温条件下密封放置2wk与4℃下冰箱中保存6mo的稳定性。结果:所得脂质体粒径小而均匀,粒径均值为(138.8±1.1)nm,Zeta电位为(2.25±0.2)mV,包封率均在70%以上;多西紫杉醇检测浓度线性范围为0.0325～2.600mg·mL-1(r=0.9993);平均回收率为100.91%(RSD=1.38%,n=3);稳定性考察各项指标均无明显改变。结论:所制制剂包封率较高,稳定性良好。