肝靶向药物研究——模型化合物NGA-去甲替林的合成及其趋肝性

肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经^(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。

肝癌肝硬变患者肝脏胰岛素受体测定

目的 调查肝癌肝硬变患者是否存在肝脏受体性胰岛素抵抗，并为此类病人的营养支持提供理论参考。方法 应用受体放射分析法，对肝癌患者（肝癌组，ｎ＝ １０）肝硬变患者（肝硬变组，ｎ＝ １０）及对照组（ｎ＝ ７）肝癌细胞膜及肝细胞膜的胰岛素受体最大结合位点（Ｂｍ ａｘ）及亲和常数（Ｋｄ）进行了测定，同时测定了血糖及血胰岛素水平。结果 对照组胰岛素受体最大结合位点（Ｂｍ ａｘ：）：２０５．９３±３４．０４（ｆｍｏｌ／ｍｇ 膜蛋白），亲和常数（Ｋｄ）：２．０１±０．７０（１０－ １０ｍ ｏｌ／Ｌ）。血糖为：４．７７±０．４０（ｍｍ ｏｌ／Ｌ），血胰岛素为：８．５７±５．１０（ｍ Ｕ／Ｌ）；肝硬变组胰岛素受体最大结合位点（Ｂｍ ａｘ）：７５．４６±１２．１２（ｆｍ ｏｌ／ｍｇ 膜蛋白），亲和常数（Ｋｄ）为：６．９７±０．９７（１０－ １０ｍ ｏｌ／Ｌ）。血糖为：４．４５±０．５０（ｍ ｍ ｏｌ／Ｌ），血胰岛素为：１８．７０±１０．９０（ｍＵ／Ｌ）；肝癌组胰岛素受体最大结合位点（Ｂｍ ａｘ）：７２．５６±１２．８９：（ｆｍ ｏｌ／ｍｇ 膜蛋白），亲和常数（Ｋｄ）：５．５３±０．８３：（１０－ １０ｍ ｏｌ／Ｌ）。血糖为：４．２８±０．５６（ｍ ｍ ?

非何杰金淋巴瘤的辅助T细胞和白细胞间素Ⅱ的关系

白细胞间素Ⅱ（Interleukin Ⅱ,IL2）作为一种非常重要的淋巴因子,愈来愈受到国内外学者的广泛重视。但分泌IL2的细胞是什么,至今存在争议。众所周知,在非何杰金淋巴瘤（Non-Hodgkin’s Lymphoma,NHL）中,外周T细胞淋巴瘤（Peripheral TCell Lymphoma,PTL）的组织背景复杂,恶性程度常较高,而B细胞淋巴瘤(B Cell Lym-

人血小板上蕲蛇毒受体的定位研究

采用单克隆抗体抑制实验、酶水解法及血小板α－颗粒膜蛋白（ＧＭＰ１４０）检测等技术研究人血小板上中国蕲蛇毒（ＣＡＡＶ）受体的定位。结果发现：抗血小板糖蛋白Ⅰｂ（ＧＰⅠｂ）单克隆抗体ＳＺ－２、ＨＩＰ１显著抑制１２５Ｉ－ＣＡＡＶ和血小板特异性结合并呈浓度依赖性，最大抑制率分别为９４．７％±２．０％和８３．０％±２．９％；随糜蛋白酶水解血小板浓度和作用时间不断增加，血小板膜上的ＧＰⅠｂ不断被酶解去掉，１２５Ｉ－ＣＡＡＶ与血小板特异结合率不断下降，从８９．４％降至４．４％；抗ＧＰⅠｂ单抗ＨＩＰ１显著抑制ＣＡＡＶ活化的血小板表面ＧＭＰ１４０的表达，抑制程度与ＨＩＰ１浓度呈负相关（ｒ＝－０．９９２）。研究结果证明ＣＡＡＶ受体位于人血小板膜的ＧＰⅠｂ上。