甾体-双膦酸酯化合物的合成及防治骨质疏松作用研究

双膦酸盐有趋骨性并有抗骨质疏松症活性。甾体激素常用于骨质疏松症的防治。本文设计合成了７个甾体双膦酸酯偶合物，希望新化合物既有趋骨性又有协同抗骨质疏松作用，能得到疗效好副作用小的骨靶向化合物的先导物。经骨细胞培养试验表明，化合物有促进骨形成作用。

新型三氮唑醇类抗真菌药物合成(Ⅰ)

在运用比较分子力场分析法 (CoMFA)对 1 2 2个氮唑类抗真菌化合物进行三维定量关系(3D -QSAR)研究的基础上设计合成了 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代 1H 吲哚 1 基 ) 2 丙醇化合物和 4个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 (3 取代苯基 4 (1H) 取代喹啉酮 1 基 ) 2 丙醇化合物。所有目标化合物均未见文献报道 ,结构经1H NMR、IR和MS确证。

多官能团分枝状化合物的合成研究——Ⅸ.几个分支侧链的合成

在新型多分枝大分子Ｄｅｎｄｒｉｍｅｒｓ的合成研究中，设计和合成适当的分支侧链是其关键之一，为了更有效的合成这种多分枝大分子，作者设计了４个新的分支侧链，并分别以丙二酸二乙酯和季戊醇为原料，经２～４步反应将其合成，其结构经ＩＲ和１ＨＮＭＲ光谱等确证。与文献报道的分支侧链相比，存在着成醚分枝化程度高和空间位阻小等特点。

4-(2,4-二羟基苯亚甲氨基)丁酸酯类化合物的合成

γ－氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织，为了增大γ－氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，作者选用具有较高亲脂性的2，4－二羟基苯甲醛作为γ－氨基丁酸的亲脂性载体，设计并合成了6个4－（2，4－二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验，所合成的化合物均未见文献报道合成的样品经元素分析，红外光谱和核磁共振氢谱检测。

天然产物合成中八元碳环的构建

总结归纳了近年来天然产物合成中八元碳环构建的主要方法:环合反应、裂解反应以及涉及环扩张/收缩的重排反应。

结合偶联半乳糖抗CD_3单抗肿瘤浸润性淋巴细胞趋肝性研究

目的探讨结合偶联半乳糖(Gal)抗CD_3单抗(Anti-CD_3-McAb)肿瘤浸润性淋巴细胞(TIL)趋肝性。方法将大鼠抗小鼠CD_3单抗和半乳糖(Gal)偶联在一起,与~3H-TdR标记TIL结合后,从尾静脉注入小鼠体内,在注射后不同时间抠眼取血0.5ml,处死切除肝、脾、肺分别称重后进行放射性强度测定。结果注射Gal-anti-CD_3-McAb-TIL小鼠肝脏比注射单纯TIL的小鼠肝脏具有较高的放射性(P<0.001),且该放射性持续较长一段时间,而脾、肺、血组织内放射性强度无明显差异(P>0.5,P>0.5,P>0.2)。结论 Gal-anti-CD_3-McAb-TIL较单纯TIL具有更好的趋肝性。