盐酸吉西他滨的合成工艺研究

目的合成抗癌药盐酸吉西他滨并优化其合成工艺。方法以2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经还原、甲磺酰化、缩合、脱保护成盐、纯化得到目标化合物盐酸吉西他滨。结果与结论经四步反应和一步纯化过程制得盐酸吉西他滨,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到7.36%,产品纯度达到99.91%,适合于工业化生产。

结直肠癌治疗药物的纳米化及临床转化研究进展

化疗联合、靶向治疗是转移性结直肠癌(m CRC)的主要治疗方式。美国FDA批准的用于m CRC治疗的细胞毒类制剂有伊立替康、奥沙利铂等,但这些药物均具有较严重的治疗相关毒性,甚至导致治疗的中断或终止。因此,利用纳米技术对其进行改造,为实现增加肿瘤部位累积、提高药效、减少或避免不必要的药物暴露、降低毒副作用以及改善药动学性质、改善患者生活质量的目标,针对该领域已进行了广泛研究。综述结直肠癌治疗药物的纳米化研究与开发,以及纳米药物临床转化进展,以期为更多相关纳米药物的临床应用提供参考。

甲磺酸沙芬酰胺的合成工艺改进

目的合成抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺并优化其合成工艺。方法以间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化、醛胺缩合、还原、成盐、纯化得到目标化合物甲磺酸沙芬酰胺。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。改进后的工艺操作简单,总收率达到60.36%(以间氟氯苄的摩尔质量计),产物纯度达到99.90%,该合成路线适合工业化生产。