功能辅料在制剂技术中的应用

本文总结了具有附加功能的辅料的研究进展。对用于药物剂型技术的多功能聚合物进行了分类和评估。多功能聚合物除了具有作为赋形剂的基本功能之外,还可以具有一些附加性质,例如刺激敏感性、粘膜粘附性、抑制外排泵、酶抑制作用、与药物形成缀合物等功能,并特别强调了在设计新药时使用它们的优点。这些优点包括,增加药物的生物利用度,改善制剂过程中药物的稳定性,以及使药物获得靶向及可控释放的效果。希望能够对相关药物开发研究活动的开展奠定良好基础。

格列齐特缓释片的剂量倾泻研究

通过在0.1 mol/L盐酸中添加不同浓度乙醇和提高转速2种方法,评估格列齐特(1)缓释片自制制剂和参比制剂发生剂量倾泻的风险。采用HPLC法进行检测,并对检测方法进行了方法学验证。研究结果显示,参比制剂与自制制剂在加入不同浓度乙醇的盐酸及提高转速后的释放行为基本一致,相似因子(f_(2))均大于50,且均无剂量倾泻现象。此外,1在含乙醇的盐酸中降解非常迅速,1 h降解约40%,产生杂质A和杂质C,且杂质含量已远超质量标准规定的可接受限度,应引起重视。在服用1缓释片时应禁止饮酒,避免因杂质超标而增加未知的安全风险。

白麻叶和罗布麻叶的化学成分与抗炎活性比较研究

目的比较研究白麻Apocynum pictum叶和罗布麻Apocynum venetum叶的化学成分及抗炎活性差异。方法取白麻叶和罗布麻叶,20倍量60%乙醇溶液回流提取2次,每次1.5 h,合并提取液,浓缩、干燥,即得白麻叶提取物(APLE)、罗布麻叶提取物(AVLE);以每毫升药液0.03 g药材的浓度过HPD300大孔树脂柱,水洗除杂后以60%乙醇溶液洗脱,收集洗脱液,浓缩、干燥,即得白麻叶精制物(APLP)、罗布麻叶精制物(AVLP)。利用UPLC/Q-TOF/MS鉴定白麻叶和罗布麻叶提取物及精制物的化学成分,进而以HPLC检测白麻苷、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的含量。在进行急性毒性实验确定最大耐受剂量的基础上,采用小鼠棉球肉芽肿模型考察4种样品对小鼠肉芽肿指数、抑制率和肾上腺指数的影响,并检测血清组胺、5-羟色胺和前列腺素E_(2)(PGE_(2))水平。结果以UPLC/Q-TOF/MS从4种样品中鉴定出化学成分97个,其中白麻叶和罗布麻叶的共有化学成分82个,主要是黄酮、黄酮糖苷和黄烷酮。HPLC检测结果显示,APLE、APLP中的白麻苷质量分数分别为2.43%和11.98%,罗布麻样品中未检出白麻苷,但AVLP中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷和紫云英苷的质量分数分别是APLP的30.37、1.75、8.64、1.58倍。动物实验表明,与模型组比较,1.50、0.75 g·kg^(−1)的APLP可显著降低小鼠棉球肉芽肿指数(P<0.05),抑制率分别为25.79%、21.75%;1.50 g·kg^(−1)剂量可显著降低血清组胺和5-羟色胺水平(P<0.05),0.75 g·kg^(−1)剂量可显著降低5-羟色胺水平(P<0.01);APLE、APLP下调PGE2水平,差异不显著;AVLE、AVLP显著升高PGE2水平(P<0.05)。结论白麻叶和罗布麻叶的化学成分同中有异,相同方法制备的样品在抗炎活性上有较为明显的差别,其中APLP的抗炎活性最强,作用机制可能与调节血管活性胺的释放相关。